5-氟-2-哌啶基吡啶 | 1287218-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 5-氟-2-哌啶基吡啶
• 英文名称: 5-fluoro-2-(piperidin-1-yl)pyridine
• 英文别名: 5-fluoro-2-piperidin-1-ylpyridine
• CAS: 1287218-71-6
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂
• 分子量: 180.225
• InChiKey: MBKOZTCIBFWICF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-2-哌啶基吡啶 在 2,6-二甲基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 5-fluoro-2-(2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)piperidin-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  饱和环胺的无金属定向位点选择性 Csp3-H 硼化

  摘要：

  环胺可以使用 BBr 3进行 C sp 3 -H 硼基化。在微波反应器的高温下，优选发生α-硼基化，而在较低温度下路易斯碱的存在将选择性地导致β-硼基化。机理研究支持这两个过程都存在烯胺中间体。

  DOI：

  10.1002/anie.202309295
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 2-溴-5-氟吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到5-氟-2-哌啶基吡啶
  参考文献：
  名称：

  通过“最低限度的”放射性氟化/钯催化的三氟甲磺酸茴香醚（2-溴吡啶基）碘鎓序列的2-氨基-5- [18F]氟吡啶的首次放射性合成。

  摘要：

  通过2-甲基-5- [18F]氟吡啶与哌啶，二甲胺，丁胺，甲基哌嗪，苄基胺，苯胺和3-氨基吡啶。通过对三氟甲磺酸茴香基（2-溴吡啶基-5）碘化radio进行放射性氟化得到2-溴-5- [18F]氟吡啶（88％收率）。放射性氟化步骤是在“极简主义”条件下进行的，以确保随后成功进行胺化反应。

  DOI：

  10.1039/c9ob01187k

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF ERK AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ERK ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ARAXES PHARMA LLC

  公开号：WO2015051341A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating certain protein kinases such as ERK (MAPK). Also provided are methods of using such compounds or compositions, and methods of using these compositions to modulate the activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications such as the treatment disorders such as cancer.

  本发明提供了能够调节某些蛋白激酶（如ERK（MAPK））的化学实体或化合物以及其药物组合物。还提供了使用这些化合物或组合物的方法，以及使用这些组合物调节这些激酶中一个或多个的活性的方法，特别是用于治疗癌症等疾病的治疗应用。
• [EN] BRIDGED AND FUSED HETEROCYCLIC ANTIDIABETIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES HÉTÉROCYCLIQUES PONTÉS ET FUSIONNÉS
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010085525A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  This invention provides for certain bridged and fused heterocyclic compounds of the formula ( I ) or a pharmaceutically acceptable salt, ester solvate or prodrug thereof wherein: L is: ( II ) and the other variables are defined herein; the inventive compounds are agonists of the G-protein coupled receptor 40 (GPR40, also known as free fatty acid receptor FFAR). This invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds to regulate insulin levels in a mammal. The compounds may be used, for example in the prevention and treatment of Type 2 diabetes mellitus and in the prevention and treatment of conditions related to Type 2 diabetes mellitus, such as insulin resistance, obesity and lipid disorders.