<(1,2,3,6-tetrahydro-1-methyl-4-pyridyl)methyl>amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: <(1,2,3,6-tetrahydro-1-methyl-4-pyridyl)methyl>amine
• 英文别名: (1-Methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)methanamine；(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)methanamine
• 化学式: C₇H₁₄N₂
• mdl: MFCD19212100
• 分子量: 126.202
• InChiKey: XUELPHBYTUIHJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.714
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  <(1,2,3,6-tetrahydro-1-methyl-4-pyridyl)methyl>amine 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 N-(1-Methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)methyl-2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  用于治疗逼尿肌过多的药物。VI。N取代基中带有环胺的乙酰胺衍生物的合成和药理特性。

  摘要：

  为了提高功效并减少奥昔布宁（1）的副作用，N-[（四氢-3-或4-吡啶基）甲基]-，N-（4-哌啶基）-和N-（3合成了-或4-哌啶基烷基）-2-羟基乙酰胺（3a-n​​，4a-g）和相关的羧酰胺（3o-r，4h-k，13'，17）并评估了其对膀胱节律性收缩的抑制活性大鼠和散瞳活动的大鼠。这些化合物中的一些在对膀胱收缩的抑制活性和对膀胱收缩的抑制活性与散瞳活性之间的选择性方面均优于奥昔布宁。其中，N-[（（1,2,3,6-四氢-4-吡啶基）甲基]-和N-[（1,2,3,6-四氢-1-甲基-4-吡啶基）甲基]- 2-羟基-2,2-二苯基乙酰胺（3e，3f）对膀胱收缩表现出最有效的抑制活性（ED30 = 0。静脉注射分别为005和0.003 mg / kg）。从3e对豚鼠体外逼尿肌收缩的影响来看，似乎3e体内抑制膀胱收缩的活性主要与卡巴胆碱诱导的体外对逼尿肌收缩的抑制活性有关（类抗毒蕈碱活性）。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.74

文献信息

• Phenyl-Heteroaryl Derivatives and Methods of Use Thereof
  申请人：TransTech Pharma, Inc.

  公开号：US20130197007A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病。本发明还涉及制备式（I）的化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括这种化合物的制药组合物，以及使用这种化合物和/或制药组合物治疗RAGE介导的疾病。
• PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：TransTech Pharma, Inc

  公开号：EP2536283A1

  公开（公告）日：2012-12-26
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：Pharmacyclics LLC

  公开号：EP3310776A2

  公开（公告）日：2018-04-25
• INHIBITORS OF BRUTONS TYROSINE KINASE
  申请人：Pharmacyclics LLC

  公开号：US20180305348A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed herein are reversible and irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are described, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.
• US8431575B2
  申请人：——

  公开号：US8431575B2

  公开（公告）日：2013-04-30