6-Phenyl-8-methyl-3,4-dihydro-2H,6H-pyrimido[2,1-b][1,3]thiazine-7-carboxylic anilide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-Phenyl-8-methyl-3,4-dihydro-2H,6H-pyrimido[2,1-b][1,3]thiazine-7-carboxylic anilide
• 英文别名: 8-methyl-N,6-diphenyl-2,3,4,6-tetrahydropyrimido[2,1-b][1,3]thiazine-7-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₂₁N₃OS
• 分子量: 363.483
• InChiKey: XHARJEJRJQPEOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,3-二溴丙烷 、 6-methyl-N,4-diphenyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 6-Phenyl-8-methyl-3,4-dihydro-2H,6H-pyrimido[2,1-b][1,3]thiazine-7-carboxylic anilide
  参考文献：
  名称：

  Dihydropyrimidothiazine derivatives

  摘要：

  该发明涉及新的二氢嘧啶噻嗪衍生物，其制备方法，包含相同成分的药物组合物和制备所述二氢嘧啶噻嗪衍生物的新中间体。一般式I的新二氢嘧啶噻嗪衍生物如下：其中R.sup.1代表C.sub.1-6烷氧基，氨基或苯胺基，R.sup.2代表C.sub.1-6烷基或苯基，R.sup.3代表氢或C.sub.1-6烷基，R.sup.4代表C.sub.1-11烷基或苯基，可选地带有一个或多个相同或不同的卤素、硝基、氨基、二-(C.sub.1-6烷基)-氨基、C.sub.1-6烷基、C.sub.1-6烷氧基和羟基取代基，以及其药用可接受的酸盐具有宝贵的抗心绞痛和/或抗炎作用，并且在治疗中有用。

  公开号：

  US05071849A1

文献信息

• Dihydropyrimidothiazine derivatives
  申请人：Egis Gyogyszergyar

  公开号：US05071849A1

  公开（公告）日：1991-12-10

  The invention relates to new dihydropyrimidothiazine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and new intermediates useful in the preparation of the said dihydropyrimidothiazine derivatives. The new dihydropyrimidothiazine derivatives of the general formula I, ##STR1## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkoxy, amino or phenylamino, R.sup.2 stands for C.sub.1-6 alkyl or phenyl, R.sup.3 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, and R.sup.4 denotes C.sub.1-11 alkyl or phenyl optionally bearing one or more identical or different substituent/s/ selected from halogen, nitro, amino, di-(C.sub.1-6 alkyl)-amino, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy and hydroxy, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof exert valuable antianginal and/or antiinflammatory effect/s/ and are useful in therapy.

  该发明涉及新的二氢嘧啶噻嗪衍生物，其制备方法，包含相同成分的药物组合物和制备所述二氢嘧啶噻嗪衍生物的新中间体。一般式I的新二氢嘧啶噻嗪衍生物如下：其中R.sup.1代表C.sub.1-6烷氧基，氨基或苯胺基，R.sup.2代表C.sub.1-6烷基或苯基，R.sup.3代表氢或C.sub.1-6烷基，R.sup.4代表C.sub.1-11烷基或苯基，可选地带有一个或多个相同或不同的卤素、硝基、氨基、二-(C.sub.1-6烷基)-氨基、C.sub.1-6烷基、C.sub.1-6烷氧基和羟基取代基，以及其药用可接受的酸盐具有宝贵的抗心绞痛和/或抗炎作用，并且在治疗中有用。
• Synthesis and pharmacological study of new 3,4-dihydro-2H,6H-pyrimido-[2,1-b][1,3]thiazines
  作者：D Bózsing、P Sohár、G Gigler、G Kovács

  DOI：10.1016/0223-5234(96)85874-0

  日期：1996.1

  A series of racemic pyrimido-thiazine derivatives was synthesized and many of their in vivo activities found to be comparable to acetylsalicylic acid and aminophenazone in an antiinflammatory model and an antipyretic test. Analogues 7a and 7e are the most potent in rat carrageenin and yeast fever assays. These compounds did not inhibit prostaglandin biosynthesis in vitro.