摘要:
合成了三个L-,D-和DL-α-二棕榈酰磷脂酸的1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶5'-二磷酸-1,2-二棕榈酸,它们对两种抗ara-C2的L1210淋巴样白血病具有抗肿瘤活性。评估小鼠。ara-C的这些新前药包括ara-CDP-L-双palmitin,ara-CDP-D-双palmitin和ara-CDP-DL-dipalmitin。L和DL异构体在六只经ip植入部分ara-C抗性L1210亚系[L1210 / ara-ip]的动物中,寿命显着增加(大于400%),并有4至5个长期存活者(大于45天)。 C(I)],而D异构体则显示边缘活性(ILS 100-121%)。相反,L异构体对脱氧胞苷激酶缺陷的ara-C抗性L1210亚系[L1210 / ara-C(II)]完全无效。然而,