2-肼基-N,N-二甲基-乙胺 | 1754-57-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-肼基-N,N-二甲基-乙胺
• 英文名称: (2-dimethylaminoethyl)hydrazine
• 英文别名: 2-(N,N-dimethylamino)ethyl hydrazine；N-[2-(dimethylamino)ethyl]hydrazine；[2-(Dimethylamino)ethyl]hydrazine；2-hydrazinyl-N,N-dimethylethanamine
• CAS: 1754-57-0
• 化学式: C₄H₁₃N₃
• mdl: MFCD02183988
• 分子量: 103.167
• InChiKey: XXYDEJAJDOABCE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  57-59 °C(Press: 7.3 Torr)
• 密度：
  0.902±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-肼基-N,N-二甲基-乙胺 、 4-(4-氨基苯基)-3-甲基-4-氧代丁酸盐酸盐 以 丙醇 为溶剂， 以23%的产率得到6-(4-aminophenyl)-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROPYRIDAZINONES SUBSTITUTED WITH PHENYLUREAS
  [FR] DIHYDROPYRIDAZINONES SUBSTITUÉES PAR DES PHÉNYLURÉES

  摘要：

  式（I）的化合物是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）抑制剂，可用于治疗对诱导细胞死亡敏感的增生性疾病和/或紊乱。

  公开号：

  WO2018086703A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-N,N-二甲基乙胺 在 肼 作用下， 生成 2-肼基-N,N-二甲基-乙胺
  参考文献：
  名称：

  Aminolysis and Hydrazinolysis Products of N-Methyl-3-chloropiperidine. Non-mercurial Diuretic Agents

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01519a057
• 作为试剂：
  描述：

  1-chloro-7-methoxy-4-nitro-9(10H)-acridinone 、 N-[2-(diethylamino)ethyl]hydrazine 在 甲烷磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 2-肼基-N,N-二甲基-乙胺 为溶剂， 生成 N,N-Diethyl-9-methoxy-5-nitropyrazolo-[3,4,5-kl]acridine-2(6H)-ethanamine, methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[3,4,5-kl]acridine compositions and methods for their production

  摘要：

  吡唑并[3,4,5-kl]蒽啉被描述为抗菌剂和抗肿瘤剂，以及它们的制备方法和药物组合物。

  公开号：

  US04555572A1

文献信息

• Synthesis of New Heteroaryl Substituted Morpholine Tagged Triazines and Evaluation of their Cytotoxic Activity
  作者：Sivaprasad Kasturi、Sujatha Surarapu、Srinivas Uppalanchi、Hasitha Shilpa Anantaraju、Shubham Dwivedi、Perumal Yogeeswari、Krishna S. Ethiraj、Jaya Shree Anireddy

  DOI：10.2174/1570180814666170605115335

  日期：2018.1.30

  Background: In the present study, new triazine derivatives 3, 4, 5, 6, 8 and 10 were synthesized starting from readily available cyanuric chloride 1 via nucleophilic displacement with morpholine followed by Suzuki or Stille coupling reactions and then the thermal displacement of chlorine atom with diverse substituted amines. Methods: All synthesized compounds were screened for their cytotoxic activity

  背景：在本研究中，新合成的三嗪衍生物3、4、5、6、8和10由容易获得的氰尿酰氯1经吗啉进行亲核取代，然后经Suzuki或Stille偶联反应，然后热取代氯原子而合成与各种取代的胺。 方法：筛选所有合成的化合物对HT-29，MDA-MB-231和HEK293细胞系的细胞毒活性。 结果与结论：化合物6a（HT50的IC50（µM）：0.32，MDA-MB-231为2.92）和化合物8c（IC50（µM）：HT-29为1.40，MDA-MB-231为1.60）。鉴定并与阿霉素和ZSTK474作参考标准进行比较。
• [EN] POLYAROMATIC UREA DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MUSCLE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE POLYAROMATIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES MUSCULAIRES
  申请人：ANAGENESIS BIOTECHNOLOGIES S A S

  公开号：WO2021013712A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The current invention provides urea derivatives, in particular compounds having the core structure heteroaryl-NH-CO-NH-aryl-O- heteroaryl, for use in treating, ameliorating, delaying, curing and/ or preventing a disease or condition associated with muscle cells and/or satellite cells, such as Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy, cachexia or sarcopenia.

