[3H]-AR-H040156 | 251565-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: [3H]-AR-H040156
• 英文别名: 2-ethoxy-3-[4-[2-[4-(methylsulfonyloxy)phenyl]ethoxy]phenyl]propanoic acid；AZ-242；2-Ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid；2-Ethoxy-3-[4-[2-(4-methylsulfonyloxyphenyl)ethoxy]phenyl]propanoic acid
• CAS: 251565-88-5
• 化学式: C₂₀H₂₄O₇S
• 分子量: 408.472
• InChiKey: CXGTZJYQWSUFET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [3H]-AR-H040156 、 N-苯基乙醇胺 在 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二异丙基乙胺 、 柠檬酸 作用下， 以 正庚烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (R)-2-ethoxy-N-(2-hydroxy-(R)-1-phenylethyl)-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}-ethoxy)phenyl]propanoic amide
  参考文献：
  名称：

  3-aryl-2-hydroxypropionic acid derivative (I)

  摘要：

  一种新颖的3-芳基-2-羟基丙酸衍生物，其制备方法和中间体，含有该衍生物的药物制剂，以及在与胰岛素抵抗相关的临床病况中使用该化合物。

  公开号：

  US06258850B1
• 作为产物：
  描述：

  2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid ethyl ester 以96的产率得到[3H]-AR-H040156
  参考文献：
  名称：

  3-aryl-2-hydroxypropionic acid derivative (I)

  摘要：

  一种新的3-芳基-2-羟基丙酸衍生物，其制造过程和中间体，含有该化合物的制药制剂以及在与胰岛素抵抗相关的临床病情中使用该化合物的用途。

  公开号：

  US06258850B1

文献信息

• [EN] ORTHO-SUBSTITUTED BENZOIC ACID DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INSULIN RESISTANCE<br/>[FR] DERIVES DE L'ACIDE BENZOIQUE ORTHO-SUBSTITUES DESTINES AU TRAITEMENT DE L'INSULINORESISTANCE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004000294A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  The present invention provides a compound of formula (I), wherein n is 0, 1 or 2; R1 represents halo, a C1-4alkyl group which is optionally substituted by one or more fluoro, a C1-4alkoxy group which is optionally substituted by one or more fluoro and wherein when n is 2 the substituents R1 may be the same or different; R2 represents an unbranched C2-7alkyl group; R3 represents H or OCH3; and W represents O or S and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, to processes for preparing such compounds, to their utility in treating clinical conditions associated with insulin resistance, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了一种式(I)化合物，其中n为0、1或2；R1代表卤素、可被一个或多个氟取代的C1-4烷基、可被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基，且当n为2时，取代基R1可以相同或不同；R2代表直链C2-7烷基；R3代表H或OCH3；W代表O或S及其药学上可接受的盐和前药，以及制备此类化合物的方法，它们在治疗与胰岛素抵抗相关的临床条件中的用途，其治疗方法以及含有它们的药物组合物。
• Therapeutic agents
  申请人：Alstermark Lindstedt Eva-Lotte

  公开号：US20050282822A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides a compound of formula I processes for preparing such compounds, their the utility in treating clinical conditions including lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, methods for their therapeutic use and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了一种I式化合物，以及制备这种化合物的方法，它们在治疗临床病症中的应用，包括与胰岛素抵抗有关的脂质紊乱（脂质代谢异常），以及它们的治疗用途和含有它们的药物组合物。
• Phenalkyloxy-phenyl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030018207A1

  公开（公告）日：2003-01-23

  The present invention relates to certain phenalkyloxy-phenyl derivatives of formula (I) and analogs, to a process for preparing such compounds, having the utility in clinical conditions associated with insulin resistance, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及某些公式（I）和类似物的苯基烷氧基苯基衍生物，以及制备这类化合物的方法，其在与胰岛素抵抗相关的临床病症中具有实用性，以及它们的治疗用途和含有它们的药物组合物的方法。
• [EN] THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004113282A1

  公开（公告）日：2004-12-29

  Substituted 3-phenylpropionic acid derivatives, processes for preparing such compounds, their utility in treating clinical conditions including lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, methods for their therapeutic use and pharmaceutical compositions containing them.

  3-苯基丙酸衍生物的替代物，制备这种化合物的过程，它们在治疗包括脂质紊乱（血脂异常）在内的临床疾病中的用途，无论是否伴随胰岛素抵抗，其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。
• Comminuted form of(s)-2-ethoxy -3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid
  申请人：——

  公开号：US20030069308A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  1 The present invention relates to a reduced particle size form of the compound (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid, as shown in formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate of either thereof. The invention also concerns methods of treating one or more conditions associated with Insulin Resistance Syndrome using the reduced particle size form of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for use in one or more of said conditions. The invention further concerns pharmaceutical compositions containing the reduced particle size form of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as an active ingredient, as well as processes for the manufacture of the reduced particle size form of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及化合物(S)-2-乙氧基-3-[4-(2-(4-甲磺氧基苯基)乙氧基)苯基]丙酸的粒径减小形式，如式(I)所示，或其药学上可接受的盐或二者之一的溶剂化合物。本发明还涉及使用该化合物的粒径减小形式或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的一种或多种病症的药物中的方法。本发明还涉及含有该化合物的粒径减小形式、其药学上可接受的盐或其溶剂化合物的药用组合物作为活性成分，以及制备该化合物的粒径减小形式或其药学上可接受的盐的方法。