申请人:Japan Tobacco, Incorporated
公开号:US05332734A1
公开(公告)日:1994-07-26
Disclosed is a novel oxazinone derivative represented by formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof, which is useful as an anti-inflammatory agent, an agent for suppressing neutrophil infiltration and as a serine protease inhibitor: ##STR1## where A includes, for example, ##STR2## in which W is --O--, --S--, --CH.dbd.CH-- or --NR.sup.9 -- or means that (CH.sub.2).sub.n is directly bonded to (CH.sub.2).sub.n, V.sup.2 is .dbd.CR.sup.12 -- or .dbd.N--, and D is 5 to 7-membered carbon ring or hetero ring; X is --O--, --S--, --CO--, or --NR.sup.15 or means that A is directly bonded to (CH.sub.2).sub.l ; Y is --O--, --CH.dbd.CH-- or --NR.sup.16 -- or means that (CH.sub.2).sub.l is directly bonded to Z; Z is --CH.sub.2 -- or --CO--; and l is an integer of 0 to 4. Further, R and R.sup.1 to R.sup.16 are hydrogen atom, lower alkyl group, etc.
披露了以下公式(I)所代表的一种新颖的噁唑酮衍生物或其药学上可接受的酸盐,该衍生物可用作抗炎药、抑制中性粒细胞浸润的药物以及丝氨酸蛋白酶抑制剂:##STR1## 其中A包括,例如,##STR2## 其中W为--O--、--S--、--CH.dbd.CH--或--NR.sup.9--或表示(CH.sub.2).sub.n直接连接到(CH.sub.2).sub.n,V.sup.2为.dbd.CR.sup.12--或.dbd.N--,D为5至7个成员的碳环或杂环;X为--O--、--S--、--CO--或--NR.sup.15或表示A直接连接到(CH.sub.2).sub.l;Y为--O--、--CH.dbd.CH--或--NR.sup.16--或表示(CH.sub.2).sub.l直接连接到Z;Z为--CH.sub.2--或--CO--;l为0至4的整数。此外,R和R.sup.1至R.sup.16为氢原子、低碳烷基等。