哺乳动物的
硒酶
碘甲状腺素脱
碘酶(DIOs)催化甲状腺激素(THs)的酪
氨酰和
酚环
碘化作用,并在维持全身TH浓度中起重要作用。这些酶还接受脱羧甲状腺激素代谢物
碘甲状腺素(TAMs)作为脱
碘的底物。已显示基于
萘的
硒和/或含
硫的小分子介导甲状腺激素及其代谢产物的区域选择性酪
氨酰环去
碘化。在此,我们报道了一系列用于甲状腺激素和
碘代
乙胺的
碘化的周边取代的含
硒萘衍
生物的结构-活性关系研究。单晶X射线晶体学和77Se NMR光谱研究表明,分子内Se⋯X(X = N,O和S)相互作用在合成模拟物的脱
碘酶活性中起重要作用。此外,已观察到
萘基
硒和/或含
硫的合成脱
碘酶模拟物对脱羧代谢物TAMs的酪
氨酰环脱
碘作用比THs慢,这是基于Se⋯I卤素键的强度进行了解释。由TH和TAM组成。