马来酰亚胺-PEG2-胺三氟醋酸盐 | 660843-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-PEG2-胺三氟醋酸盐
• 英文名称: 1-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]pyrrole-2,5-dione
• CAS: 660843-22-1
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O₄
• 分子量: 228.248
• InChiKey: SHDYDABQVJGHLD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于水、DMSO、DCM、DMF

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  81.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-PEG2-胺三氟醋酸盐 、 叔丁氧羰基氨氧基乙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.08h， 以62 mg的产率得到tert-butyl 2-((2-(2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethoxy)ethyl)amino)-2-oxoethoxycarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR MAKING CONJUGATES FROM DISULFIDE-CONTAINING PROTEINS
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA FABRICATION DE CONJUGUÉS À PARTIR DE PROTÉINES CONTENANT DU DISULFURE

  摘要：

  该发明提供了一种从至少含有两个半胱氨酸的蛋白质制备蛋白质共轭物的方法。在一个实施例中，将含有二硫键的蛋白质还原，以提供两个自由的半胱氨酸，用于与1,3-二卤代丙酮或类似试剂发生反应，将两个半胱氨酸的硫原子连接在一起。然后，插入在硫原子之间的酮基被用来与氨基负载分子形成席夫碱，从而将蛋白质与负载结合起来。在另一个实施例中，通过与1,3-二卤代丙酮或类似试剂发生反应，将两个半胱氨酸残基连接在一起。在每种情况下，硫原子之间的连接使蛋白质或肽以受限构象存在，同时还提供了一个方便的位置，用于连接具有良好特异性和效率的负载。

  公开号：

  WO2014083505A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2-(2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.33h， 以84%的产率得到马来酰亚胺-PEG2-胺三氟醋酸盐
  参考文献：
  名称：

  固相支持的高度官能化的β-环糊精

  摘要：

  使用共价捕获，可以实现具有5-巯基戊基官能团的庚基[6-脱氧-6-（2-氨基乙基硫烷基）]-β-CD的高产率选择性单官能化。在这里，我们证明了通过二硫键将单硫醇官能化的β-CD固定在PEGA树脂上，从而可以对其余6种伯胺进行固相精制。为了展示这种方法的潜力，通过标准的Fmoc-肽化学方法将胺精制为三肽。生成了一个CD-三肽偶联物的小文库，当从固相支持物中还原时，可以用对环境敏感的荧光团标记在释放的硫醇上。所得的传感器库显示出对各种胆汁盐进行差分感测的潜力。

  DOI：

  10.1002/chem.201800028

文献信息

• [EN] ANTI-HUMAN VISTA ANTIBODIES AND USE THEREOF<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-VISTA HUMAINS ET UTILISATION ASSOCIÉE
  申请人：IMMUNEXT INC

  公开号：WO2021216913A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The invention provides anti-VISTA antibody drug conjugates which may be used for targeted delivery of anti-inflammatory agents such as steroids to immune cells, e.g., myeloid cells. The invention also provides methods of using anti-VISTA antibody drug conjugates in the treatment of inflammatory and/or autoimmune conditions and/or for alleviating the toxicity of anti-inflammatory agents such as steroids.

  本发明提供了抗VISTA抗体药物偶联物，可用于针对免疫细胞（例如，髓系细胞）的靶向递送抗炎剂，例如类固醇。本发明还提供了在治疗炎症和/或自身免疫状况以及/或减轻抗炎剂（如类固醇）的毒性中使用抗VISTA抗体药物偶联物的方法。
• Covalent Linkers in Antibody-Drug Conjugates and Methods of Making and Using the Same
  申请人：RC Biotechnologies, Inc.

  公开号：US20180055948A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  The present invention provides novel and advantageous compositions having a linker capable of covalently coupling one or more free thiols of an antibody. Specifically, provided herein are the molecular structures, synthetic pathways, coupling mechanisms, and applications thereof as used in an antibody-drug conjugate (ADC).

  本发明提供了一种新颖且有益的组合物，其具有能够共价耦合抗体的一个或多个自由巯基的连接剂。具体来说，本文提供了分子结构、合成途径、耦合机制以及在抗体药物结合物（ADC）中使用的应用。
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。