高苯丙氨醇 | 160886-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 高苯丙氨醇
• 英文名称: 2-amino-4-phenylbutan-1-ol
• CAS: 160886-95-3
• 化学式: C₁₀H₁₅NO
• 分子量: 165.235
• InChiKey: ZJAOVQMCZKLAKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  高苯丙氨醇 在 sodium ethanolate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-(4-Amino-5-phenyl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-4-phenyl-butan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  7-Alkyl- and 7-Cycloalkyl-5-aryl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines—potent inhibitors of the tyrosine kinase c-Src

  摘要：

  7-Substituted-5-aryl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines have been prepared starting from alpha -bromoacetophenones. These compounds represent a novel class of potent inhibitors of the tyrosine kinase pp60(c-Src) with good specificity towards other tyrosine kinases (EGF-R, v-Abl). (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00079-8
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-((4-methoxyphenyl)amino)-4-phenylbutanoate 在 sodium tetrahydroborate 、 ammonium cerium (IV) nitrate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 高苯丙氨醇
  参考文献：
  名称：

  铜催化的炔基酮与亚氨基乙酸酯的加成反应：获得α-烷基支链α-氨基酸

  摘要：

  已开发出一种铜（I）催化的烷基硼烷试剂加到α-亚氨基乙酸酯中的方法，以高产率组装无环和环状α-支链α-氨基羧酸衍生物。在这种转化中，多种未活化的烯烃具有良好的耐受性。

  DOI：

  10.1002/adsc.201600248

文献信息

• NOVEL INHIBITORS
  申请人：Heiser Ulrich

  公开号：US20110092501A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention relates to novel pyrrolidine derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.

  本发明涉及新颖的吡咯烷衍生物，其具有如下公式(I)：其中R1、R2和R3如本文所述定义，作为谷氨酰胺环化酶（QC，EC 2.3.2.5）的抑制剂。谷氨酰胺环化酶催化N末端谷氨酰胺残基形成焦谷氨酸（5-氧代脯氨酸，pGlu*）的分子内环化，并释放氨，以及催化N末端谷氨酸残基形成焦谷氨酸的分子内环化，并释放水。
• NOVEL HETEROCYCLYL COMPOUNDS
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20100016282A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

  该发明涉及式(I)的新异环丙基化合物，其中A、X、Y1、Y2、Y3、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p的定义如描述和索赔中所述，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可以用作药物。
• γ-Amino phosphonates via the photocatalytic α-C–H alkylation of primary amines
  作者：James D. Grayson、Alexander J. Cresswell

  DOI：10.1016/j.tet.2020.131896

  日期：2021.2

  protocol for the direct synthesis of γ-amino phosphonates via the α-C–H alkylation of unprotected, aliphatic primary amines with diethyl vinylphosphonate. These motifs are valuable bioisosteres of γ-amino acids and O-phosphorylated amino alcohols. Visible-light photoredox catalysis in combination with hydrogen atom transfer (HAT) catalysis is used to access the necessary α-amino radical intermediates

  我们报告了一种简单的光催化方案，用于通过未保护的脂族伯胺与乙烯基膦酸二乙酯的α-CH烷基化直接合成γ-氨基膦酸酯。这些基序是γ-氨基酸和O-磷酸化氨基醇的有价值的生物等排体。可见光光氧化还原催化与氢原子转移（HAT）催化相结合，可用于形成C-C键的必要α-氨基自由基中间体。该方法还以克为单位在连续流动中得到证明，用于合成mGlu激动剂2-氨基-4-膦酰基丁酸（AP4）的外消旋，受保护的衍生物。
• Application of (S)-N-(4-Nitrophenoxycarbonyl) phenylalanine methoxyethyl ester as a chiral derivatizing reagent for reversed-phase high-performance liquid chromatographic separation of diastereomers of amino alcohols, non-protein amino acids, and PenA
  作者：Ravi Bhushan、Charu Agarwal

  DOI：10.1007/s00726-010-0472-z

  日期：2010.7

  compounds (amino alcohols, non-protein amino acids, PenA) was done using the reagent (S)-N-(4-Nitrophenoxycarbonyl) phenylalanine methoxyethyl ester [(S)-NIFE] by reversed-phase high-performance liquid chromatography. The diastereomeric derivatives were analyzed under reversed-phase conditions using linear gradient. The detection was at 205 nm and sharp peaks were obtained. The reagent used is comparatively

  使用（S）-N-（4-硝基苯氧羰基）苯丙氨酸甲氧基乙基酯[（S）-NIFE]试剂对15种含伯氨基和仲氨基的化合物（氨基醇，非蛋白质氨基酸，PenA）进行间接对映体拆分反相高效液相色谱。使用线性梯度在反相条件下分析非对映异构体衍生物。检测在205 nm处，并获得了尖锐的峰。所使用的试剂比其他衍生试剂相对经济。方法验证也已完成。
• [EN] HETEROCYLCIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLUTAMINYLE CYCLASE
  申请人：PROBIODRUG AG

  公开号：WO2011029920A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The invention relates to novel pyrrolidine derivatives of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.

  本发明涉及一种新的吡咯烷衍生物，其化学式为（I），其中R1、R2和R3如本文所定义，在抑制谷氨酰环化酶（QC，EC 2.3.2.5）方面具有作用。QC催化N-末端谷氨酰残基的分子内环化成为吡咯谷氨酸（5-氧代脯氨酰基，pGlu*），同时释放氨，并将N-末端谷氨酸残基的分子内环化成为吡咯谷氨酸，并释放水。