四氢硫代吡喃-4-胺盐酸盐 | 233763-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻烷
• 中文名称: 四氢硫代吡喃-4-胺盐酸盐
• 中文别名: 4-氨基四氢噻喃盐酸盐；四氢-2H-噻喃-4-胺盐酸盐
• 英文名称: tetrahydro-2H-thiopyran-4-amine hydrochloride
• 英文别名: thian-4-amine;hydrochloride
• CAS: 233763-40-1
• 化学式: C₅H₁₁NS*ClH
• mdl: MFCD09701226
• 分子量: 153.676
• InChiKey: CAUGAHCEDPFMJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.23
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  51.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四氢硫代吡喃-4-胺盐酸盐 在 碳酸氢钠 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 tert-butyl (1-oxotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  杂环类吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式I所示的杂环类吲哚胺2,3‑双加氧酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、氘代物及其立体异构体，X、Y、Z、R1、环A、R2、R3、R2a、n如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物，及其在制备治疗由吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)异常介导的相关疾病的药物中的用途。

  公开号：

  CN109776517A
• 作为产物：
  描述：

  四氢噻喃-4-胺 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 四氢硫代吡喃-4-胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种具有黑色素浓集激素受体拮抗作用和低毒性的化合物，可用作预防或治疗肥胖等疾病的药剂。本发明涉及一种由下式（I）表示的化合物：其中每个符号如规范中定义的，或其盐。

  公开号：

  EP2261213A1

文献信息

• DERIVATIVES OF N-ACYL-N'-PHENYLPIPERAZINE USEFUL (INTER ALIA) FOR THE PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Kasai Shizuo

  公开号：US20120071489A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the present specification, which has a superior RBP4-lowering action and is useful as a pharmaceutical composition for the prophylaxis or treatment of a disease or condition mediated by an increase in RBP4.

  本发明涉及一种化合物，其化学式如下所示，其中每个符号如本说明书中所定义，该化合物具有优越的降低RBP4作用，并且可用作预防或治疗由RBP4增加介导的疾病或病况的药物组合物。
• Photocatalytic α‐Tertiary Amine Synthesis via C−H Alkylation of Unmasked Primary Amines
  作者：Alison S. H. Ryder、William B. Cunningham、George Ballantyne、Tom Mules、Anna G. Kinsella、Jacob Turner‐Dore、Catherine M. Alder、Lee J. Edwards、Blandine S. J. McKay、Matthew N. Grayson、Alexander J. Cresswell

  DOI：10.1002/anie.202005294

  日期：2020.8.24

  transfer (HAT) catalyst, provides a direct synthesis of α‐tertiary amines, or their corresponding γ‐lactams. We anticipate that this methodology will inspire new retrosynthetic disconnections for substituted amine derivatives in organic synthesis, and particularly for challenging α‐tertiary primary amines.

  长期以来，通过 C-H 官能化实现 α,α,α-三取代（α-叔）伯胺的实用催化进入一直被认为是合成工具箱中的一个关键空白。我们报告了一个简单且可扩展的解决方案，不需要对氨基进行任何原位保护，并以 100% 的原子经济性进行。我们的策略使用有机光催化剂与叠氮离子结合作为氢原子转移（HAT）催化剂，提供了α-叔胺或其相应的γ-内酰胺的直接合成。我们预计这种方法将激发有机合成中取代胺衍生物的新逆合成断开，特别是对于具有挑战性的 α-叔伯胺。
• 1-cycloalkyl-1,8-naphthyridin-4-one derivative as type IV phosphodiesterase inhibitor
  申请人：Suntory Limited

  公开号：US06331548B1

  公开（公告）日：2001-12-18

  A 1-cycloalkyl-1,8-naphthylidin-4-one derivative having the formula (I): wherein R1 indicates a substituted or unsubstituted cycloalkyl group or a substituted or unsubstituted heterocycloalkyl group, R2, R3, and R4 independently indicate a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, or a halogen atom, X indicates a group NR5R6 or a group OR7, wherein R5 and R6 independently indicate a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group, and R7 indicates a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, or a substituted or unsubstituted cycloalkyl group or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and a type IV phosphodiesterase inhibitor containing the same as an effective component.

  一种具有以下式(I)的1-环烷基-1,8-萘亚啉-4-酮衍生物：其中R1表示取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基，R2、R3和R4独立地表示氢原子、取代或未取代的较低烷基基团或卤素原子，X表示基团NR5R6或基团OR7，其中R5和R6独立地表示氢原子、取代或未取代的较低烷基基团、取代或未取代的环烷基基团、取代或未取代的芳基团或取代或未取代的杂芳基团，R7表示氢原子、取代或未取代的较低烷基基团或取代或未取代的环烷基基团或其药学上可接受的盐或溶剂和含有其作为有效成分的Ⅳ型磷酸二酯酶抑制剂。
• 三并环类激酶抑制剂
  申请人：山东轩竹医药科技有限公司

  公开号：CN113549092B

  公开（公告）日：2022-10-18

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的三并环类DNA‑PK激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体的用途。
• Efficient and Stereoselective Syntheses of Isomerically Pure 4-Aminotetrahydro-2<i>H</i>-thiopyran 1-Oxide Derivatives
  作者：Ryo Mizojiri、Kazuaki Takami、Tatsuya Ito、Hiroyuki Maeda、Mitsuhisa Yamano、Tetsuji Kawamoto

  DOI：10.1021/acs.oprd.7b00147

  日期：2017.7.21

  Efficient and stereoselective syntheses of isomerically pure 4-aminotetrahydro-2H-thiopyran 1-oxide derivatives have successfully been achieved. Isomerically pure (4-nitrophenyl)sulfonyltetrahydro-2H-thiopyran 1-oxides were identified by X-ray crystallographic analyses, and isomerically pure sulfoxide derivatives were characterized by 1H NMR. An oxidation reaction of tert-butyl(4-nitrophenyl)sulfo

  已成功实现了异构体纯的4-氨基四氢-2 H-硫代吡喃1-氧化物衍生物的高效和立体选择性合成。通过X射线晶体学分析鉴定了异构体纯的（4-硝基苯基）磺酰基四氢-2 H-噻喃1-氧化物，并且通过1 H NMR表征了异构体纯的亚砜衍生物。叔丁基（4-硝基苯基）磺酰基（四氢-2 H-硫代吡喃-4-基）氨基甲酸酯与氧酮的氧化反应提供了空间控制，从而提供了高效率和选择性的反式亚砜。由所获得的反式亚砜衍生物，通过氯化氢催化的异构化方便地合成了顺式亚砜衍生物。