(3-bromo-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-thiophen-2-ylmethyl-amine | 1011472-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: (3-bromo-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-thiophen-2-ylmethyl-amine
• 英文别名: LG2-95；3-Bromo-N-(2-thienylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine；3-bromo-N-(thiophen-2-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• CAS: 1011472-14-2
• 化学式: C₁₁H₉BrN₄S
• 分子量: 309.189
• InChiKey: RBEYKNMIHGJWJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  70.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-bromo-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-thiophen-2-ylmethyl-amine 、 N-[2-羟基乙基]苯甲酰氨-3-硼酸频那醇酯 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.17h， 以20%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  WO2008/30795

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩甲胺 、 3,5-二溴咪唑[1,2-A]吡嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 三氟乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以19%的产率得到(3-bromo-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-thiophen-2-ylmethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/30795

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080229A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) : in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASES
  申请人：Bornmann William

  公开号：US20100144743A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Compositions for inhibiting the catalytic activity of tyrosine kinases comprising compounds represented by Formulas (I), (II), and (III). Methods for treating proliferative diseases comprising administering a therapeutically effective amount of the above compositions.

  抑制酪氨酸激酶催化活性的组合物包括由公式（I）、（II）和（III）所表示的化合物。治疗增殖性疾病的方法包括给予上述组合物的治疗有效量。
• IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20130303532A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1，R2，R3，R4和R5如权利要求所定义，以制备该化合物的方法和中间体，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制备药物组合物，用于治疗或预防疾病，特别是治疗或预防过度增生和/或血管生成障碍，作为唯一的药物或与其他活性成分组合使用。
• Kinase inhibitors for preventing or treating pathogen infection and method of use thereof
  申请人：Emory University

  公开号：EP2364702A2

  公开（公告）日：2011-09-14

  A composition is provided which comprises one or more Kinase inhibitors for use for preventing or treating a pathogenic infection caused by a broad array of pathogens in a patient in need thereof.

  本发明提供了一种组合物，其中包含一种或多种激酶抑制剂，用于预防或治疗由多种病原体引起的病原体感染。
• Kinase Inhibitors for Preventing or Treating Pathogen Infection and Method of Use Thereof
  申请人：Emory University

  公开号：EP2471529A2

  公开（公告）日：2012-07-04

  A composition is provided which comprises one or more Kinase inhibitors for use for preventing or treating a pathogenic infection caused by a broad array of pathogens in a patient in need thereof.

  本发明提供了一种组合物，其中包含一种或多种激酶抑制剂，用于预防或治疗由多种病原体引起的病原体感染。