| 1392513-45-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• CAS: 1392513-45-9
• 化学式: C₂₆H₃₃N₃O₄Si
• 分子量: 479.651
• InChiKey: FVOJGZIFHBZNEW-YTFSRNRJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.04
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  99.34
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 吡啶 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 1-[(2S,3S,5R)-2-[[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]-3-[5-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl]urea
  参考文献：
  名称：

  潜在的艾滋病毒/艾滋病-疟疾联合疗法的混合药物的合成和评估

  摘要：

  疟疾和艾滋病毒是我们这个时代最重要的全球性健康问题，每年共造成约300万人死亡。这两种疾病在世界许多地区（包括撒哈拉以南非洲，东南亚和南美）重叠，导致更高的合并感染风险。在这项研究中，我们生成并表征了同时靶向恶性疟原虫和HIV的杂合分子，以进行潜在的HIV /疟疾联合治疗。杂合分子是通过叠氮胸苷（AZT）与二氢青蒿素（DHA），四恶烷或4-氨基喹啉衍生物的共价融合而合成的。并对该小型文库进行了抗病毒和抗疟疾活性测试。我们的数据表明化合物7是体外最有效的分子，具有与DHA相当的抗血浆活性（IC 50  = 26 nM，SI> 3000），对HIV具有中等活性（IC 50  = 2.9μM； SI> 35），对HeLa细胞无毒在测定中使用的浓度（CC 50  > 100μM）。药代动力学研究进一步表明，化合物7在代谢上不稳定，并通过O-脱烷基反应裂解。这些研究说明了当以20 mg / kg口服

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.06.038
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基二苯基氯硅烷 在 咪唑 、 氯化铵 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  潜在的艾滋病毒/艾滋病-疟疾联合疗法的混合药物的合成和评估

  摘要：

  疟疾和艾滋病毒是我们这个时代最重要的全球性健康问题，每年共造成约300万人死亡。这两种疾病在世界许多地区（包括撒哈拉以南非洲，东南亚和南美）重叠，导致更高的合并感染风险。在这项研究中，我们生成并表征了同时靶向恶性疟原虫和HIV的杂合分子，以进行潜在的HIV /疟疾联合治疗。杂合分子是通过叠氮胸苷（AZT）与二氢青蒿素（DHA），四恶烷或4-氨基喹啉衍生物的共价融合而合成的。并对该小型文库进行了抗病毒和抗疟疾活性测试。我们的数据表明化合物7是体外最有效的分子，具有与DHA相当的抗血浆活性（IC 50  = 26 nM，SI> 3000），对HIV具有中等活性（IC 50  = 2.9μM； SI> 35），对HeLa细胞无毒在测定中使用的浓度（CC 50  > 100μM）。药代动力学研究进一步表明，化合物7在代谢上不稳定，并通过O-脱烷基反应裂解。这些研究说明了当以20 mg / kg口服

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.06.038

文献信息

• [EN] LINKAGE MODIFIED OLIGOMERIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS OLIGOMÈRES MODIFIÉS PAR LIAISON
  申请人：IONIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019245957A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention provides gapped oligomeric compounds comprising from 1 to about 3 internucleoside linkages having one of formulas I to XVI. In certain embodiments, inclusion of from 1 to about 3 internucleoside linkages of one of formulas I to XVI, improves selectivity for a target RNA relative to an off target RNA. In certain embodiments, the improved selectivity also provides an improved toxicity profile. Certain such oligomeric compounds are useful for hybridizing to a complementary nucleic acid, including but not limited, to nucleic acids in a cell. In certain embodiments, hybridization results in modulation of the amount of activity or expression of the target nucleic acid in a cell.

  本发明提供了包含从1到大约3个核苷酸间连接的间隙寡聚合物化合物，其中所述核苷酸间连接具有I至XVI式中的一种。在某些实施例中，包含I至XVI式中的一种核苷酸间连接，可以提高与目标RNA相对于非靶RNA的选择性。在某些实施例中，提高的选择性还提供了改进的毒性概况。某些这样的寡聚合物化合物适用于与互补核酸杂交，包括但不限于细胞中的核酸。在某些实施例中，杂交导致细胞中目标核酸的活性或表达量的调节。
• AZT-prolinamide: the nucleoside derived pyrrolidine catalysts for asymmetric aldol reactions using water as solvent
  作者：Tumma Naresh、Togapur Pavan Kumar、Kothapalli Haribabu、Srivari Chandrasekhar

  DOI：10.1016/j.tetasy.2014.08.007

  日期：2014.10

  New pyrrolidine catalysts based on a nucleoside and proline, AZT-prolinamides, were synthesized and successfully employed for the enantioselective direct aldol reaction of aldehydes with ketones. These catalysts proved to be effective in promoting the reaction, in additive free water media with 15 mol % loading. The products, beta-hydroxy carbonyl compounds were obtained in high yields and stereoselectivities. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.