1-amino-3-phenylpropan-2-ol hydrochloride | 22820-51-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-amino-3-phenylpropan-2-ol hydrochloride
• 英文别名: 1-amino-3-phenylpropan-2-ol;hydrochloride
• CAS: 22820-51-5
• 化学式: C₉H₁₃NO*ClH
• 分子量: 187.669
• InChiKey: GKSPVIFXXCRJKE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  174-176 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.97
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-amino-3-phenylpropan-2-ol hydrochloride 在 盐酸 、 一水合肼 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.17h， 生成 methyl 4-benzyl-1,8-dioxo-9-phenylmethoxy-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF PRODUCING PYRONE AND PYRIDONE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种吡喃衍生物和一种吡啶酮衍生物，它们是合成抗流感药物的新型中间体，以及其制备方法和使用方法。

  公开号：

  US20120022251A1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-amino-3-phenylpropan-2-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  路易斯酸催化二苯甲酮亚胺与环氧化合物的加成反应能够选择性合成和衍生化伯1,2-氨基醇

  摘要：

  发现苯甲酮亚胺是一种有效的氨替代物，用于在催化Y（OTf）3存在下从环氧化物（包括对映体纯环氧氯丙烷）选择性制备伯1,2-氨基醇。高通量筛选48种Lewis酸可快速鉴定Y（OTf）3在温和条件下作为加成反应的有效介体。酸性水解后，伯氨基醇盐析出并分配到水溶液中，而二苯甲酮副产物可通过用乙酸乙酯简单萃取而轻易除去。这些铵盐可以直接受Boc保护，也可以进一步衍生，而无需在Schotten–Baumann型条件下分离形成苯甲酰胺和磺酰胺，三步分离产率高达79％。该方法学已用于制备关键中间体，用于合成具有高对映体纯度的PRMT5抑制剂以及许多其他酰胺和磺酰胺衍生物。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.8b00133

文献信息

• [EN] AMINO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES AMINO-SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER IP GMBH

  公开号：WO2013034570A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to amino-substituted imidazopyridazine compounds of general formula(I): in which A, R1, R3 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的氨基取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R3和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] THERAPEUTIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：WO1991018897A1

  公开（公告）日：1991-12-12

  (EN) The present invention is concerned with compounds of formula (I), wherein n is an integer of from 0 to 3; W is a group of formula (i), (ii), or (iii), wherein R is hydrogen or C1-4 alkyl, X is -O-, -S-, -NH-, or -CH2-, Y is oxygen or sulphur and the chiral centre (*) in formula (i) or (ii) is in its (S) or (R) form or is a mixture thereof in any proportions; and Z is a group of formula (iv), (v), or (vi), wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen and C1-4 alkyl and R3 is hydrogen or C1-4 alkyl; and their salts, solvates and physiologically functional derivatives, with processes for their preparation, with medicaments containing them and with their use as therapeutic agents, particularly in the prophylaxis and treatment of migraine.(FR) La présente invention se rapporte à des composés de formule (I) où n représente un nombre entier de 0 à 3; W représente un groupe de formule (i), (ii) ou (iii), où R représente hydrogène ou alkyle C1-4, X représente -O-, -S-, -NH-, ou -CH2-, Y représente oxygène ou soufre et le centre chiral (*) dans la formule (i) ou (ii) est dans sa forme (S) ou (R) ou représente un mélange de ceux-ci dans n'importe quelles proportions; et Z représente un groupe de formule (iv), (v) ou (vi) où R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés à partir d'hydrogène et d'alkyle C1-4 et R3 représente hydrogène ou alkyle C1-4. L'invention décrit aussi des sels, des solvates et des dérivés physiologiquement fonctionnels de ces composés, ainsi que des procédés relatifs à leur préparation, des médicaments qui les contiennent et leur utilisation comme agents thérapeutiques, en particulier dans la prophylaxie et le traitement de la migraine.

