1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶 | 1001397-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶
• 英文名称: 1-(5-ethyl-2-pyrimidinyl)-4-piperidinol
• 英文别名: 1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-ol；1-(5-ethyl-pyrimidin-2-yl)-piperidin-4-ol
• CAS: 1001397-29-0
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃O
• 分子量: 207.275
• InChiKey: KZGKADVGVHLURS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  387.6±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.164±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶 在 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-(3-chloro-4-(1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yloxy)benzyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS SERVANT DE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DE GPR119

  摘要：

  本发明提供化合物、包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病，例如但不限于糖尿病、肥胖症和相关代谢障碍的方法。公式（I）是一种化合物，其中A可以有高达2个环-CH2-基团被-C（O）-取代，并且可以部分不饱和，具有高达2个双键；Wi和W2分别选自CR10和N；其中R10选自氢和C1_6烷基；Yi选自NRn、O和S；其中Rn选自氢和C1_6烷基；Y2和Y3分别选自CH和N；Y4选自CH2、OCH2和NR15；其中R15选自氢和C1_6烷基；或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2009126535A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 2-氯-5-乙基嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以85%的产率得到1-(5-乙基-2-嘧啶)-4-羟基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119

  摘要：

  本发明提供了一类新的双环杂环芳基化合物，其化学式表示为（I），包含这些化合物的药物组合物，以及它们在调节GPR119活性以治疗代谢紊乱及其并发症方面的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。

  公开号：

  WO2012103806A1

文献信息

• NOVEL GPR119 AGONIST COMPOUNDS
  申请人：Mankind Pharma Ltd.

  公开号：US20170291894A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), process for preparation of the same and composition comprising these compounds.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，其制备方法以及包含这些化合物的组合物。
• NOVEL PYRROLOÝ2,3-d¨PYRIMIDINE COMPOUND
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2390254A1

  公开（公告）日：2011-11-30

  Disclosed is a novel pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compound represented by formula [I] or a pharmacologically acceptable salt thereof, which has a GPR119 receptor agonistic activity and is useful for a pharmaceutical. In formula [I], E represents a group represented by formula: -NH-, or the like; ring A represents a 6-membered aromatic ring which may contain 1 to 2 nitrogen atoms as heteroatoms (the aromatic ring may be substituted by a halogen atom, a group represented by formula: -CONRaRb, or the like; Ra and Rb are the same or different and independently represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, or the like); R1 represents an acyl group or the like; and R2 represents a halogen atom or a cyano group.

  揭示了一种新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其表示为式[I]或其药理学上可接受的盐，具有GPR119受体激动活性，并且对制药有用。在式[I]中，E代表由式表示的基团：-NH-，或类似基团；环A代表可能含有1至2个氮原子作为杂原子的6元芳香环（芳香环可能被卤素原子、由式表示的基团：-CONRaRb，或类似基团取代；Ra和Rb相同或不同且独立地代表氢、烷基、羟基烷基，或类似基团）；R1代表酰基团或类似基团；R2代表卤素原子或氰基。
• NEW BICYCLIC COMPOUND FOR MODULATING G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS
  申请人：Son Jung Beom

  公开号：US20130274268A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  The present invention relates to a bicyclic compound for modulating G protein-coupled receptors. The inventive compound provides preventing or treating a disease associated with the modulation of G protein-coupled receptors, particularly GPR119 G protein-coupled receptors.

  本发明涉及一种用于调节G蛋白偶联受体的双环化合物。该创新化合物可用于预防或治疗与调节G蛋白偶联受体相关的疾病，特别是GPR119 G蛋白偶联受体。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS COMME MODULATEURS D'ACTIVITÉ DE GPR119
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009105717A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention provides compounds of Formula (I): pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  该发明提供了Formula (I)的化合物：包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病的方法。
• 벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 의약 조성물
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY 한국화학연구원(319980077651)

  公开号：KR101524208B1

  公开（公告）日：2015-05-29

  본 발명은 신규한 벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 비만 및 비만관련대사 질환 특히, 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 의약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 벤조옥사졸 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다

  本发明涉及一种新的苯佐氧唑衍生物，其制备方法以及包含该衍生物作为有效成分的用于预防或治疗肥胖和肥胖相关代谢疾病，特别是糖尿病和各种糖尿病相关疾病的药学组合物。该新的苯佐氧唑衍生物通过有效地激活GPR119（G蛋白偶联受体119），增加胰岛素依赖性分泌，抑制食欲和体重增加的效果，改善糖和脂质代谢，可用于有效预防和治疗糖尿病以及肥胖、高脂血症、糖尿病性血管疾病等各种糖尿病并发症的药物组合物。