3-azidophenyl trifluoromethyl ether | 1146219-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-azidophenyl trifluoromethyl ether
• 英文别名: 3-trifluoromethoxyphenyl azide；1-Azido-3-(trifluoromethoxy)benzene
• CAS: 1146219-87-5
• 化学式: C₇H₄F₃N₃O
• 分子量: 203.123
• InChiKey: HPIFSALGGJYMEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-azidophenyl trifluoromethyl ether 在 copper(II) sulfate 、 sodium ascorbate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (3R,5S)-3-{1-cyclopropyl[({1-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl}methyl)carbamoyl]amino}-5-fluoro-N-methylpiperidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF MAMMALIAN SLC6A19 FUNCTION
  [FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE LA FONCTION DE SLC6A19 DE MAMMIFÈRE

  摘要：

  本发明涉及化合物、组合物和方法，可通过调节SLC6A19转运来治疗或预防与氨基酸水平异常相关的疾病或障碍。

  公开号：

  WO2022192370A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(三氟甲氧基)苯硼酸 在 sodium azide 、 copper(II) sulfate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-azidophenyl trifluoromethyl ether
  参考文献：
  名称：

  1-取代1,2,3-三唑-Mollugin衍生物的合成及抗肿瘤活性

  摘要：

  采用铜(I)催化相应O-炔丙基化莫鲁金与芳基叠氮化物的Huisgen 1,3-偶极环加成反应合成了一系列新的莫鲁金-1,2,3-三唑衍生物。使用 MTS 测定评估所有化合物对五种人类癌细胞系（HL-60、A549、SMMC-7721、SW480 和 MCF-7）的细胞毒性。在合成的系列中，大多数都表现出细胞毒性，最重要的是，化合物14和17对所有五种癌细胞系都表现出显着的细胞毒性。

  DOI：

  10.3390/molecules26113249

文献信息

• Transition-metal-free regioselective construction of 1,5-diaryl-1,2,3-triazoles through dehydrative cycloaddition of alcohols with aryl azides mediated by SO₂F₂
  作者：Xu Zhang、K. P. Rakesh、Hua-Li Qin

  DOI：10.1039/c8cc09693g

  日期：——

  A novel, simple and practical method for mild, efficient, cost-effective and regioselective synthesis of highly valuable 1,5-diaryl-1,2,3-triazoles was developed.

  开发了一种新颖、简单且实用的方法，用于高效、经济、具有区域选择性的合成高价值的1,5-二芳基-1,2,3-三唑。
• Expedient synthesis of imino-C-nucleoside fleximers featuring a one-pot procedure to prepare aryl triazoles
  作者：C. H. Andy Wong、Jonathan G. Hubert、Kevin J. Sparrow、Lawrence D. Harris、Peter C. Tyler、Margaret A. Brimble

  DOI：10.1039/d3ob00956d

  日期：——

  Nucleoside analogues such as the antiviral agents galidesivir and ribavirin are of synthetic interest. This work reports a “one-pot” preparation of similar fleximers using a bifunctional copper catalyst that generates the aryl azide in situ, which is captured by a terminal alkyne to effect triazole formation.

  核苷类似物，例如抗病毒剂加利昔韦和利巴韦林，具有合成意义。这项工作报告了使用双功能铜催化剂“一锅法”制备类似的柔性聚合物，该催化剂可原位生成芳基叠氮化物，该芳基叠氮化物被末端炔捕获以形成三唑。
• ISOINDOLINE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND APPLICATION OF ISOINDOLINE COMPOUND
  申请人：Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP3896062A1

  公开（公告）日：2021-10-20

  The present invention relates to an isoindoline compound as represented by general formula (I) and used as a CRBN regulator, and a preparation method, a pharmaceutical composition, and an application of the isoindoline compound. Specifically, a class of polysubstituted isoindoline compound provided in the present invention, as a class of CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase regulator having a novel structure, has good anti-tumor activity and immunoregulatory activity, and can be used for preparing drugs for treating diseases associated with a CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase.

  本发明涉及一种由通式(I)表示并用作CRBN调节剂的异吲哚啉化合物，以及该异吲哚啉化合物的制备方法、药物组合物和应用。具体而言，本发明提供的一类多取代异吲哚啉化合物，作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂，具有良好的抗肿瘤活性和免疫调节活性，可用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关疾病的药物。
• [EN] ISOINDOLINE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND APPLICATION OF ISOINDOLINE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ D'ISOINDOLINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION DU COMPOSÉ D'ISOINDOLINE<br/>[ZH] 一类异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS

  公开号：WO2020114482A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  本发明涉及一类可用作CRBN调节剂的如通式(I)所示的异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的一类多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBNE3泛素连接酶调节剂具有很好的抗肿瘤活性和免疫调节活性，可以用于制备治疗与CRL4CRBNE3泛素连接酶相关的疾病的药物。（I）
• (1,2,3-Triazol-4-yl)benzenamines: Synthesis and activity against VEGF receptors 1 and 2
  作者：Alexander S. Kiselyov、Marina Semenova、Victor V. Semenov

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.01.046

  日期：2009.3

  Derivatives of (1,2,3-triazol-4-yl) benzenamines are described as potent and ATP-competitive inhibitors of vascular endothelial growth factor receptors I and II (VEGFR-1/2). A number of compounds exhibited VEGFR-2 and VEGFR-1 inhibitory activity comparable to that of Vatalanib (TM) in both HTRF enzymatic and cellular assays. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.