马来酰亚胺-酰胺-PEG6-琥珀酰亚胺酯

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-酰胺-PEG6-琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[3-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl)-propionylamino]-ethoxy}-ethoxy)-ethoxy]-ethoxy}-ethoxy)-ethoxy]-propionic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester
• 英文别名: 3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl)-propanoylamino]-ethoxy}-ethoxy)-ethoxy]-ethoxy}-ethoxy)-ethoxy]-propanoic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester；2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 1-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-oxo-7,10,13,16,19,22-hexaoxa-4-azapentacosan-25-oate；2,5-dioxopyrrolidin-1-yl-1-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-yl)-3-oxo-7,10,13,16,19,22-hexaoxa-4-azapentacosan-25-ate；2,5-dioxopyrrolidin-1-yl-1-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-oxo-7,10,13,16,19,22-hexaoxa-4-azapentacosan-25-ate；2,5-dioxypyrrolidin-1-yl-1-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-oxo-7,10,13,16,19,22-hexaoxa-4-azapentacosan-25-ate；25-maleinimido-23-oxo-4,7,10,13,16,19-hexaoxa-22-azapentacosanoic acid succinimidyl ester；25-maleimidyl-23-oxo-4,7,10,13,16,19-hexaoxa-22-azapentacosanoic acid succinimidyl ester；Mal-amido-PEG6-NHS；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• 化学式: C₂₆H₃₉N₃O₁₃
• 分子量: 601.608
• InChiKey: AVCPTIUOZBWCKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.2
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  26
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-酰胺-PEG6-琥珀酰亚胺酯 以 aq. phosphate buffer 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Prodrugs containing an aromatic amine connected by an amide bond to a carrier

  摘要：

  公开号：

  EP2459227B1

文献信息

• ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20190153107A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs.

  这项发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述ADCs的组合物和方法。
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES WITH CELL PERMEABLE BCL-XL INHIBITORS<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS MÉDICAMENTS AVEC DES INHIBITEURS BCL-XL À PERMÉABILITÉ CELLULAIRE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016094505A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

  本文披露了小分子Bcl-xL抑制剂和包含小分子Bcl-xL抑制剂的抗体药物结合物（ADCs）。本公开的Bcl-xL抑制剂和ADCs可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白，作为治疗涉及失调凋亡途径的疾病的治疗方法之一。
• pH-Dependent Grafting of Cancer Cells with Antigenic Epitopes Promotes Selective Antibody-Mediated Cytotoxicity
  作者：Janessa Wehr、Eden L. Sikorski、Elizabeth Bloch、Mary S. Feigman、Noel J. Ferraro、Trevor R. Baybutt、Adam E. Snook、Marcos M. Pires、Damien Thévenin

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c00016

  日期：2020.4.9

  based on pHLIP, a unique peptide that selectively targets tumors in vivo by anchoring to cancer cell surfaces in a pH-dependent manner. We established that pHLIP-antigen conjugates trigger the recruitment of antibodies to the surface of cancer cells and induce cytotoxicity by peripheral blood mononuclear and engineered NK cells. These results indicate that these agents have the potential to be applicable

  越来越多的免疫治疗药通过重定向免疫系统的成分来识别癌细胞表面的标志物而起作用。然而，由于所有患者中缺乏通用的可靶向肿瘤生物标记物，因此这种方式将仍然局限于相对较小的患者亚组。在这里，我们设计了独特的一类药物，这些药物利用实体瘤固有的酸性来选择性地将癌细胞与免疫结合抗原决定簇移植。我们的靶向方法基于pHLIP，pHLIP是一种独特的肽，通过以pH依赖的方式锚定在癌细胞表面上选择性地在体内靶向肿瘤。我们确定，pHLIP-抗原结合物可触发抗体募集至癌细胞表面，并通过外周血单核和工程NK细胞诱导细胞毒性。
• [EN] NEW IMMUNOSTIMULATORS AND USE THEREOF IN IMMUNOTHERAPY<br/>[FR] NOUVEAUX IMMUNOSTIMULATEURS ET LEUR UTILISATION EN IMMUNOTHÉRAPIE
  申请人：UNIV NANTES

  公开号：WO2021140203A1

  公开（公告）日：2021-07-15

  The present invention relates to a new family of iNKT stimulators, referred to as 6"-O-PEGm-NHR-GalCer, which are potent analogues of KRN7000. These iNKT stimulators can advantageously be used in therapy, in particular for the prevention and/or treatment of many diseases requiring a stimulation of an immune response, such as cancer, viral, bacterial or parasitic diseases, autoimmune diseases or inflammatory diseases. The iNKT cell stimulator of the invention may be coupled to a biological carrier, such as a therapeutic and/or targeting agent, or be vectorized, for example in nanoparticles, to be specifically delivered to target cells.

  本发明涉及一种新的iNKT刺激剂家族，称为6"-O-PEGm-NHR-GalCer，它是KRN7000的有效类似物。这些iNKT刺激剂可以优势地用于治疗，特别是用于预防和/或治疗需要刺激免疫反应的许多疾病，如癌症、病毒、细菌或寄生虫病、自身免疫性疾病或炎症性疾病。本发明的iNKT细胞刺激剂可以与生物载体（如治疗和/或靶向剂）耦合，或者被载体化，例如在纳米粒子中，以专门传递到目标细胞。
• Development of α‐Gal–Antibody Conjugates to Increase Immune Response by Recruiting Natural Antibodies
  作者：Julinton Sianturi、Yoshiyuki Manabe、Hao‐Sheng Li、Li‐Ting Chiu、Tsung‐Che Chang、Kento Tokunaga、Kazuya Kabayama、Masahiro Tanemura、Shinji Takamatsu、Eiji Miyoshi、Shang‐Cheng Hung、Koichi Fukase

  DOI：10.1002/anie.201812914

  日期：2019.3.26

  treatment with antibodies (Abs) is one of the most successful therapeutic strategies for obtaining high selectivity. In this study, α‐gal–Ab conjugates were developed that dramatically increased cellular cytotoxicity by recruiting natural Abs through the interaction between α‐gal and anti‐gal Abs. The potency of the α‐gal–Ab conjugates depended on the amount of α‐gal conjugated to the antibody: the larger

  用抗体（Abs）进行癌症治疗是获得高选择性的最成功治疗策略之一。在这项研究中，开发了α-gal-Ab结合物，通过α-gal和抗gal抗体之间的相互作用募集天然抗体，从而大大增加了细胞的细胞毒性。α-gal-Ab偶联物的效力取决于与抗体偶联的α-gal量：引入的α-gal量越大，观察到的细胞毒性水平越高。抗体与α-gal树状大分子的缀合可将大量α-gal引入Ab中，而不会损失对靶细胞的亲和力。此处描述的方法将使Abs得以重新开发，从而提高其效力。