申请人:Merck Patent Gesellschaft mit Beschrankter Haftung
公开号:US05602144A1
公开(公告)日:1997-02-11
Thienopyridone derivatives of the formula I ##STR1## in which B is CH or N, ##STR2## is ##STR3## R is H, ##STR4## R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.5 are in each case H, A or Hal, R.sup.3 and R.sup.4 are in each case H, A, OH, OA, Hal, CF.sub.3 , NO.sub.2, NH.sub.2, NHA, N(A).sub.2 or NHAc, R.sup.6 is H or Hal, X is --CH.sub.2 --, --CO--, --O--, --NH--, --NA-- or --S--, A bis alkyl having 1-4 carbon atoms, Ac is alkanoyl having 1-6 carbon atoms, or benzoyl and Hal is F, Cl, Br or I, and their salts, exhibit a high affinity for binding sites of amino acid receptors and are therefore suitable for treating neurodegenerative diseases.
公式I中的Thienopyridone衍生物
##STR1##
其中B为CH或N,
##STR2##
为
##STR3##
R为H,
##STR4##
R1、R2和R5在每种情况下均为H、A或Hal,
R3和R4在每种情况下均为H、A、OH、OA、Hal、CF3、NO2、NH2、NHA、N(A)2或NHAc,
R6为H或Hal,
X为--CH2--、--CO--、--O--、--NH--、--NA--或--S--,
A为具有1-4个碳原子的双重烷基,
Ac为具有1-6个碳原子的酰基或苯甲酰基,
Hal为F、Cl、Br或I,
它们的盐具有与氨基酸受体结合位点的高亲和力,因此适用于治疗神经退行性疾病。