3-Acetamino-2-chloropyridine | 76175-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-Acetamino-2-chloropyridine
• 英文别名: 2,6-dichloro-3-acetamidopyridine；N-(2,6-Dichloropyridin-3-yl)acetamide
• CAS: 76175-82-1
• 化学式: C₇H₆Cl₂N₂O
• 分子量: 205.043
• InChiKey: HDVOIMDTRXHDQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  93.0-93.5 °C
• 沸点：
  376.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.468±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Acetamino-2-chloropyridine 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-(N-Methyl-N-ethoxymethylamino)-2,6-dichloropyridine
  参考文献：
  名称：

  Couture, Axel; Deniau, Eric; Crandclaudon, Pierre, Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, 1992, vol. 68, # 1-4, p. 91 - 98

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-氨基吡啶 、 乙酸酐 以 甲苯 为溶剂， 生成 3-Acetamino-2-chloropyridine
  参考文献：
  名称：

  Couture, Axel; Deniau, Eric; Crandclaudon, Pierre, Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, 1992, vol. 68, # 1-4, p. 91 - 98

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Inhibitors of glycogen synthase kinase 3
  申请人：——

  公开号：US20020156087A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  New pyrimidine or pyridine based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

  提供新的基于嘧啶或吡啶的化合物、组合物以及抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性的方法和治疗GSK3介导的体内疾病的方法。发明的方法、化合物和组合物可以单独使用，或者与其他药理活性物质结合使用，在治疗由GSK3活性介导的疾病中，如糖尿病、阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、肥胖、动脉粥样硬化性心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、创伤性脑损伤、双相情感障碍、免疫缺陷或癌症。
• A Convenient Synthetic Methodology for the Elaboration of the Pyrido[2,3-b]-or [3,4-b]-pyrazine and [1,4]diazepine Skeletons
  作者：Axel Couture、Pierre Grandclaudon

  DOI：10.1055/s-1991-26623

  日期：——

  The condensation of the anion of 3-(formylamino)-2-chloropyridines, 3-(acetylamino)-2-chloro-, -4-chloro- or -2,4-dichloropyridines with various chloro-N,N-dimethylalkylamines gives rise efficiently to 1,2,3, 4-tetrahydropyrido[2,3-b]- or [3,4-b]- pyrazines and to 2,3,4, 5-tetrahydro-1H-pyrido[2,3-b]- or [3,4-b]-[1,4]diazepines.

  3-(甲酰氨基)-2-氯吡啶、3-(乙酰氨基)-2-氯吡啶、-4-氯吡啶或-2,4-二氯吡啶阴离子的缩合，与各种氯代-N,N-二甲基烷基胺反应，可有效生成1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-b]或[3,4-b]吡嗪，以及2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[2,3-b]或[3,4-b]-[1,4]二氮杂卓。
• [EN] INHIBITORS OF GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOGENE SYNTHASE KINASE 3
  申请人：CHIRON CORPORATION

  公开号：WO1999065897A1

  公开（公告）日：1999-12-23

  (EN) New pyrimidine or pyridine based compounds, having the structure (I), compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) $i(in vitro) and of treatment of GSK3 mediated disorders $i(in vivo) are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as in the treatment of diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder immunodeficiency or cancer.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés à base de pyrimidine ou de pyridine de la structure (I), des compositions et méthodes d'inhibition de l'activité de glycogène synthase kinase (GSK3) $i(in vitro) et de traitement de troubles induits par GSK3 $i(in vivo). Les méthodes, composés et compositions de la présente invention peuvent s'utiliser seuls ou en combinaison avec d'autres agents actifs du point de vue pharmacologique pour le traitement de troubles induits par l'activité de GSK3, tels que le diabète, la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles neurodégénératifs, l'obésité, une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse, l'hypertension artérielle essentielle, le syndrome des ovaires polkykystiques, le syndrome X, l'ischémie, le traumatisme cérébral, un trouble bipolaire, l'immunodéficience ou le cancer.

