LM11A-24 | 106522-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: LM11A-24
• 英文别名: Theophyllin-(7)-essigsaeure-；N-(3-dimethylamino-propyl)-2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-purin-7-yl)-acetamide；N-[3-(dimethylamino)propyl]-2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-yl)acetamide
• CAS: 106522-85-4
• 化学式: C₁₄H₂₂N₆O₃
• 分子量: 322.367
• InChiKey: IJQVBLGOXGPMMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  90.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  茶碱乙酸 在 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 LM11A-24
  参考文献：
  名称：

  面向p75神经营养蛋白受体的PET放射性示踪剂：[（11）C] LM11A-24在体外显示出生物学活性，但离体和体内轮廓均不理想。

  摘要：

  成熟的神经营养蛋白及其前体形式关键参与神经元功能的调节。它们通过三种不同类型的受体发出信号：原肌球蛋白受体激酶家族（TrkA / B / C），p75神经营养蛋白受体（p75（NTR））和sortilin。p75（NTR）在CNS中的异常表达与多种神经退行性疾病有关，包括阿尔茨海默氏病。这项工作的目的是评估少数报道的p75（NTR）小分子配体之一，作为开发用于体内p75（NTR）成像的新型PET放射性示踪剂的先导化合物。在这里，我们报道先前描述的配体LM11A-24通过与p75（NTR）的选择性相互作用，显着抑制了卡巴胆碱诱导的野生型小鼠内嗅皮层（EC）锥体神经元的持续放电（PF）。基于该电生理测定，该化合物具有非常高的效力，EC50 <10nM。我们优化[（11）C] LM11A-24的放射合成作为开发PET放射配体用于p75（NTR）体内成像的首次尝试。尽管与中枢神经系统组织之间的相互

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.08.020

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR TREATING ALCOHOL USE DISORDERS AND ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'UTILISATION D'ALCOOL ET DE MALADIES ASSOCIÉES
  申请人：PHARMATROPHIX INC

  公开号：WO2018039641A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  Methods and compounds for treating alcohol use disorder and associated diseases. Included is the administering to a subject in need there of an effective amount of a compound having a modulating effect on p75NTR.

  治疗酒精使用障碍和相关疾病的方法和化合物。包括向需要的受试者施用对p75NTR具有调节作用的化合物的有效量。
• [EN] INHIBITORS OF P75 RECEPTOR AND THEIR USES<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR P75 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SARAGOVI HORACIO URI

  公开号：WO2012048417A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  Novel p75 receptor antagonist compounds and compositions and uses thereof for the prevention and treatment of p75-associated disorders, such as neurodegenerative diseases, are described.

  小说p75受体拮抗剂化合物及其组合物和用途，用于预防和治疗与p75相关的疾病，如神经退行性疾病。
• NEUROTROPHIN MIMETICS AND USES THEREOF
  申请人：Longo Frank M.

  公开号：US20110230479A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present application is related to compounds which are novel neurotrophin mimetics. The application also discloses the treatment of disorders associated with p75 expression, such as degradation or dysfunction of cells expressing p75 in a mammal by administering an effective amount of such compounds.

  本申请涉及一种新型神经营养因子类似物化合物。该申请还公开了通过给哺乳动物施用有效量的这种化合物来治疗与p75表达相关的疾病，例如p75表达细胞的降解或功能障碍。
• DEUTERATED COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：Damodara Gopal

  公开号：US20120322799A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present application is related to deuterated compounds which are novel neurotrophin mimetics. The application also discloses the treatment of disorders involving degradation or dysfunction of cells expressing p75 in a mammal by administering an effective amount of such deuterated compounds.

  本申请涉及新型神经营养因子类似物的氘代化合物。该申请还披露了通过给哺乳动物施加足够剂量的这些氘代化合物来治疗涉及表达p75的细胞降解或功能障碍的疾病。
• Methods of facilitating cell survival using neurotrophin mimetics
  申请人：UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

  公开号：EP2586445A1

  公开（公告）日：2013-05-01

  Methods and compounds for treating neurodegenerative and other disorders. Included is the administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound having binding specificity for a p75NTR receptor molecule. Enhanced survival of neural and other cells has been observed.

  治疗神经退行性疾病和其他疾病的方法和化合物。其中包括向有需要的受试者施用有效量的对 p75NTR 受体分子具有结合特异性的化合物。已观察到神经细胞和其他细胞的存活率提高。