1-(3-tert-butyldimethylsiloxy-3-cyclohexylpropyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)aminopiperidine | 793674-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(3-tert-butyldimethylsiloxy-3-cyclohexylpropyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)aminopiperidine
• 英文别名: N-[1-[3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-cyclohexylpropyl]piperidin-4-yl]-5-methylpyridin-2-amine
• CAS: 793674-92-7
• 化学式: C₂₆H₄₇N₃OSi
• 分子量: 445.764
• InChiKey: FGKIBPODYWKYGA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  528.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.995±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.63
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃甲酰氯 、 1-(3-tert-butyldimethylsiloxy-3-cyclohexylpropyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)aminopiperidine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以89.4%的产率得到N-[1-(3-tert-butyldimethylsiloxy-3-cyclohexylpropyl)piperidin-4-yl]-N-(5-methylpyridin-2-yl)-2-furancarboxamide
  参考文献：
  名称：

  EP1621538

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)aminopiperidine 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 88.0h， 以77.7%的产率得到1-(3-tert-butyldimethylsiloxy-3-cyclohexylpropyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)aminopiperidine
  参考文献：
  名称：

  EP1621538

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 4-(2-Furoyl) aminopiperidine compound useful as therapeutic agent for itching
  申请人：Muraki Yukiko

  公开号：US20060270632A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  There are provided compounds represented by the following general formula (I): [where R 1 is 5-methylpyridin-2-yl, p-tolyl or mesityl, R 2 is one of the following general formulas (II)-(IX): (where R 3 is C1-C4 alkyl, R 4 is H or C1-C4 alkyl, R 5 is H, 3-pyridylmethyl or 4-pyridylmethyl, and R 6 is 2,4-dihydroxybenzyl, 3-pyridylmethyl or 4-pyridylmethyl), or when R 1 is mesityl, R 2 is the following formula (X)], and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds exhibit pruritus-inhibiting action, and are useful for prevention or treatment of itching and pruritus caused by reaction against insect-inflicted wounds, reaction against environmental allergens, skin infections or external parasite infections, or caused to renal dialysis patient.

  提供了以下通式（I）所代表的化合物：[其中R1为5-甲基吡啶-2-基、对甲基苯基或二甲基苯基，R2为以下通式（II）-（IX）之一：（其中R3为C1-C4烷基，R4为H或C1-C4烷基，R5为H、3-吡啶甲基或4-吡啶甲基，R6为2,4-二羟基苯甲基、3-吡啶甲基或4-吡啶甲基），或当R1为二甲基苯基时，R2为以下通式（X）]，以及其药学上可接受的盐。这些化合物具有抑制瘙痒作用，可用于预防或治疗由对昆虫造成的伤口反应、对环境过敏原的反应、皮肤感染或外部寄生虫感染引起的瘙痒和瘙痒，或透析患者引起的瘙痒。
• 4-(2-furoyl)aminopiperidine compound useful as therapeutic agent for itching
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US07601843B2

  公开（公告）日：2009-10-13

  There are provided compounds represented by the following general formula (I): [where R1 is 5-methylpyridin-2-yl, p-tolyl or mesityl, R2 is one of the following general formulas (II)-(IX): (where R3 is C1-C4 alkyl, R4 is H or C1-C4 alkyl, R5 is H, 3-pyridylmethyl or 4-pyridylmethyl, and R6 is 2,4-dihydroxybenzyl, 3-pyridylmethyl or 4-pyridylmethyl), or when R1 is mesityl, R2 is the following formula (X)], and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds exhibit pruritus-inhibiting action, and are useful for prevention or of itching and pruritus caused by reaction against insect-inflicted wounds, reaction against environmental allergens, skin infections or external parasite infections, or caused to renal dialysis patient.

  以下是通用式（I）所代表的化合物：[其中R1是5-甲基吡啶-2-基，对甲基苯基或三甲基苯基，R2是以下通用式（II）-（IX）之一：（其中R3是C1-C4烷基，R4是H或C1-C4烷基，R5是H，3-吡啶甲基或4-吡啶甲基，R6是2,4-二羟基苯甲基，3-吡啶甲基或4-吡啶甲基），或当R1是三甲基苯基时，R2是以下式子（X）]，以及其药学上可接受的盐。这些化合物具有止痒作用，可用于预防或治疗由昆虫叮咬引起的瘙痒和瘙痒反应，环境过敏原引起的反应，皮肤感染或外部寄生虫感染引起的瘙痒，或透析患者引起的瘙痒。