methyl endo-[3-(4-acetylamino-5-chloro-2-methoxybenzamido)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]formate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl endo-[3-(4-acetylamino-5-chloro-2-methoxybenzamido)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]formate
• 英文别名: Methyl 3-[(4-acetamido-5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₂₄ClN₃O₅
• 分子量: 409.87
• InChiKey: XTELUQOFPIUKCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  endo-4-acetylamino-5-chloro-2-methoxy-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide 、 氯甲酸甲酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 methyl endo-[3-(4-acetylamino-5-chloro-2-methoxybenzamido)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]formate
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives

  摘要：

  以下是由以下公式表示的苯甲酰胺衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1代表氢原子或较低的烷酰基；R.sup.2代表氢原子或卤素原子；R.sup.3代表较低的烷氧基；R.sup.4代表氢原子或较低的烷基；R.sup.5代表氢原子，较低的烷基或较低的烷氧基；A代表C.sub.1-C.sub.7烷基，该烷基可以选择性地被较低的烷基取代；X代表亚甲基，氧原子或硫原子；m代表0至3的整数；n代表0至3的整数；p代表0至2的整数，以及其药理学上可接受的盐。这些化合物非常有用，因为它们具有胃肠刺激活性，含有该化合物的制药组合物对于治疗胃肠疾病非常有用。

  公开号：

  US05395832A1

文献信息

• BENZAMIDE DERIVATIVE
  申请人：HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0640601A1

  公开（公告）日：1995-03-01

  A benzamide derivative represented by general formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R¹ represents hydrogen or lower alkanoyl; R² represents hydrogen or halogen; R³ represents lower alkoxy; R⁴ represents hydrogen or lower alkyl; R⁵ represents hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy; A represents C₁ to C₇ alkylene which may be substituted by lower alkyl; X represents methylene, oxygen or sulfur; m represents an integer of 0 to 3; n represents an integer of 0 to 3; and p represents an integer of 0 to 2. These compounds are useful because of their activity of enhancing the function of a digestive tract, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient is useful for treating digestive system diseases.

  通式(I)代表的苯甲酰胺衍生物及其药理学上可接受的盐，其中 R¹ 代表氢或低级烷酰基；R² 代表氢或卤素；R³ 代表低级烷氧基；R⁴ 代表氢或低级烷基；R⁵ 代表氢、低级烷基或低级烷氧基； A 代表可被低级烷基取代的 C₁ 至 C₇ 亚烷基； X 代表亚甲基、氧或硫； m 代表 0 至 3 的整数； n 代表 0 至 3 的整数； p 代表 0 至 2 的整数。这些化合物之所以有用，是因为它们具有增强消化道功能的活性，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物可用于治疗消化系统疾病。
• US5395832A
  申请人：——

  公开号：US5395832A

  公开（公告）日：1995-03-07
• US5500422A
  申请人：——

  公开号：US5500422A

  公开（公告）日：1996-03-19
• Benzamide derivatives
  申请人：Hokuriku Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05395832A1

  公开（公告）日：1995-03-07

  A benzamide derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.3 represents a lower alkoxy group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkoxy group; A represents C.sub.1 -C.sub.7 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group; X represents a methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom; m represents an integer of from 0 to 3; n represents an integer of from 0 to 3; and p represents an integer of from 0 to 2 and a pharmacologically acceptable salt thereof is provided. These compounds are useful since they have gastrointestinal stimulating activity, and a pharmaceutical composition comprising said compound is useful for the treatment of gastrointestinal diseases.

  以下是由以下公式表示的苯甲酰胺衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1代表氢原子或较低的烷酰基；R.sup.2代表氢原子或卤素原子；R.sup.3代表较低的烷氧基；R.sup.4代表氢原子或较低的烷基；R.sup.5代表氢原子，较低的烷基或较低的烷氧基；A代表C.sub.1-C.sub.7烷基，该烷基可以选择性地被较低的烷基取代；X代表亚甲基，氧原子或硫原子；m代表0至3的整数；n代表0至3的整数；p代表0至2的整数，以及其药理学上可接受的盐。这些化合物非常有用，因为它们具有胃肠刺激活性，含有该化合物的制药组合物对于治疗胃肠疾病非常有用。