2-amino-3-(2-fluorobenzyloxy)pyridine | 79707-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-3-(2-fluorobenzyloxy)pyridine
• 英文别名: 3-[(2-fluorophenyl)methoxy]pyridin-2-amine
• CAS: 79707-17-8
• 化学式: C₁₂H₁₁FN₂O
• mdl: MFCD11195109
• 分子量: 218.231
• InChiKey: XEXRXNTWCCSPGJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  91-93 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  361.7±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.083
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-3-(2-fluorobenzyloxy)pyridine 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 22.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药。1.取代的咪唑并[1,2-a]吡啶的胃抗分泌和细胞保护特性。

  摘要：

  描述了新型的抗溃疡剂，取代的咪唑并[1,2-a]吡啶。本发明的化合物既不是组胺（H 2）受体拮抗剂，也不是前列腺素类似物，但它们既具有胃分泌作用又具有细胞保护作用。胃抗分泌活性的机制可能涉及抑制H + / K + -ATPase酶。结构活性研究导致鉴定出3-（氰基甲基）-2-甲基-8-（苯甲氧基）咪唑并[1,2-a]吡啶，SCH 28080（27），已被选择用于进一步开发和临床评价。

  DOI：

  10.1021/jm00145a006
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-羟基吡啶 、 邻氟氯苄 以 sodium hydroxide 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以80%的产率得到2-amino-3-(2-fluorobenzyloxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [(alkoxy)pyridinyl]amine compounds which are useful in the treatment of

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的N-吡啶基脒和N-吡啶基胍衍生物，其中：Ar.sup.1是可选择取代的苯环；Ar.sup.2是可选择取代的苯环；R.sup.1是氢或C.sub.1-4烷基；R.sup.2是氢或C.sub.1-4烷基；R.sup.3是氢或C.sub.1-4烷基；R.sup.4是氢，卤素，C.sub.1-6烷基或C.sub.1-6烷氧基；X是CH.sub.2或NR.sup.5，R.sup.5是氢或C.sub.1-4烷基，以及它们的盐，以及它们在治疗中作为胃酸分泌抑制剂的用途。

  公开号：

  US05409943A1

文献信息

• [EN] 3-`(HETERO) ARYLMETHOXY ! PYRIDINES AND THEIR ANALOGUES AS P38 MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 3-(HETERO) ARYLMETHOXY PYRIDINES ET LEURS ANALOGUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA P38 MAP KINASE
  申请人：ASTEX TECHNOLOGY LTD

  公开号：WO2004004720A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  Compounds of the formula (I), wherein: -X=Y- is selected from -CR2=CR3- and -CR2=N-; R1 is selected from H, halo, NRR', NHC(=O)R, NHC(=O)NRR', NH2SO2R, and C(=O)NRR'; R2 and R3 (where present) are independently selected from H, optionally substituted C1-7 alkyl, optionally substituted C5-20 aryl, optionally substituted C3-20 heterocyclyl, halo, amino, amido, hydroxy, ether, thio, thioether, acylamido, ureido and sulfonamino; R4 is an optionally substituted C5-20 aryl or C5-20 heteroaryl group; and R5 is selected from R5’, halo, NHR5’, C(=O)NHR5’, OR5’, SR5’, NHC(=O)R5’, NHC(=O)NHR5’, NHS(=O)R5’, wherein R5’ is H or C1-3 alkyl (optionally substituted by halo, NH2, OH, SH) are disclosed for use in therapy and for treating diseases ameliorated by inhibiting p38 MAP kinase.

  化合物的结构式（I），其中：-X=Y-选自-CR2=CR3-和-CR2=N-；R1选自H、卤素、NRR'、NHC（=O）R、NHC（=O）NRR'、NH2SO2R和C（=O）NRR'；R2和R3（如存在）独立选自H、可选择取代的C1-7烷基、可选择取代的C5-20芳基、可选择取代的C3-20杂环烷基、卤素、氨基、酰胺基、羟基、醚基、硫醚基、酰胺基、脲基和磺胺基；R4是可选择取代的C5-20芳基或C5-20杂芳基；R5选自R5'、卤素、NHR5'、C（=O）NHR5'、OR5'、SR5'、NHC（=O）R5'、NHC（=O）NHR5'、NHS（=O）R5'，其中R5'为H或C1-3烷基（可选择由卤素、NH2、OH、SH取代）用于治疗和治疗通过抑制p38 MAP激酶改善的疾病。
• [(alkoxy)pyridinyl]amine compounds which are useful in the treatment of
  申请人：SmithKline Beecham Intercredit B.V.

  公开号：US05409943A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  The present invention relates to N-pyridylamidine and N-pyridylguanidine derivatives of general formula (I) in which: Ar.sup.1 is an optionally substituted phenyl ring; Ar.sup.2 is an optionally substituted phenyl ring; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy; X is CH.sub.2 or NR.sup.5, and R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, and the salts thereof, and their use in therapy as gastric acid secretion inhibitors.