  新的以嘧啶或吡啶为基础的化合物，具有结构（I），提供了抑制糖原合成酶激酶（GSK3）$i（in vitro）活性和治疗GSK3介导的疾病$i（in vivo）的组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可以单独使用，也可以与其他药理活性剂联合使用，用于治疗由GSK3活性介导的疾病，如糖尿病、阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、肥胖症、动脉粥样硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合症、X综合症、缺血、创伤性脑损伤、双相情感障碍、免疫缺陷或癌症。
• Method of improving sleep
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0285219A2

  公开（公告）日：1988-10-05

  The use for the manufacture of a medicament for improving sleep and treating sleep disorders of a piperazine derivative of formula wherein R1 is hydrogen or C, alkyl; X is C16 alkyl, hydroxyC, 6 alkyl, C, alkyloxyC16 alkyl, aminocarbonyl, mono-and di(C16 alkyl)-aminocarbonyl, carboxyl, C, alkyloxycarbonyl, (aminocarbonyl)C16 alkyl, [mono-and di(C, alkyl)-aminocarbonyl]C16 alkyl, carboxylC, 6 alkyl, (C, 6 alkyloxycarbonyl)C, alkyl or (hydroxyC16alkyl)-aminocarbonyl; R2 is hydrogen or C, 6 alkyl; Ar is phenyl, pyridinyl, pyrazolyl, all three being optionally substituted, or a radical of formula Q is aryl, aryloxy, diarylmethoxy, 2,2-diarylethenyl, diarylmethylcarbonyl, arylcarbonyl, mono-and diarylaminocarbonyl, diarylmethyl or arylamino, the amino moiety in said arylamino being optionally substituted, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and possible stereochemically isomeric forms thereof; novel compounds of formula (I); pharmaceutical compositions containing the latter compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的哌嗪衍生物用于制造改善睡眠和治疗睡眠障碍的药物 其中R1为氢或C, 烷基； X是C16烷基、羟基C，6烷基、C，6烷氧基C16烷基、氨基羰基、单和二(C16烷基)-氨基羰基、羧基、C，6烷氧基羰基、(氨基羰基)C16烷基、[单和二(C，烷基)-氨基羰基]C16烷基、羧基C，6烷基、(C，6烷氧基羰基)C，烷基或(羟基C16烷基)-氨基羰基； R2 是氢或 C, 6 烷基； Ar 是苯基、吡啶基、吡唑基（三者均可选择被取代）或式中的一个基团 Q 是芳基、芳氧基、二芳甲氧基、2,2-二芳基乙烯基、二芳甲基羰基、芳基羰基、单芳基和二芳基氨基羰基、二芳甲基或芳基氨基，所述芳基氨基中的氨基被任选取代；药学上可接受的酸加成盐及其可能的立体化学异构形式；式 (I) 的新型化合物；含有后一种化合物作为活性成分的药物组合物以及制备所述化合物和药物组合物的方法。
• Agents for improving sleep
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0727421A1

  公开（公告）日：1996-08-21

  A chemical compound having the formula the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, R1 and R2each independently are hydrogen or C1-6alkyl; Xis C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkyloxyC1-6alkyl, aminocarbonyl, mono- and di(C1-6alkyl)aminocarbonyl, carboxyl, C1-6alkyloxycarbonyl, (aminocarbonyl)C1-6alkyl, [mono- and di(C1-6alkyl)aminocarbonyl]C1-6alkyl, carboxylC1-6alkyl, (C1-6alkyloxycarbonyl)C1-6alkyl or (hydroxyC1-6alkyl)aminocarboxyl; mis 1 or 2; n is 1 to 4; Aris optionally substituted phenyl; optionally substituted pyridinyl; optionally substituted pyrazolyl; or a radical of formula Q' is arylethyl, arylethenyl, aryloxymethyl, diarylmethoxy, 2,2-diarylethenyl, diarylmethylcarbonyl, arylcarbonylmethyl, mono- and diarylaminocarbonyl, diarylethyl or arylaminomethyl. Process for preparing said compounds and pharmaceutical compositions comprising them are also disclosed.

  一种化合物，其化学式为 药学上可接受的酸加成盐及其立体异构体、 R1和R2各自独立地为氢或C1-6烷基； X是C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基羰基、单-和二(C1-6烷基)氨基羰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、(氨基羰基)C1-6烷基、[单-和二(C1-6烷基)氨基羰基]C1-6烷基、羧基C1-6烷基、(C1-6烷氧基羰基)C1-6烷基或(羟基C1-6烷基)氨基羰基； mis为1或2；n为1至4； Aris 任选取代的苯基；任选取代的吡啶基；任选取代的吡唑基；或式中的一个基团 Q'是芳基乙烷基、芳基乙烯基、芳基氧甲基、二芳基甲氧基、2,2-二芳基乙烯基、二芳基甲基羰基、芳基羰基甲基、单芳基和二芳基氨基羰基、二芳基乙烷基或芳基氨基甲基。 此外，还公开了制备上述化合物的工艺和包含这些化合物的药物组合物。