2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine | 57962-58-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine
• 英文别名: rac-2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine；1-phenyl-2,2-dimethoxyethylamine；amino-phenyl-acetaldehyde dimethylacetal；(+/-)-2,2-Dimethoxy-1-phenyl-aethylamin；2,2-dimethoxy-1-phenyl-ethylamine；2,2-Dimethoxy-1-phenylethan-1-amine
• CAS: 57962-58-0
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂
• mdl: MFCD20693635
• 分子量: 181.235
• InChiKey: XAEPJGPTFHSUGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine 在 甲酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 水 为溶剂， 生成 2-oxo-1-phenylethylcarbamic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  某些α-氨基缩醛的拆分和绝对构型：对映纯N保护的α-氨基醛

  摘要：

  据报道，通过与光学纯的N-保护的氨基酸形成非对映异构体盐，成功地分离了rac - α-氨基缩醛。α-氨基缩醛对映异构体的绝对构型分配是通过涉及N-保护的完全非消旋化学相关方法和新的有效水解步骤，然后还原所得的N-保护的α-氨基醛中间体进行的。举例说明了光学富集的α-氨基缩醛的消旋方法，以使两种对映异构体均价。

  DOI：

  10.1007/s00726-011-1117-6
• 作为产物：
  描述：

  N,N-dibenzyl-2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine 在 20% Pd/C 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以100%的产率得到2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine
  参考文献：
  名称：

  醛催化α-胺化由原位生成次碘酸盐

  摘要：

  不含金属的胺化不同醛的由次碘酸根，这是通过采用商购获得的过碳酸钠作为共氧化剂生成的催化。这种方法有几个优点：它是一种不含金属的氧化即温和的反应条件下进行; 此外，它具有广泛的底物范围，并且不会从使用的助氧化剂中产生有毒副产物。

  DOI：

  10.1002/anie.201204215

文献信息

• [EN] 2 -QUINOLINYL- ACETIC ACID DERIVATIVES AS HIV ANTIVIRAL COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-QUINOLINYL-ACÉTIQUE EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2012003498A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  该发明提供了如下式（I）的化合物或其盐，如本文所述。该发明还提供了包括如下式（I）化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式（I）化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。
• 2,3-benzodiazepine derivatives
  申请人：Gyogyszerkutato Intezet Kft.

  公开号：US06482819B1

  公开（公告）日：2002-11-19

  2,3-Benzodiazepines of formula (I), their stereoisomers and acid addition salts, wherein the variables have the meaning given in the specification, and pharmaceutical compositions containing them which are suitable for treating conditions associated with muscle spasms, epilepsy as well as acute and chronic forms of neurodegenerative diseases are disclosed.

  公式(I)的2,3-苯二氮卓啉及其立体异构体和酸盐，其中变量的含义如规范中所述，并且适用于治疗与肌肉痉挛、癫痫以及急性和慢性神经退行性疾病相关症状的药用组合物已被披露。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRIMARY AMINES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'AMINES PRIMAIRES
  申请人：CLARIANT FRANCE SA

  公开号：WO2004013081A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  Process for the preparation of primary amines of formula (I): on enclosed where R3 represents an alkyl, cycloalkyl or aralkyl group, by reaction of a triazolium salt of formula (II): (formula see on enclosed paper version) where R1 and R2 represent hydrogen or an alkyl, aralkyl or aryl group, R4 represents an alkyl or aralkyl group or a residue of an organic polymer functionalized by an alkylating group, and A- represents a halogen, alkylsulphonate, arylsulphonate, alkyl sulphate, hydrogensulphate, hemisulphate, perchlorate or hydroxide, with a hydride, in order to obtain an amine of formula (I), which is isolated, if desired, and intermediates.

  制备式(I)的主要胺的过程：通过将式(II)的三唑盐与氢化物反应（式子见附上的纸张版本），其中R1和R2代表氢或烷基、芳基烷基或芳基，R4代表烷基或芳基烷基或被烷基化基团功能化的有机聚合物残基，A-代表卤素、烷基磺酸盐、芳基磺酸盐、烷基硫酸盐、氢硫酸盐、半硫酸盐、高氯酸盐或氢氧化物，其中R3代表烷基、环烷基或芳基烷基。最终得到式(I)的胺，可隔离，如果需要，还有中间体。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING ALPHA AMINOACETALS IN RECEMIC FORM<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'ALPHA-AMINOACÉTALS SOUS FORME RACÉMIQUE
  申请人：CLARIANT SPECIALTY FINE CHEM

  公开号：WO2010031544A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The invention relates to a process for preparing an α-aminoacetal, or addition salts thereof, of formula (I) in recemic form comprising the steps consisting in: reacting a glyoxal monoacetal of formula (II) with an arylalkylamine of formula (III) in such a way as to obtain an imine of formula (IV); adding a Grignard reagent of formula R3-Mg-HaI to said imine of formula (IV) so as to obtain an amine of formula (V), and - deprotecting the amine of formula (V) in such a way as to obtain the compound of formula (I) in racemic form, and, where appropriate, adding an inorganic or organic acid in order to obtain an addition salt of the α-aminoacetal of formula (I).

  该发明涉及一种制备α-氨基缩醛或其盐的方法，以消旋形式表示，包括以下步骤：将式（II）的甘醛单缩醛与式（III）的芳基烷胺反应，从而获得式（IV）的亚胺；将式（IV）的亚胺与式R3-Mg-HaI的格氏试剂反应，从而获得式（V）的胺；去保护式（V）的胺，以获得消旋形式的式（I）化合物，并在必要时添加无机或有机酸，以获得式（I）的α-氨基缩醛的盐。
• Process for the preparation of primary amines
  申请人：Serradeil Albalat Muriel

  公开号：US20050240059A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Process for the preparation of primary amines of formula (I): where R3 represents an alkyl, cycloalkyl or aralkyl group, by reaction of a triazolium salt of formula (II): where R1 and R2 represent hydrogen or an alkyl, aralkyl or aryl group, R4 represents an alkyl or aralkyl group or a residue of an organic polymer functionalized by an alkylating group, and A − represents a halogen, alkylsulphonate, arylsulphonate, alkyl sulphate, hydrogensulphate, hemisulphate, perchlorate or hydroxide, with a hydride, in order to obtain an amine of formula (I), which is isolated, if desired, and intermediates.

  制备式（I）的初级胺的过程：其中R3代表烷基，环烷基或芳基烷基团，通过式（II）的三唑盐的反应获得，其中R1和R2代表氢或烷基，芳基烷基或芳基团，R4代表烷基或芳基烷基团或被烷基化基团功能化的有机聚合物残基，A-代表卤素，烷基磺酸盐，芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，氢硫酸盐，半硫酸盐，高氯酸盐或氢氧化物，与氢化物反应，以获得式（I）的胺，如果需要，则分离中间体。