我们希望报告用于核医学的新型放射性核素
螯合剂的合成和
金属络合特性。该策略包括容易制备具有芳香环的
DTPA和
TTHA的刚性类似物。所用的芳族结构提高了所形成的配合物的稳定性(预组织概念),并且易于官能化以连接至任何载体。以
苯二胺为起始原料,通过五个步骤,分别获得了聚
氨基聚
羧酸Ph-
DTPA(5a)和Ph-
TTHA(5b),总产率分别为42%和20%。该合成过程中的关键步骤是分别制备三
氨基和四
氨基化合物3a和3b。为了评估两种
配体与不同
金属((111)In,(153)Sm,(90)Y,(177)Lu,(213)Bi,(225)Ac)络合的能力,除了适用于核医学外,我们还使用了许多补充测试。我们能够证明在弱酸性介质中Ph-
DTPA(5a)与多种放射性核素的高络合能力。体外稳定性研究表明,Ph-
DTPA与(111)In在人血清中具有很高的稳定性,这是所有医学应用的必要条件。Ph-
DTPA(5a)的质子化常数(log