  当前的发明提供尿素衍生物，特别是具有核心结构杂环基-NH-CO-NH-芳基-O-杂环基的化合物，用于治疗、改善、延缓、治愈和/或预防与肌肉细胞和/或卫星细胞相关的疾病或症状，如杜兴氏肌肉萎缩症、贝克氏肌肉萎缩症、虚弱或肌肉萎缩症。
• Benzothiopyranoindazoles, a new class of chromophore modified anthracenedione anticancer agents. Synthesis and activity against murine leukemias
  作者：H. D. Hollis Showalter、Mario M. Angelo、Ellen M. Berman、Gerald D. Kanter、Daniel F. Ortwine、Suzanne G. Ross-Kesten、Anthony D. Sercel、William R. Turner、Leslie M. Werbel

  DOI：10.1021/jm00403a009

  日期：1988.8

  with 8-OH and 9-OH most favorable, and (c) sulfide oxidation state at S-6. Besides having curative activity against the P388 line, the more active compounds were curative against murine B-16 melanoma in vivo. On the basis of their exceptional broad-spectrum in vivo anticancer activity, selected compounds in this series have been chosen for development toward clinical trials.

  描述了苯并硫代吡喃并吲哚类化合物的合成，苯并硫代吡喃并吲哚类是与米托蒽醌有关的新型生色团修饰的蒽二酮。在该结构类别中，已设计出认为是蒽环类药物的心脏毒性负责的醌部分。苯并硫代吡喃并吲哚的合成是从所需的1-氯-4-硝基-9H-噻吨黄酮-9-前体通过多步序列进行的。与单烷基肼反应得到5-硝基苯并硫代吡喃并吲哚加合物，将其催化还原成相应的C-5苯胺中间体。用必需的X（CH2）nNR1R2（X = Cl，Br; R1，R2 = H，烷基，酰基; n = 2,3）进行7烷基化可提供目标“两臂”苯并硫代吡喃并吲哚或A环甲氧基和/或侧链酰基中间体 可以通过适当的脱保护方法将其转换为3。另外，某些目标化合物3是通过将7与适当官能化的甘氨酸前体在Schotten-Bauman或BOP氯化物缩合条件下反应合成的，以提供C-5酰氨基中间体，然后进行Red-Al还原和脱保护步骤。还描述了在C-5具有近端酰基氨基侧
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRC2
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020219448A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  Disclosed are compounds of formula (I) or (II) that inhibit Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  揭示了抑制Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)活性的化合物，其化学式为(I)或(II)。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• Synthesis and biological evaluation of 2,7-Dihydro-3H-dibenzo[de,h]cinnoline-3,7-dione derivatives, a novel group of anticancer agents active on a multidrug resistant cell line
  作者：Barbara Stefańska、Małgorzata Arciemiuk、Maria M Bontemps-Gracz、Maria Dzieduszycka、Agnieszka Kupiec、Sante Martelli、Edward Borowski

  DOI：10.1016/s0968-0896(02)00425-x

  日期：2003.2

  analogues showed in vitro cytotoxic activity against murine leukemia (L1210) and human leukemia (K562) cell lines. The compounds were also active against human leukemia multidrug resistant (K562/DX) cell line with resistance index (RI) in the range 1-3 depending on the compound's structure. Two of the most active in vitro compounds 4a and 11 were tested in vivo against murine P388 leukemia and displayed antileukemic

  合成了一系列在四环发色团的不同位置具有一个或两个基本侧链的蒽吡啶酮衍生物。合成中的关键中间体是2,7-二氢-3H-二苯并[de，h] cinnoline-3,7-二烯1、12和15位2（4d，16a-e）或6（2a- f）或在2和6位（4a-c）或2和8位（17a-e）被适当的烷基氨基烷基胺二取代。所有类似物均显示出对鼠白血病（L1210）和人白血病（K562）细胞系的体外细胞毒活性。该化合物还具有抗人白血病多药耐药性（K562 / DX）细胞系的能力，根据该化合物的结构，其耐药指数（RI）范围为1-3。在体内测试了两种活性最高的体外化合物4a和11对抗鼠P388白血病，并显示了与米托蒽醌相当的抗白血病活性。进行DNA结合测定，并将DNA亲和力数据与化合物的结构相关。还确定了细胞质膜亲和力值（log k'（IAM）），并讨论了与抗性指数的相关性。蒽吡啶酮构成一组新的抗肿瘤化合物，可以克服多药耐药性。