1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶 | 1001397-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶
• 英文名称: 1-(5-ethyl-2-pyrimidinyl)-4-piperidinol
• 英文别名: 1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-ol；1-(5-ethyl-pyrimidin-2-yl)-piperidin-4-ol
• CAS: 1001397-29-0
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃O
• 分子量: 207.275
• InChiKey: KZGKADVGVHLURS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  387.6±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.164±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶 在 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-(3-chloro-4-(1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yloxy)benzyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS SERVANT DE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DE GPR119

  摘要：

  本发明提供化合物、包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病，例如但不限于糖尿病、肥胖症和相关代谢障碍的方法。公式（I）是一种化合物，其中A可以有高达2个环-CH2-基团被-C（O）-取代，并且可以部分不饱和，具有高达2个双键；Wi和W2分别选自CR10和N；其中R10选自氢和C1_6烷基；Yi选自NRn、O和S；其中Rn选自氢和C1_6烷基；Y2和Y3分别选自CH和N；Y4选自CH2、OCH2和NR15；其中R15选自氢和C1_6烷基；或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2009126535A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 2-氯-5-乙基嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以85%的产率得到1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119

  摘要：

  本发明提供了一类新的双环杂环芳基化合物，其化学式表示为（I），包含这些化合物的药物组合物，以及它们在调节GPR119活性以治疗代谢紊乱及其并发症方面的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。

  公开号：

  WO2012103806A1

文献信息

• NOVEL GPR119 AGONIST COMPOUNDS
  申请人：Mankind Pharma Ltd.

  公开号：US20170291894A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), process for preparation of the same and composition comprising these compounds.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，其制备方法以及包含这些化合物的组合物。
• NOVEL PYRROLOÝ2,3-d¨PYRIMIDINE COMPOUND
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2390254A1

  公开（公告）日：2011-11-30

  Disclosed is a novel pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compound represented by formula [I] or a pharmacologically acceptable salt thereof, which has a GPR119 receptor agonistic activity and is useful for a pharmaceutical. In formula [I], E represents a group represented by formula: -NH-, or the like; ring A represents a 6-membered aromatic ring which may contain 1 to 2 nitrogen atoms as heteroatoms (the aromatic ring may be substituted by a halogen atom, a group represented by formula: -CONRaRb, or the like; Ra and Rb are the same or different and independently represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, or the like); R1 represents an acyl group or the like; and R2 represents a halogen atom or a cyano group.

  揭示了一种新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其表示为式[I]或其药理学上可接受的盐，具有GPR119受体激动活性，并且对制药有用。在式[I]中，E代表由式表示的基团：-NH-，或类似基团；环A代表可能含有1至2个氮原子作为杂原子的6元芳香环（芳香环可能被卤素原子、由式表示的基团：-CONRaRb，或类似基团取代；Ra和Rb相同或不同且独立地代表氢、烷基、羟基烷基，或类似基团）；R1代表酰基团或类似基团；R2代表卤素原子或氰基。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2012103806A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides a new class of bicyclic heteroaryl compounds represented by Formula (I), pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use for modulating the activity of GPR119 in the treatment of metabolic disorders and complications thereof, as well as methods for the treatment of the metabolic disorders and complications thereof.

  本发明提供了一类新的双环杂环芳基化合物，其化学式表示为（I），包含这些化合物的药物组合物，以及它们在调节GPR119活性以治疗代谢紊乱及其并发症方面的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。
• NEW BICYCLIC COMPOUND FOR MODULATING G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS
  申请人：Son Jung Beom

  公开号：US20130274268A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  The present invention relates to a bicyclic compound for modulating G protein-coupled receptors. The inventive compound provides preventing or treating a disease associated with the modulation of G protein-coupled receptors, particularly GPR119 G protein-coupled receptors.

  本发明涉及一种用于调节G蛋白偶联受体的双环化合物。该创新化合物可用于预防或治疗与调节G蛋白偶联受体相关的疾病，特别是GPR119 G蛋白偶联受体。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS COMME MODULATEURS D'ACTIVITÉ DE GPR119
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009105717A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention provides compounds of Formula (I): pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  该发明提供了Formula (I)的化合物：包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病的方法。