N-(2-chlorophenyl)-3-(piperidin-1-ylsulfonyl)benzamide | 876545-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-chlorophenyl)-3-(piperidin-1-ylsulfonyl)benzamide
• 英文别名: N-(2-chlorophenyl)-3-(1-piperidylsulfonyl)benzamide；N-(2-chlorophenyl)-3-piperidin-1-ylsulfonylbenzamide
• CAS: 876545-88-9
• 化学式: C₁₈H₁₉ClN₂O₃S
• 分子量: 378.879
• InChiKey: OOBGTPLYWHQYJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氯磺酰苯甲酰氯 、 邻氯苯胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-(2-chlorophenyl)-3-(piperidin-1-ylsulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  化学选择性合成芳基羧酰胺基磺酸衍生物

  摘要：

  开发了一种一锅两步合成策略，用于制备芳基羧酰胺基磺酸衍生物。合成从m开始-（氯磺酰基）苯甲酰氯，在室温下与胺，醇，硫醇或叠氮化钠和催化活化剂反应，以高收率得到相应的磺酸衍生物。该过程的短反应时间和一锅化学选择性性质减少了不希望的副反应并提高了反应效率。在给电子体和缺乏电子的取代羧酰苯胺的情况下，哌啶已成功地掺入硫磺中，从而以46％（4-硝基苯胺）至接近定量（4-甲氧基苯胺）的产率获得了相应的磺酰胺。优化的条件应用于制备二芳基磺酰胺，磺酸酯，硫代磺酸盐和磺酰叠氮化物，它们是现代有机合成中非常重要和关键的结构。此外，

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.01.028

文献信息

• LONG-CHAIN FATTY ACYL ELONGASE INHIBITOR COMPRISING ARYLSULFONYL DERIVATIVE AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Jitsuoka Makoto

  公开号：US20110009622A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  [Problem] To provide compounds useful as preventives or remedies for circular system disorders, nervous system disorders, metabolic disorders, reproduction system disorders, digestive system disorders, neoplasm, infectious diseases, etc., or as herbicides. [Means for Solution] A long-chain fatty acyl elongase inhibitor comprising, as the active ingredient thereof, a compound or a pharmaceutically-active salt thereof of a formula (I): [wherein W represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl, etc.; X represents an aryl, a heteroaryl, etc.; n indicates 0 or 1; Z represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl, etc.; A 1 , A 2 , A 3 and A 4 each independently represent CH or N].

  提供化合物，可用作循环系统紊乱、神经系统紊乱、代谢紊乱、生殖系统紊乱、消化系统紊乱、肿瘤、传染病等的预防或治疗，或用作除草剂的方法。一种长链脂肪酰基延长酶抑制剂，其作为活性成分包括下述公式（I）的化合物或其药用活性盐：[其中，W代表氢原子、C1-6烷基等；X代表芳基、杂环芳基等；n表示0或1；Z代表氢原子、C1-6烷基等；A1，A2，A3和A4分别独立地代表CH或N]。
• [EN] FLT3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS FLT3
  申请人：INSERM INST NAT DE LA SANTÉ ET DE LA RECH MÉDICALE

  公开号：WO2016016370A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The invention pertains to novel FLT3receptor antagonists of general formula (1). The compounds are useful for the treatment or the prevention of pain disorders, cancer and autoimmune diseases.

  该发明涉及一般式（1）的新型FLT3受体拮抗剂。这些化合物可用于治疗或预防疼痛疾病、癌症和自身免疫性疾病。
• Long-chain fatty acyl elongase inhibitor comprising arylsulfonyl derivative as active ingredient
  申请人：Jitsuoka Makoto

  公开号：US08420823B2

  公开（公告）日：2013-04-16

  [Problem] To provide compounds useful as preventives or remedies for circular system disorders, nervous system disorders, metabolic disorders, reproduction system disorders, digestive system disorders, neoplasm, infectious diseases, etc., or as herbicides. [Means for Solution] A long-chain fatty acyl elongase inhibitor comprising, as the active ingredient thereof, a compound or a pharmaceutically-active salt thereof of a formula (I): [wherein W represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl, etc.; X represents an aryl, a heteroaryl, etc.; n indicates 0 or 1; Z represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl, etc.; A1, A2, A3 and A4 each independently represent CH or N].

  [问题] 提供一种可用作循环系统疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、生殖系统疾病、消化系统疾病、肿瘤、传染病等的预防或治疗化合物，或作为除草剂。[解决方法] 一种长链脂肪酰基伸长酶抑制剂，其包含以下式子(I)的化合物或其药用盐作为活性成分：[其中W代表氢原子、C1-6烷基等；X代表芳香族、杂环族等；n表示0或1；Z代表氢原子、C1-6烷基等；A1、A2、A3和A4各自独立地代表CH或N]。
• FLT3 receptor antagonists
  申请人：INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE)

  公开号：US10065937B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  The invention pertains to novel FLT3 receptor antagonists of general formula (1). The compounds are useful for the treatment or the prevention of pain disorders, cancer and autoimmune diseases.

  本发明涉及通式（1）的新型 FLT3 受体拮抗剂。这些化合物可用于治疗或预防疼痛疾病、癌症和自身免疫性疾病。
• LONG-CHAIN FATTY ACID ELONGATION ENZYME INHIBITOR COMPRISING ARYLSULFONYL DERIVATIVE AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：MSD K.K.

  公开号：EP2280001B1

  公开（公告）日：2014-10-15