4-aminomethyl-1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidine | 71207-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-aminomethyl-1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidine
• 英文别名: 6,7-dimethoxy-4-[4-(aminomethyl)piperidino]-quinazoline；C-[1-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-piperidin-4-yl]-methylamine；C-[1-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-piperidin-4-yl]-methylamine；6,7-Dimethoxy-4-[4-(aminomethyl)-piperidino] quinazoline；[1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl]methanamine
• CAS: 71207-30-2
• 化学式: C₁₆H₂₂N₄O₂
• 分子量: 302.376
• InChiKey: OWSAUAOACLOTFG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  479.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.185±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-aminomethyl-1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidine 在 盐酸 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 2,4-咪唑烷二酮,3-[[1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-4-哌啶基]甲基]-5-(1-甲基乙基)-
  参考文献：
  名称：

  关于强心剂的研究。IV。带有取代的乙内酰脲和2-硫代乙内酰脲环的新型1-（6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）哌啶衍生物的合成。

  摘要：

  合成了一系列带有取代的乙内酰脲和2-巯基乙内酰脲环的新颖的1-（6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）哌啶，并在麻醉的狗中检查了其强心活性。在乙内酰脲和硫代乙内酰脲环的5-位上引入异丙基和仲丁基导致有效的变力活性。还检查了哌啶和乙内酰脲环之间烷基链插入的影响。研究了该系列中最佳强心活动所需的结构要求。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.3014
• 作为产物：
  描述：

  tert-Butyl ((1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl)methyl)carbamate, AldrichCPR 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-aminomethyl-1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  AMINOQUINOLINE AND AMINOQUINAZOLINE KINASE MODULATORS

  摘要：

  该发明涉及式I的氨基喹啉和氨基喹唑啉化合物：其中R1、R2、R3、B、Z、Q、p、q和X如本文所定义，这些化合物的用途为蛋白酪氨酸激酶调节剂，特别是FLT3和/或TrkB的抑制剂，这些化合物的用途是在细胞或受试者中减少或抑制FLT3和/或TrkB的激酶活性，并且这些化合物的用途是预防或治疗受试者的细胞增殖紊乱和/或与FLT3和/或TrkB相关的紊乱。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及治疗癌症和其他细胞增殖紊乱等疾病的方法。

  公开号：

  US20070004763A1

文献信息

• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING AMINOQUINOLINE AND AMINOQUINAZOLINE KINASE MODULATORS
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281771A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from aminoquinoline and aminoquinazoline compounds of Formula I′: where R 1 , R 2 , R 3 , B, Z, Q, p, q and X are as defined herein. Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  该发明涉及一种抑制细胞或受试者中FLT3酪氨酸激酶活性或表达，或减少FLT3激酶活性或表达的方法，包括给予一种法尼基转移酶抑制剂和一种从式I′的氨基喹啉和氨基喹唑化合物中选择的FLT3激酶抑制剂的组合，其中R1、R2、R3、B、Z、Q、p、q和X如本处所定义。本发明涵盖了预防和治疗方法，用于治疗患有细胞增殖紊乱或与FLT3相关的疾病风险（或易感）的受试者。
• 4-[4-(Substituted)piperidino]quinazoline cardiac stimulants
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04188391A1

  公开（公告）日：1980-02-12

  6,7-Dialkoxy-4-[4-(substituted)piperidino]quinazolines wherein the 4-substituent is -(CHR.sup.1).sub.m -Z wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; m is 1 or 2, with the proviso that when m is 2, each R.sup.1 can be the same or different; Z is -N(R.sup.2)COR.sup.3, -OCONR.sup.4 R.sup.5, N(R.sup.2)SO.sub.2 R.sup.3 or -N(R.sup.2)CONR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.3 is lower alkyl, benzyl or phenyl; and each of R.sup.4 and R.sup.5 is hydrogen or is selected from group R.sup.3 ; and methods for their preparation. The compounds are phosphodiesterase inhibitors and cardiac stimulants.

  6,7-二烷氧基-4-[4-(取代)piperidino]喹唑啉，其中4-取代基为-(CHR.sup.1).sub.m -Z，其中R.sup.1为氢或较低的烷基；m为1或2，但当m为2时，每个R.sup.1可以相同也可以不同；Z为-N(R.sup.2)COR.sup.3，-OCONR.sup.4 R.sup.5，N(R.sup.2)SO.sub.2 R.sup.3或-N(R.sup.2)CONR.sup.4 R.sup.5，其中R.sup.2为氢或较低的烷基；R.sup.3为较低的烷基，苄基或苯基；R.sup.4和R.sup.5中的每一个为氢或从R.sup.3组中选择；以及它们的制备方法。这些化合物是磷酸二酯酶抑制剂和心脏兴奋剂。
• Cardiotonic quinazoline derivatives
  申请人：Kyowa Hakko Kogyo K.K.

  公开号：US04668683A1

  公开（公告）日：1987-05-26

  Quinazoline derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts having the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represents hydrogen or alkyl; R.sup.3 represents alkyl or substituted alkyl; R.sup.7 and R.sup.8 each represent alkoxy; Z is oxygen or sulfur; m is zero or 1; n is zero or an integer from 1 to 5, exhibit a cardiotonic activity with little tendency to cause tachycardia.

  喹唑啉衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，其具有一般式##STR1##其中R1和R2均代表氢或烷基；R3代表烷基或取代烷基；R7和R8均代表烷氧基；Z为氧或硫；m为零或1；n为零或1至5的整数，表现出心脏强心活性，且很少引起心动过速的倾向。
• NOMOTO, YUJI;TAKAI, HARUKI;HIRATA, TADASHI;TERANISHI, MASAYUKI;OHNO, TETS+, CHEM. AND PHARM. BULL., 38,(1990) N1, C. 3014-3019
  作者：NOMOTO, YUJI、TAKAI, HARUKI、HIRATA, TADASHI、TERANISHI, MASAYUKI、OHNO, TETS+

  DOI：——

  日期：——
• TAKAI, HARUKI;NOMOTO, YUJI;HIRATA, TADASHI;OHNO, TETSUJI;KUBO, KAZUHIRO
  作者：TAKAI, HARUKI、NOMOTO, YUJI、HIRATA, TADASHI、OHNO, TETSUJI、KUBO, KAZUHIRO

  DOI：——

  日期：——