ethyl 7-bromo-4-oxo-1,4-dihydro-1,5-naphthyridine-3-carboxylate | 66093-18-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: ethyl 7-bromo-4-oxo-1,4-dihydro-1,5-naphthyridine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 7-bromo-4-oxo-1H-1,5-naphthyridine-3-carboxylate
• CAS: 66093-18-3
• 化学式: C₁₁H₉BrN₂O₃
• 分子量: 297.108
• InChiKey: QHWMKRSMALFJDM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 7-bromo-4-oxo-1,4-dihydro-1,5-naphthyridine-3-carboxylate 在 喹啉 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 反应 12.0h， 生成 3-溴-8-氯-1,5-萘啶
  参考文献：
  名称：

  Potential Antimalarials. III. N4-Substituted 7-Bromo-1,5-naphthyridin-4-amines

  摘要：

  一系列新的 N4 取代 一系列新的 N4 取代型 7-溴-1,5-萘啶-4-胺是通过 3-溴-8-氯-1,5-萘啶与适当的胺亲核取代烟酸制备的。 8-氯取代基与适当的胺进行亲核置换，制备出了烟酸和 3-溴-8-氯-1,5-萘啶。这些化合物包括 7-溴-N-（4′-二乙氨基-1′-甲基丁基）-1,5-萘啶-4-胺（′5-氮溴喹啉）、4-（7′-溴-1′、5′-萘啶-4′-基氨基）-2-（二乙基氨基甲基）苯酚和 7-溴-N-（2′-二乙基氨基乙基）-1,5-萘啶-4-胺显示出显著的抗疟活性。当小鼠腹腔注射这些试验化学品单剂量 200 毫克/千克的剂量腹腔注射给感染了 vinckei vinckei 疟原虫的小鼠。

  DOI：

  10.1071/ch9850459
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-氨基吡啶 以 二苯醚 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 ethyl 7-bromo-4-oxo-1,4-dihydro-1,5-naphthyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,5-NAPHTHYRIDIN-4(1H)-ONE DERIVATIVES AS PI3Kbeta INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,5-NAPHTYRIDIN-4(1H)-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3KBÊTA

  摘要：

  本文揭示了化合物的结构式(I)，或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物。还揭示了一种利用本文所揭示的化合物治疗PI3Kβ相关疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2020048409A1

文献信息

• Aurora Kinase Modulators and Method of Use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20140336182A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• NAPHTHYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE
  申请人：Savira pharmaceuticals GmbH

  公开号：US20140194432A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The present invention relates to a compound having the general formula (V), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及具有通式（V）的化合物，可选地以药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、共药、共晶、前药、互变异构体、外消旋体、对映体或它们的混合物的形式存在，这些化合物在治疗、改善或预防病毒性疾病方面是有用的。此外，还披露了特定的联合疗法。
• Aurora kinase modulators and method of use
  申请人：Cee Victor

  公开号：US20090069297A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8，D'，L1，L2，R1，R6-8和n在此定义，并且合成中间体，它们能够调节各种蛋白激酶受体酶，并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够调节极化激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物以及治疗与极化激酶活性相关的疾病状态的方法。
• AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：Deak Holly

  公开号：US20100280008A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此定义，并且合成中间体能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和条件。例如，这些化合物能够调节极化分裂激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物以及治疗与极化分裂激酶活性相关的疾病状态的方法。
• WO2008/124083
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——