  本发明涉及式(I)化合物，其中n为0至3的整数；W为式(i)、(ii)或(iii)的基团，其中R为氢或C1-4烷基，X为-O-、-S-、-NH-或-CH2-，Y为氧或硫，式(i)或(ii)中的手性中心(*)为其(S)或(R)形式或在任何比例下为它们的混合物；Z为式(iv)、(v)或(vi)的基团，其中R1和R2独立选择自氢和C1-4烷基，R3为氢或C1-4烷基；以及它们的盐、溶剂化物和生理功能衍生物，制备它们的方法，包含它们的药物以及它们在治疗中的使用，特别是在偏头痛的预防和治疗中。
• Indolyl tetrahydropyridines for treating migraine
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US05399574A1

  公开（公告）日：1995-03-21

  ##STR1## The present invention is concerned with compounds of formula (I), wherein n is an integer of from 0 to 3: W is a group of formula (i), (ii), or (iii), wherein R is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, X is --O--, --S--, --NH--, or --CH.sub.2 --, Y is oxygen or sulphur and the chiral center (*) in formula (i) or (ii) is in its (S) or (R) form or is a mixture thereof in any proportions: and Z is a group of formula (iv), (v), or (vi), wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from hydrogen and C.sub.1-4 alkyl and R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; and their salts, solvates and physiologically functional derivatives, with processes for their preparation, with medicaments containing them and with their use as therapeutic agents, particularly in the prophylaxis and treatment of migraine.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中n是0到3的整数：W是式(i)、(ii)或(iii)的基团，其中R是氢或C.sub.1-4烷基，X是--O--、--S--、--NH--或--CH.sub.2--，Y是氧或硫，式(i)或(ii)中的手性中心(*)是其(S)或(R)形式或在任何比例下的混合物：Z是式(iv)、(v)或(vi)的基团，其中R.sup.1和R.sup.2独立地选自氢和C.sub.1-4烷基，R.sup.3是氢或C.sub.1-4烷基；以及它们的盐、溶剂化物和生理功能衍生物，其制备过程，含有它们的药物以及它们作为治疗剂的用途，特别是在偏头痛的预防和治疗中。
• Indolyl compounds for treating migraine
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US05466699A1

  公开（公告）日：1995-11-14

  ##STR1## The present invention is concerned with compounds of formula (I), wherein n is an integer of from 0 to 3: W is a group of formula (i), (ii), or (iii), wherein R is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, X is --O--, --S--, --NH--, or --CH.sub.2 --, Y is oxygen or sulphur and the chiral center (*) in formula (i) or (ii) is in its (S) or (R) form or is a mixture thereof in any proportions: and Z is a group of formula (iv), (v), or (vi), wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from hydrogen and C.sub.1-4 alkyl and R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; and their salts, solvates and physiologically functional derivatives, with processes for their preparation, with medicaments containing them and with their use as therapeutic agents, particularly in the prophylaxis and treatment of migraine.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中n是0至3的整数：W是式(i)、(ii)或(iii)的基团，其中R是氢或C.sub.1-4烷基，X是--O--、--S--、--NH--或--CH.sub.2--，Y是氧或硫，式(i)或(ii)中的手性中心(*)为其(S)或(R)形式或在任何比例下为其混合物：Z是式(iv)、(v)或(vi)的基团，其中R.sup.1和R.sup.2独立选择自氢和C.sub.1-4烷基，而R.sup.3为氢或C.sub.1-4烷基；以及它们的盐、溶剂合物和生理功能衍生物，以及它们的制备方法、含有它们的药物和它们作为治疗剂的用途，特别是在偏头痛的预防和治疗中。
• Therapeutic heterocyclic compounds
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05863935A1

  公开（公告）日：1999-01-26

  ##STR1## The present invention is concerned with compounds of formula (I), wherein n is an integer of from 0 to 3: W is a group of formula (i), (ii), or (iii), wherein R is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, X is --O--, --S--, --NH--, or --CH.sub.2 --, Y is oxygen or sulphur and the chiral center (*) in formula (i) or (ii) is in its (S) or (R) form or is a mixture thereof in any proportions: and Z is a group of formula (iv), (v), or (vi), wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from hydrogen and C.sub.1-4 alkyl and R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; and their salts, solvates and physiologically functional derivatives, with processes for their preparation, with medicaments containing them and with their use as therapeutic agents, particularly in the prophylaxis and treatment of migraine.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中n是0至3的整数：W是式（i），（ii）或（iii）的基团，其中R是氢或C.sub.1-4烷基，X是--O--，--S--，--NH--或--CH.sub.2--，Y是氧或硫，公式（i）或（ii）中的手性中心（*）以其（S）或（R）形式存在，或在任何比例下是其混合物：Z是式（iv），（v）或（vi）的基团，其中R.sup.1和R.sup.2独立地选自氢和C.sub.1-4烷基，R.sup.3是氢或C.sub.1-4烷基；以及它们的盐，溶剂合物和生理学上的功能衍生物，以及其制备方法，含有它们的药物和作为治疗剂的使用，特别是在偏头痛的预防和治疗中。