3-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-4,4-dioxo-6-sulfamoyl-1H-thieno [2,3-b] [1,4]thiazine | 141384-49-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 英文名称: 3-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-4,4-dioxo-6-sulfamoyl-1H-thieno [2,3-b] [1,4]thiazine
• 英文别名: 3-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-4,4-dioxo-6-sulfamoyl-1H-thieno[2,3-b][1,4]thiazine；3-(2-hydroxyethyl)-4,4-dioxo-2,3-dihydro-1H-thieno[2,3-b][1,4]thiazine-6-sulfonamide
• CAS: 141384-49-8
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₅S₃
• 分子量: 312.392
• InChiKey: SWJFJILZVWPRQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-4,4-dioxo-6-sulfamoyl-1H-thieno [2,3-b] [1,4]thiazine 在 吡啶 作用下， 反应 4.0h， 生成 3-<2-(isobutylamino)ethyl>-2,3-dihydro-4,4-dioxo-6-sulfamoyl-1H-thieno<2,3-b><1,4>thiazine
  参考文献：
  名称：

  Hunt; Mallorga; Michelson, Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, # 2, p. 240 - 247

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-6-sulfamoyl-1H-thieno[2,3-b] [1,4]thiazine 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 3-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-4,4-dioxo-6-sulfamoyl-1H-thieno [2,3-b] [1,4]thiazine
  参考文献：
  名称：

  Hunt; Mallorga; Michelson, Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, # 2, p. 240 - 247

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Substituted thieno(2,3-B)(1,4)thiazine-6-sulfonamides as antiglaucoma
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05093332A1

  公开（公告）日：1992-03-03

  Thieno[2,3-b][1,4]thiazine-6-sulfonamides having the structural formula: ##STR1## wherein Z, R.sup.1, R.sup.2, and n are as hereinafter defined, are carbonic anhydrase inhibitors useful in the topical treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma.

  Thieno[2,3-b][1,4]噻嗪-6-磺胺酰胺具有以下结构式：##STR1## 其中Z、R.sup.1、R.sup.2和n的定义如下，可用作碳酸酐酶抑制剂，对于局部治疗高眼压和青光眼有效。
• [EN] OPHTHALMIC COMPOSITIONS FOR TREATING OCULAR HYPERTENSION<br/>[FR] COMPOSITIONS OPHTALMIQUES POUR TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION OCULAIRE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998053809A1

  公开（公告）日：1998-12-03

  (EN) Combinations of a prostaglandin or an opthalmologically acceptable salt thereof and a topical carbonic anhydrase inhibitor or an opthalmologically acceptable salt thereof are particularly useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma. The combinations are characterized by an improved effect and reduced side-effects.(FR) La présente invention concerne des combinaisons d'une prostaglandine ou d'un sel ophtalmologiquement acceptable de celle-ci, et d'un inhibiteur topique d'anhydrase carbonique ou d'un sel ophtalmologiquement acceptable de celui-ci, qui sont particulièrement utiles pour le traitement de l'hypertension oculaire et du glaucome. Ces combinaisons sont caractérisées par un effet amélioré et des effets secondaires réduits.

  (中文) 一种前列腺素或其眼科可接受的盐与局部碳酸酐酶抑制剂或其眼科可接受的盐的组合物在治疗眼压和青光眼方面特别有用。这些组合物的特点是具有改善效果和减少副作用。
• Substituted thieno(2,3-B)(1,4)thiazine-6-sulfonamides as antiglaucoma agents
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0479480A2

  公开（公告）日：1992-04-08

  Thieno[2,3-b][1,4]thiazine-6-sulfonamides having the structural formula : wherein Z, R1, R2, and n are as hereinafter defined, are carbonic anhydrase inhibitors useful in the topical treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma.

  噻吩并[2,3-b][1,4]噻嗪-6-磺酰胺具有结构式： 其中 Z、R1、R2 和 n 如下文所定义，是用于局部治疗眼压升高和青光眼的碳酸酐酶抑制剂。
• Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US20020094981A1

  公开（公告）日：2002-07-18

  Combinations of a prostaglandin or an opthalmologically acceptable salt thereof and a topical carbonic anhydrase inhibitor or an opthalmologically acceptable salt thereof are particularly useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma. The combinations are characterized by an improved effect and reduced side-effects.

  前列腺素或其眼科学上可接受的盐与局部碳酸酐酶抑制剂或其眼科学上可接受的盐的复方制剂特别适用于治疗眼压过高和青光眼。这些组合物的特点是效果更好，副作用更小。
• OPHTHALMIC COMPOSITIONS FOR TREATING OCULAR HYPERTENSION
  申请人：Merck & Co., Inc. (a New Jersey corp.)

  公开号：EP0998277A1

  公开（公告）日：2000-05-10