  本发明涉及一般式(I)的N-吡啶基脒和N-吡啶基胍衍生物，其中：Ar.sup.1是可选择取代的苯环；Ar.sup.2是可选择取代的苯环；R.sup.1是氢或C.sub.1-4烷基；R.sup.2是氢或C.sub.1-4烷基；R.sup.3是氢或C.sub.1-4烷基；R.sup.4是氢，卤素，C.sub.1-6烷基或C.sub.1-6烷氧基；X是CH.sub.2或NR.sup.5，R.sup.5是氢或C.sub.1-4烷基，以及它们的盐，以及它们在治疗中作为胃酸分泌抑制剂的用途。
• [EN] RAF KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RAF KINASE
  申请人：ASTEX TECHNOLOGY LTD

  公开号：WO2005002673A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, for the manufacture of a medicament for use in the treatment of a condition ameliorated by the inhibition of raf kinase, wherein: -X=Y- is selected from -CR2=CR3- and -CR2=N-; R1 is selected from H, halo, NRR', NHC (=O)R, NHC (=O)NRR', NH2SO2R, and C (=O)NRR', where R and R' are independently selected from H and C1-4 alkyl, and are optionally substituted by OH, NH2, SO2-NH2, C5-20 carboaryl, C5-20 heteroaryl and C3-20 heterocyclyl, or may together form, with the nitrogen atom to which they are attached, an optionally substituted nitrogen containing C5-7 heterocyclyl group; R2 and R3 (where present) are independently selected from H, optionally substituted C1-7 alkyl, optionally substituted C5-20 aryl, optionally substituted C3-20 heterocyclyl, halo, amino, amido, hydroxy, ether, thio, thioether, acylamido, ureido and sulfonamino; R4 an optionally substituted C5-20 carboaryl or C5-20 heteroaryl group; and R5 is selected from R5', halo, NHR5', C(=O)NHR5', OR5', SR5', NHC (=O)R5', NHC (=O)NHR5', NHS (=O) 2R5', wherein R5' is H or C1-3 alkyl (optionally substituted by halo, NH2, OH, SH).

  使用公式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂制造药物，用于治疗通过抑制Raf激酶改善的疾病，其中：-X=Y-选择自-CR2=CR3-和-CR2=N-；R1选择自H、卤素、NRR'、NHC(=O)R、NHC(=O)NRR'、NH2SO2R和C(=O)NRR'，其中R和R'独立选择自H和C1-4烷基，可选择性地被OH、NH2、SO2-NH2、C5-20碳基芳基、C5-20杂环芳基和C3-20杂环基取代，或者与它们附着的氮原子一起形成一个可选择性地被取代的含氮C5-7杂环基；R2和R3（存在时）独立选择自H、可选择性地被取代的C1-7烷基、可选择性地被取代的C5-20芳基、可选择性地被取代的C3-20杂环基、卤素、氨基、酰胺、羟基、醚、硫、硫醚、酰胺基、脲基和磺酰氨基；R4为可选择性地被取代的C5-20碳基芳基或C5-20杂环芳基；R5选择自R5'、卤素、NHR5'、C(=O)NHR5'、OR5'、SR5'、NHC(=O)R5'、NHC(=O)NHR5'和NHS(=O)2R5'，其中R5'为H或C1-3烷基（可选择性地被卤素、NH2、OH、SH取代）。
• Imidazo[1,2-A]pyridines and use
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04450164A1

  公开（公告）日：1984-05-22

  This invention relates to imidazo[1,2-a]pyridine derivatives which are useful in the treatment of peptic ulcer diseases.

  本发明涉及一种咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，其在治疗消化性溃疡疾病中有用。
• 3-Hetero arylmethoxy ! pyridines and their analogues as p38 map kinase inhibitors
  申请人：Murray William Christopher

  公开号：US20060063782A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  Compounds of the formula (I), wherein: —X═Y— is selected from —CR<2>=CR<3>— and —CR<2>═N—; R<1> is selected from H, halo, NRR′, NHC(═O)R, NHC(═O)NRR′, NH2SO2R, and C(═O)NRR′; R<2> and R<3> (where present) are independently selected from H, optionally substituted C1-7 alkyl, optionally substituted C5-20 aryl, optionally substituted C3-20 heterocyclyl, halo, amino, amido, hydroxy, ether, thio, thioether, acylamido, ureido and sulfonamino; R<4> is an optionally substituted C5-20 aryl or C5-20 heteroaryl group; and R<5> is selected from R<5′>, halo, NHR<5′>, C(═O)NHR<5′>, OR<5′>, SR<5′>, NHC(═O)R<5′>, NHC(═O)NHR<5′>, NHS(═O)R<5′>, wherein R<5′> is H or C1-3 alkyl (optionally substituted by halo, NH2, OH, SH) are disclosed for use in therapy and for treating diseases ameliorated by inhibiting p38 MAP kinase.

  公式（I）的化合物，其中：—X═Y—选自—CR<2>=CR<3>—和—CR<2>═N—；R<1>选自H，卤素，NRR'，NHC(═O)R，NHC(═O)NRR'，NH2SO2R和C(═O)NRR'；R<2>和R<3>（如存在）独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C5-20芳基，可选取代的C3-20杂环基，卤素，氨基，酰胺，羟基，醚，硫醚，酰胺基，尿素基和磺酰氨基；R<4>为可选取代的C5-20芳基或C5-20杂芳基；R<5>选自R<5'>，卤素，NHR<5'>，C(═O)NHR<5'>，OR<5'>，SR<5'>，NHC(═O)R<5'>，NHC(═O)NHR<5'>，NHS(═O)R<5'>，其中R<5'>为H或C1-3烷基（可选取代为卤素，NH2，OH，SH），用于治疗和治疗通过抑制p38 MAP激酶改善的疾病。