8-溴-1,2,3,4-四氢-2-甲基异喹啉 | 947499-03-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 中文名称: 8-溴-1,2,3,4-四氢-2-甲基异喹啉
• 中文别名: 8-溴-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉
• 英文名称: 8-bromo-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: 8-bromo-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline
• CAS: 947499-03-8
• 化学式: C₁₀H₁₂BrN
• 分子量: 226.116
• InChiKey: HEVSJNXWDZDGHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-溴-1,2,3,4-四氢-2-甲基异喹啉 在 正丁基锂 、 二氧化硫 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HTCOMPOSÉS SUBSTITUÉS EN POSITION 3' AYANT UNE AFFINITÉ VIS-À-VIS DU RÉCEPTEUR 5-HT620090924US6916818B2EDWARDS LOUISE [CA], et al20050712XXHOLENZ ET AL.: "Medicinal chemistry strategies to 5-HT6 receptor ligands as potential cognitive enhancers and antiobesity agents.", DRUG DISCOVERY TODAY, vol. 11, no. 7-8, April 2006 (2006-04-01), pages 283 - 299, XP025027086HOLENZ ET AL.Medicinal chemistry strategies to 5-HT6 receptor ligands as potential cognitive enhancers and antiobesity agents.DRUG DISCOVERY TODAY200604117-8283299YY
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS EN POSITION 3' AYANT UNE AFFINITÉ VIS-À-VIS DU RÉCEPTEUR 5-HT6

  摘要：

  公开号：

  WO2009023844A3
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-8-胺 在 氢溴酸 、 sodium nitrite 、 copper(I) bromide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以65%的产率得到8-溴-1,2,3,4-四氢-2-甲基异喹啉
  参考文献：
  名称：

  PYRROLIDINE-SUBSTITUTED AZAINDOLE COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT 6 受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1、R2、A、B、D、E、G、Ar和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  US20100022581A1
• 作为试剂：
  描述：

  1,2,3,4-四氢-8-氨基异喹啉 、 氢溴酸 、 sodium nitrite 、 、 sodium hydroxide 、 乙酸乙酯 在 氮气 、 二氯甲烷 、 potassium carbonate 、 8-溴-1,2,3,4-四氢-2-甲基异喹啉 作用下， 以 水 、 HBr water 为溶剂， 反应 3.17h， 以This resulted in 0.45 g (65%) of 8-bromo-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline as a light yellow oil的产率得到8-溴-1,2,3,4-四氢-2-甲基异喹啉
  参考文献：
  名称：

  4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有亲和力的5-HT6受体的化合物，其化学式为(I)：其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这种化合物的方法。

  公开号：

  US20080318941A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASE
  申请人：CHRYSALIS INC

  公开号：WO2017214413A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  This disclosure relates, inter alia, to compounds that inhibit histone demethylase activity. In particular, the disclosure relates to compounds that inhibit histone lysine demethylase KDM5B, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein.

  这份披露涉及抑制组蛋白去甲基化酶活性的化合物等内容。具体而言，该披露涉及抑制组蛋白赖氨酸去甲基化酶KDM5B的化合物，药物组合物和使用方法，例如使用本文披露的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• 6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080200471A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 —R 4 A, B, D, E, and G are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1-R4，A，B，D，E和G如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物，以及这些化合物的使用方法。
• [EN] CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS AYANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010021797A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I) wherein R1, A, B, D, E, G, Q, Ar, n, m, and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I），其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用方法。
• ACYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Conticello Richard

  公开号：US20100029629A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 5 , Q, G, Ar, m, and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT 6 受体亲和力的化合物，其化学式为（I）： 其中R1、R2、R5、Q、G、Ar、m和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] 4'-AMINO CYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS 4'-AMINO CYCLIQUES PRÉSENTANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010024980A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): formula (I) wherein Cy is selected from formula (Il) and wherein R1, R2, R3, Q, G, Ar, m, n and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：化学式（I），其中Cy从化学式（II）中选择，R1、R2、R3、Q、G、Ar、m、n和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及它们的使用方法。