7-chloro-1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one | 1421433-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 7-chloro-1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
• 英文别名: 7-chloro-1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5-one
• CAS: 1421433-83-1
• 化学式: C₇H₈ClN₃O
• 分子量: 185.613
• InChiKey: PGLMNXXJTNCKFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.35
• 重原子数：
  12.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  38.13
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-(3,5-difluorophenoxy)-3,5-difluorophenyl)methanol 、 7-chloro-1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 7-((4-(3,5-difluorophenoxy)-3,5-difluorobenzyl)oxy)-1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140179715A1
• 作为产物：
  描述：

  1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-5,7(1H,6H)-dione 在 三氯氧磷 作用下， 反应 6.0h， 以93%的产率得到7-chloro-1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140179715A1

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C] PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE ET UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2013013503A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA2, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016012916A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp‐PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases or disorders associated with the activity of Lp‐PLA2.

  本发明涉及抑制Lp‐PLA2活性的新化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‐PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。
• 2,3-dihydroimidazo[1, 2-c] pyrimidin-5(1 H)-one compounds use as LP-PLA2 inhibitors
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US08975400B2

  公开（公告）日：2015-03-10

  Disclosed are 2,3-dihydroimiazo[1,2-c]pyrimidin-5(IH)-one compounds that inhibit Lp-PLA2,processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5（IH）-酮化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病中的应用。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA² INHIBITORS
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2739627A1

  公开（公告）日：2014-06-11
• US8975400B2
  申请人：——

  公开号：US8975400B2

  公开（公告）日：2015-03-10