4-bromo-3-chlorobenzylhydrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-bromo-3-chlorobenzylhydrazine
• 英文别名: 3-Chloro-4-bromobenzylhydrazine；(4-bromo-3-chlorophenyl)methylhydrazine
• 化学式: C₇H₈BrClN₂
• 分子量: 235.511
• InChiKey: KWZJFFIYJILLRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-3-chlorobenzylhydrazine 、 2-甲基苯磺酸 、 β-amino-β-ethoxyacrylic acid ethyl ester 以 乙醇 为溶剂， 生成 3-amino-1-(4-bromo-3-chlorobenzyl)-pyrazol-5-one
  参考文献：
  名称：

  1-Substituted-3-amino-pyrazol-5-ones

  摘要：

  制备了药物组合物，其中包括一种利尿有效量、排盐有效量或抗高血压有效量的化合物，其化学结构如下：其中R是芳基，可以是未取代或由A取代的芳基，A是1、2或3个相同或不同的取代基，包括卤素、1至8个碳原子的烷基、1至8个碳原子的烷氧基、2至6个碳原子的烯氧基、5至7个碳原子的环烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和苯基；B是1个或2个相同或不同的取代基，包括硝基、氰基、1至4个碳原子的较低烷基氨基、具有以下结构的羰基基团和具有以下结构的磺胺基团；C是来自以下群体的1个取代基，包括每个烷基基团中1至4个碳原子的二烷基氨基、硝基、氰基和1至4个碳原子的SO.sub.n-烷基，其中n为0、1或2；D是来自以下群体的1个取代基，包括具有以下结构的基团，其中R.sub.1和R.sub.2如上定义，硝基、氰基、具有以下结构的羰基基团，其中R.sub.1和R.sub.2如上定义，具有以下结构的磺胺基团，其中R.sub.1和R.sub.2如上定义，以及1至4个碳原子的SO.sub.n-烷基，其中n为0、1或2，以及来自以下群体的1个或2个取代基，包括1至8个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基、卤素和三氟甲基；E是一个具有1个或多个氧和硫异原子的芳基取代或氯取代的芳基，其中芳基可以是环状分支或非分支、饱和或不饱和、5、6或7个成员的异环或杂环，F是--O--(CH.sub.2).sub.n' --N(烷基).sub.2，其中烷基基团总共含有2至4个碳原子，n'为2或3；或G是来自以下群体的两个不同的取代基，包括1至8个碳原子的烷基、苯基、卤素、1至8个碳原子的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、较低烷基氨基、硝基、氰基、1至4个碳原子的SO.sub.n-烷基，其中n为0、1或2，具有以下结构的羰基基团和具有以下结构的磺胺基团，其中R.sub.3和R.sub.4分别是氢或1至4个碳原子的烷基；与药学上可接受的无毒惰性稀释剂或载体结合。通常通过给人类和动物使用上述定义的活性成分的有效量来进行利尿疗法、排盐疗法和抗高血压疗法。

  公开号：

  US03950528A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions and method for the production of an
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US04393062A1

  公开（公告）日：1983-07-12

  This invention relates to enzyme inhibitory, novel phthalazin-4-ylacetic acid derivatives of the general formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts as appropriate, to pharmaceutical compositions thereof, and to analogy processes for their manufacture. The compounds of formula I are inhibitors of the enzyme aldose reductase in vivo and as such may be useful in the reduction or prevention of the development of the peripheral effects such as macular oedema, cataract, retinopathy or impaired neural conduction. A preferred compound is 2-(2-fluoro-4-bromobenzyl)-1,2-dihydro-1-oxophthalazin-4-ylacetic acid.

  本发明涉及一种酶抑制剂，一种新型的苯并噻唑-4-基乙酸衍生物，通式如下：##STR1##以及其药学上可接受的盐，药物组合物和类似物的制备方法。通式I的化合物在体内是醛糖还原酶的抑制剂，因此可能有助于减少或预防外周影响的发展，如黄斑水肿、白内障、视网膜病变或神经传导受损。一种优选的化合物是2-(2-氟-4-溴苯基)-1,2-二氢-1-氧化苯并噻唑-4-基乙酸。
• Phthalazin-4-ylacetic acid derivatives
  申请人：Imperial Chemical Industries Limited

  公开号：US04251528A1

  公开（公告）日：1981-02-17

  This invention relates to enzyme inhibitory, novel phthalazin-4-ylacetic acid derivatives of the general formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts as appropriate, to pharmaceutical compositions thereof, and to analogy processes for their manufacture. The compounds of formula I are inhibitors of the enzyme aldose reductase in vivo and as such may be useful in the reduction or prevention of the development of the peripheral effects such as macular oedema, cataract, retinopathy or impaired neural conduction. A preferred compound is 2-(2-fluoro-4-bromobenzyl)-1,2-dihydro-1-oxophthalazin-4-ylacetic acid.

  本发明涉及一种酶抑制剂，即一般式I的新型邻苯二酸酯衍生物：##STR1## 和相应的药学上可接受的盐，以及其制备的类似物过程。公式I的化合物在体内是醛糖还原酶的抑制剂，因此可能有用于减少或预防外周效应的发展，如黄斑水肿、白内障、视网膜病变或神经传导受损。优选的化合物是2-（2-氟-4-溴苯甲基）-1,2-二氢-1-氧化邻苯二酰亚胺-4-乙酸。
• Enzyme inhibitory phthalazin-4-ylacetic acid derivatives, pharmaceutical compositions thereof, and process for their manufacture
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0002895A1

  公开（公告）日：1979-07-11

  This invention relates to enzyme inhibitory, novel phthalazin-4-ylacetic acid derivatives of the general formula wherein R1 is a hydroxy or benzyloxy radical, or a C1-4- alkoxy radical optionally bearing an N-morpholino or a C1-4-alkylamino radical, X is oxygen or sulfur, the rings A and B may be substituted, pharmaceutically acceptable salts as appropriate, to pharmaceutical compositions thereof, and to analogy processes for their manufacture. The compounds of formula I are inhibitors of the enzyme aldose reductase in vivo and as such may be useful in the reduction or prevention of the development of the peripheral effects such as macular oedema, cataract, retinopathy or impaired neural conduction. A preferred compound is 2-(2-fluoro-4-bromobenzyl)-1,2-dihydro-1-oxophthalazin-4- ylacetic acid.

  本发明涉及通式如下的酶抑制性新型酞嗪-4-基乙酸衍生物 其中 R1 是羟基或苄氧基，或 C1-4-烷氧基，可选带有 N-吗啉基或 C1-4-烷基氨基，X 是氧或硫，环 A 和 B 可被取代，适当的药学上可接受的盐，其药物组合物，以及生产它们的类比工艺。式 I 的化合物是体内醛糖还原酶的抑制剂，因此可用于减少或预防黄斑水肿、白内障、视网膜病变或神经传导受损等外周效应的发生。一种优选化合物是 2-（2-氟-4-溴苄基）-1,2-二氢-1-氧代酞嗪-4-乙酸。
• US3950528A
  申请人：——

  公开号：US3950528A

  公开（公告）日：1976-04-13
• US3952008A
  申请人：——

  公开号：US3952008A

  公开（公告）日：1976-04-20