tert-butyl (S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate | 1271240-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: (S)-3-azido-1-N-tert-butyloxycarbonylpiperidine；1,1-dimethylethyl (3S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate；1,1-Dimethylethyl (3S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1271240-70-0
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄O₂
• 分子量: 226.279
• InChiKey: IKEDNWKXANROGX-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate 在 钯 resultant title compound 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (S)-1-Boc-3-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  3-Aminopiperidines and 3-aminoquinuclidines as inhibitors of monoamine uptake

  摘要：

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其可用于抑制一个或多个生理活性单胺（血清素、去甲肾上腺素和多巴胺）的摄取。

  公开号：

  US20070066663A1
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyl-(S)-proline methyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium azide 、 10% palladium on activated charcoal 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -78.0~90.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 153.66h， 生成 tert-butyl (S)-3-azidopiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  The synthesis of piperidine nucleoside analogs—a comparison of several methods to access the introduction of nucleobases

  摘要：

  This work deals with the synthesis of piperidine and hydroxypiperidine analogs of nucleosides. Starting from commercially available 3-hydroxypiperidine, proline or 4-hydroxyproline, a series of piperidine derivatives of both purine and pyrimidine nucleobases was prepared. Various methods of nucleobase attachment were evaluated. The prepared compounds were tested for cytostatic, antibacterial, and antiviral properties but no significant activity was found. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.12.029

文献信息

• [EN] 3-AMINOPIPERIDINES AND 3-AMINOQUINUCLIDINES AS INHIBITORS OF MONOAMINE UPTAKE<br/>[FR] 3-AMINOPIPERIDINES ET 3-AMINOQUINUCLIDINES UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ABSORPTION DE MONOAMINES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005000305A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for the inhibition of the uptake of one or more physiologically active monoamines (serotonin, norepinephrine, and dopamine).

  本发明提供了化合物(I)及其药学上可接受的盐，这些化合物对于抑制一个或多个生理活性单胺（如血清素、去甲肾上腺素和多巴胺）的摄取是有用的。
• Optimisation of a triazolopyridine based histone demethylase inhibitor yields a potent and selective KDM2A (FBXL11) inhibitor
  作者：Katherine S. England、Anthony Tumber、Tobias Krojer、Giuseppe Scozzafava、Stanley S. Ng、Michelle Daniel、Aleksandra Szykowska、KaHing Che、Frank von Delft、Nicola A. Burgess-Brown、Akane Kawamura、Christopher J. Schofield、Paul E. Brennan

  DOI：10.1039/c4md00291a

  日期：——

  A potent inhibitor of the JmjC histone lysine demethylase KDM2A (compound 35, pIC50 7.2) with excellent selectivity over representatives from other KDM subfamilies has been developed; the discovery that a triazolopyridine compound binds to the active site of JmjC KDMs was followed by optimisation of the triazole substituent for KDM2A inhibition and selectivity.

  已开发出 JmjC 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM2A 的有效抑制剂（化合物35 ，pIC 50 7.2），与其他 KDM 亚家族的代表相比，其选择性优异；在发现三唑并吡啶化合物与 JmjC KDM 的活性位点结合之后，我们对三唑取代基进行了优化，以实现 KDM2A 的抑制和选择性。
• [EN] TREATMENT OF PERVASIVE DEVELOPMENTAL DISORDERS WITH NOREPINEPHRINE REUPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT DES TROUBLES PROFONDS DU DEVELOPPEMENT AU MOYEN D'INHIBITEURS DE LA RECAPTURE DE LA NOREPINEPHRINE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005020976A3

  公开（公告）日：2005-06-16
• [EN] SELECTIVE NOREPINEPHRINE REUPTAKE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HOT FLASHES, IMPULSE CONTROL DISORDERS AND PERSONALITY CHANGE DUE TO A GENERAL MEDICAL CONDITION<br/>[FR] TRAITEMENT DES BOUFFEES DE CHALEUR, DES TROUBLES DU CONTROLE DES IMPULSIONS ET DU CHANGEMENT DE PERSONNALITE CONSECUTIFS A UN ETAT PATHOLOGIQUE GENERAL
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005060949A3

  公开（公告）日：2005-09-09
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1699797B1

  公开（公告）日：2009-09-23