4-氯-8-硝基喹唑啉 | 19815-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-氯-8-硝基喹唑啉
• 英文名称: 4-chloro-8-nitroquinazoline
• CAS: 19815-18-0
• 化学式: C₈H₄ClN₃O₂
• 分子量: 209.592
• InChiKey: YNIKQCKETYIRTH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  197-197.5 °C
• 沸点：
  367.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.566±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-8-硝基喹唑啉 在 甲醇 、 Lindlar's catalyst 作用下， 生成 3,4-二氢-8-喹唑啉胺
  参考文献：
  名称：

  Predictors and Incidence of Urinary Incontinence in Elderly Canadians With and Without Dementia — A Five-Year Follow Up: The Canadian Study of Health and Aging

  摘要：

  摘要本研究以加拿大全国健康与老龄化研究为基础，旨在确定社会人口和医疗因素、认知和功能状况对尿失禁发生的重要预测作用，并按性别和年龄组估计五年的发病率。对加拿大健康与老龄化研究（Canadian Study of Health and Aging）中于 1992 年接受临床检查并在当时排尿的参与者进行了跟踪调查，并于 1997 年再次确定了他们的尿失禁状况。分别为男性（306 人）和女性（520 人）幸存者建立了以每日尿失禁和每日或少于每日尿失禁为结果的多变量逻辑回归模型。预测变量分为以下几组：社会人口因素、认知状况、功能状况、糖尿病和中风。此外，还估算了按性别和年龄组分列的每日尿失禁和小于每日尿失禁的五年累计发生率。结果表明，女性尿失禁的发生率高于男性，而且随着年龄的增长，男女尿失禁的发生率均有所上升。尤其是在男性中，住在养老院的人比住在社区的人更容易出现尿失禁。尿失禁随痴呆症的严重程度而急剧增加，但随身体活动不便而增加。糖尿病与男性尿失禁的发生有关，但与女性无关。结论是，尿失禁在老年人中很常见，对老年人进行常规医疗和护理评估时应询问是否存在尿失禁。出现尿失禁的老年人通常患有痴呆症且身体机能受损。评估和处理的程度应根据每位患者的具体情况认真制定。

  DOI：

  10.1017/s0714980800000672
• 作为产物：
  描述：

  8-硝基-喹唑啉-4-醇 在 三氯氧磷 、 N,N-二乙基苯胺 作用下， 反应 2.17h， 生成 4-氯-8-硝基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  评估用于化学蛋白质组学应用的位点多样化、完全功能化的二氮丙啶探针

  摘要：

  基于几种已上市的 EGFR 靶向药物共享的支架，构建了一系列位点多样化、功能齐全的二氮丙啶探针。位点多样化探针工具包对蛋白质靶点的综合分析不仅揭示了更完整的靶点空间并有助于提示假阳性靶点，而且揭示了多域靶点-配体相互作用的动态事件。

  DOI：

  10.1039/d2cc03868d

文献信息

• Quinoline compounds as H.sup.+ -ATPases
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06008230A1

  公开（公告）日：1999-12-28

  This invention relates to a quinoline compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a pyridyl group or aryl, each of which may be substituted with suitable substituent(s), A is --COHN-- or --NHCO--, n is an integer of 0 or 1, and ##STR2## is a group of the formula: ##STR3## In which R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are as defined, and pharmaceutically acceptable salt thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to a method for the prevention and/or the treatment of bone diseases caused by abnormal bone metabolism in human being or animals.

  这项发明涉及一种喹啉化合物，其化学式为：##STR1## 其中R.sup.1是吡啶基或芳基，每个基可能被适当的取代基取代，A是--COHN--或--NHCO--，n是0或1的整数，而##STR2## 是一个化学式为：##STR3## 的基团，其中R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7如定义，以及其药学上可接受的盐，制备方法，包含相同化合物的药物组合物，以及用于预防和/或治疗由人类或动物骨骼异常代谢引起的骨病的方法。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE/PHOSPHODIESTÉRASE 1
  申请人：RIBOSCIENCE LLC

  公开号：WO2020140001A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present disclosure provides certain quinazoline compounds that inhibit ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1) enzymatic activity and are therefore useful for the treatment of diseases and conditions modulated at least in part by ENPP1. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了一些抑制细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）酶活性的喹唑啉化合物，因此对于治疗至少部分受ENPP1调节的疾病和病况是有用的。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Novel Sulfonaminoquinoline Hepcidin Antagonists
  申请人：Buhr Wilm

  公开号：US20120214803A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The present invention relates to novel hepcidin antagonists, pharmaceutical compositions comprising them and the use thereof as medicaments for the use in the treatment of iron metabolism disorders, such as, in particular, iron deficiency diseases and anemias, in particular anemias in connection with chronic inflammatory diseases.

  本发明涉及新型肝铁蛋白拮抗剂，包括它们的药物组合物以及将其用作药物治疗铁代谢紊乱，特别是铁缺乏病和贫血等疾病，特别是与慢性炎症性疾病相关的贫血。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS LPA RECEPTOR 2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR 2 DE LPA
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2021116260A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  The present invention relates to a compounds of general formula (I) inhibiting lysophosphatidic acid receptor 2 (LPA2), particularly the invention relates to compounds that are quinazoline derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of diseases or conditions associated with a dysregulation of LPA receptors, in particular fibrosis.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，抑制溶酶磷脂酸受体2（LPA2），特别是涉及喹唑啉衍生物的化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与LPA受体失调相关的疾病或症状，特别是纤维化方面有用。
• BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：US20130210844A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，作为mPGES-1抑制剂。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此在治疗各种疾病或症状引起的疼痛和/或炎症方面具有用途，如哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病。