1-[2-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]pyrrolidine | 96122-69-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[2-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]pyrrolidine
• CAS: 96122-69-9
• 化学式: C₁₉H₂₁F₂NO
• 分子量: 317.379
• InChiKey: RKVNCXMGUVAYEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氯乙基)吡咯烷 、 4,4'-二氟二苯甲醇 在 sodium hydride 作用下， 生成 1-[2-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Potential antiparkinsonic agents: Synthesis and pharmacology of some 4-fluoro-4'-halogen'benzhydryl 2-(N,N-disubstituted amino)ethyl ethers

  摘要：

  4,4'-二卤代苯基甲醇和1,1-二苯基乙醇Xab和XIab与氢氧化钠和2-二甲氨基乙基氯化物以及2-吡咯烷基乙基氯化物的反应产生了醚类化合物Vab-VIIIab。从苯基甲醇Xab和2-溴乙醇在硫酸的处理下得到2-溴乙基醚类化合物IXab，随后将其进行取代反应，反应物为4-苯基哌啶-4-醇、4-(2-甲苯基)哌啶-4-醇（XVI）、4-(4-氟苯基)哌啶-4-醇和4-(2-氧代苯并咪唑啉-1-基)哌啶（XVII），产生了氨基醚类化合物XIIab-XIVab和XIXab。这些产物被评估为潜在的抗帕金森病药物，并与flunamine（III）进行比较。醚类化合物Va、Vb和VIa显示了与flunamine（III）相似的抗痉挛活性。

  DOI：

  10.1135/cccc19842649

文献信息

• Substituted ethyl .alpha.,.alpha.-diarylmethyl ether derivatives
  申请人：Guilford Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05747523A1

  公开（公告）日：1998-05-05

  The invention relates to substituted ethyl .alpha.,.alpha.-diarylmethyl ether derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cocaine addiction and overdose, and diseases and conditions characterized by abnormal dopaminergic neurotransmission, using the same.

  本发明涉及取代的乙基.alpha.，.alpha. -二芳基甲基醚衍生物及其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，以及使用它们治疗可卡因成瘾和过量，以及由异常多巴胺能神经递质引起的疾病和病况的方法。
• VEJDELEK, Z.;METYS, J.;HOLUBEK, J.;SVATEK, E.;PROTIVA, M., COLLECT. CZECHOSL. CHEM. COMMUN., 1984, 49, N 11, 2649-2660
  作者：VEJDELEK, Z.、METYS, J.、HOLUBEK, J.、SVATEK, E.、PROTIVA, M.

  DOI：——

  日期：——
• US5747523A
  申请人：——

  公开号：US5747523A

  公开（公告）日：1998-05-05
• [EN] SUBSTITUTED ETHYL alpha , alpha - DIARYLMETHYL ETHER DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ETHER D'ETHYLE alpha , alpha - DIARYLMETHYLE A SUBSTITUTION
  申请人：GUILFORD PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1997027175A1

  公开（公告）日：1997-07-31

  (EN) The invention relates to substituted ethyl $g(a),$g(a) - diarylmethyl ether derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cocaine addiction and overdose, and diseases and conditions characterized by abnormal dopaminergic neurotransmission, using the same.(FR) L'invention a trait à des dérivés d'éther d'éthyle $g(a),$g(a) - diarylméthyle à substitution, à leurs sels, acceptables du point de vue pharmaceutique, ainsi qu'à des compositions d'usage pharmaceutique contenant ces substances. Elle concerne également des méthodes de traitement de la cocaïnomanie ou de cas d'absorption de surdose de cocaïne, ainsi que des méthodes de traitement de maladies et d'états pathologiques caractérisés par une neurotransmission anormale de la dopamine, lesdites méthodes faisant intervenir les substances sumentionnées.
• Potential antiparkinsonic agents: Synthesis and pharmacology of some 4-fluoro-4'-halogen'benzhydryl 2-(N,N-disubstituted amino)ethyl ethers
  作者：Zdeněk Vejdělek、Jan Metyš、Jiří Holubek、Emil Svátek、Miroslav Protiva

  DOI：10.1135/cccc19842649

  日期：——

  Reactions of 4,4'-dihalogenated benzhydrols and 1,1-diphenylethanols Xab and XIab with sodium hydride and 2-dimethylaminoethyl chloride and 2-pyrrolidinoethyl chloride afforded the ethers Vab-VIIIab. 2-Bromoethyl ethers IXab, obtained from the benzhydrols Xab and 2-bromoethanol by treatment with sulfuric acid, were subjected to substitution reactions with 4-phenylpiperidin-4-ol, 4-(2-tolyl)piperidin-4-ol (XVI), 4-(4-fluorophenyl)piperidin-4-ol and 4-(2-oxobenzimidazolin-1-yl)piperidine (XVII) and gave the amino ethers XIIab-XIVab and XIXab. The products were evaluated as potential antiparkinsonic agents and compared with flunamine (III). The ethers Va, Vb and VIa disclosed anticataleptic activity of a similar degree like that of flunamine (III).

  4,4'-二卤代苯基甲醇和1,1-二苯基乙醇Xab和XIab与氢氧化钠和2-二甲氨基乙基氯化物以及2-吡咯烷基乙基氯化物的反应产生了醚类化合物Vab-VIIIab。从苯基甲醇Xab和2-溴乙醇在硫酸的处理下得到2-溴乙基醚类化合物IXab，随后将其进行取代反应，反应物为4-苯基哌啶-4-醇、4-(2-甲苯基)哌啶-4-醇（XVI）、4-(4-氟苯基)哌啶-4-醇和4-(2-氧代苯并咪唑啉-1-基)哌啶（XVII），产生了氨基醚类化合物XIIab-XIVab和XIXab。这些产物被评估为潜在的抗帕金森病药物，并与flunamine（III）进行比较。醚类化合物Va、Vb和VIa显示了与flunamine（III）相似的抗痉挛活性。