aminoethylphosphonate dimethyl ester | 50488-49-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: aminoethylphosphonate dimethyl ester
• 英文别名: dimethyl 2-aminoethylphosphonate；Dimethyl-2-aminoethylphosphonat；dimethoxy 2-aminoethylphosphonate；2-Dimethoxyphosphorylethanamine
• CAS: 50488-49-8
• 化学式: C₄H₁₂NO₃P
• 分子量: 153.118
• InChiKey: KQZMKDVIEIYNIW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  aminoethylphosphonate dimethyl ester 、 5-[4-[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯胺基]-6-喹唑啉基]呋喃-2-甲醛 在 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 dimethoxy 2-((5-(4-(3-chloro-4-(3-fIuorobenzyloxy)phenylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-yl)methylamino)ethylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS QUINAZOLINE CONTENANT DU PHOSPHORE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  揭示了含有磷取代基团的新型喹唑啉衍生物，以及利用这些化合物治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一类I型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。还揭示了含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物及其药用盐的方法。

  公开号：

  WO2011002523A1
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl 2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethylphosphonate 在 肼 作用下， 反应 3.0h， 以0.6 g的产率得到aminoethylphosphonate dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC CONDITIONS AND DISORDERS
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR HORMONAL POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS ET DE TROUBLES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  这项发明涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及FXR在其中发挥作用的其他疾病，其化学式为(I)：(I)，其中L1、A、X1、X2、R1、R2和R3如本文所述。

  公开号：

  WO2018039386A1

文献信息

• Compositions And Methods For Bioactive Dental Composites
  申请人：WANG Tongxin

  公开号：US20160113844A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  Described herein are compositions and methods which produce hydrolytically stable resin monomers, bioactive fillers, phosphorus coupling agent and surface coating method, which can be combined to produce new generation dental composites; compositions comprising the same, as well as methods of making and using the same are also described.

  本文描述了能够产生具有水解稳定性的树脂单体、生物活性填料、磷偶联剂和表面涂层方法的组合物和方法，这些可以结合在一起生产新一代的牙科复合材料；描述了包括这些组分的组合物，以及制备和使用这些组合物的方法。
• PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Shen Wang

  公开号：US20120196833A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及含有磷取代基的新型喹唑啉衍生物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物、制备这些化合物及其药学上可接受的盐的方法。
• Phosphorus containing quinazoline compounds and methods of use
  申请人：Shen Wang

  公开号：US08987284B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及一种含有磷取代基的新型喹唑啉衍生物，以及使用这些化合物治疗增殖性疾病（例如癌症）的方法。这些化合物是一类受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，例如哺乳动物中的癌症和炎症。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物、制备这些化合物及其药用可接受盐的方法。
• Targeting ACE and ECE with dual acting inhibitors
  作者：Stephen Hanessian、Sébastien Guesné、Ludivine Riber、Julien Marin、Alain Benoist、Philippe Mennecier、Alain Rupin、Tony J. Verbeuren、Guillaume De Nanteuil

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.12.013

  日期：2008.2

  A series of urea analogues related to SA6817 and a GSK phosphonic acid with reported ACE inhibitory activity were prepared and tested for dual ACE and ECE activities. Although excellent ACE and NEP inhibition was achieved, only modest ECE inhibition was observed with one analogue. (C) 2008 Published by Elsevier Ltd.
• [EN] HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC CONDITIONS AND DISORDERS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR HORMONAL POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS ET DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：ARDELYX INC

  公开号：WO2018039386A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  The invention relates to activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): (I), wherein L1, A, X1, X2, R1, R2, and R3 are described herein.

  这项发明涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及FXR在其中发挥作用的其他疾病，其化学式为(I)：(I)，其中L1、A、X1、X2、R1、R2和R3如本文所述。