6,7-dimethoxy-4-(3-phenylpiperazin-1-yl)quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-4-(3-phenylpiperazin-1-yl)quinazoline
• 化学式: C₂₀H₂₂N₄O₂
• 分子量: 350.42
• InChiKey: LNFYDQVNAJLLGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-dimethoxy-4-(3-phenylpiperazin-1-yl)quinazoline 、 二甲氨基氯乙烷盐酸 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2-[4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-2-phenylpiperazin-1-yl]-N,N-dimethylethanamine
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及某些喹唑啉化合物，这些化合物是PDE10抑制剂，包含这些化合物的药物化合物以及制备这些化合物的方法。该发明还涉及治疗可通过PDE10酶治疗的疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症或躁郁症、强迫症等。

  公开号：

  US20070265258A1
• 作为产物：
  描述：

  6,7-Dimethoxy-4-(3-phenylpiperazin-1-yl)quinazoline trifluoroacetate 在 sodium hydroxide 、 magnesium sulfate 、 silica gel 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以to provide 6,7-dimethoxy-4-(3-phenylpiperazin-1-yl)quinazoline as a white solid的产率得到6,7-dimethoxy-4-(3-phenylpiperazin-1-yl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及某些喹唑啉化合物，其为PDE10抑制剂，含有该化合物的制药化合物以及其制备方法。本发明还涉及通过PDE10酶治疗可治疗的疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症或躁郁症、强迫症等。

  公开号：

  US20070265258A1

文献信息

• (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) AND (2-ARYL-THIOMORPHOLIN-4-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXY-QUINAZOLINE, 6,7-DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE
  申请人：Kehler Jan

  公开号：US20110098286A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides a process for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。本发明提供了一种药物组合物，包括本发明中化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了一种制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗神经退行性疾病患者的方法，包括向患者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍患者的方法，包括向患者投予式I化合物的治疗有效量。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1994021A2

  公开（公告）日：2008-11-26
• (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXYQUINAZOLINE, 6,7- DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2057153B1

  公开（公告）日：2012-09-12
• (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) AND (2-ARYL- THIOMORPHOLIN-4-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXYQUINAZOLINE, 6,7- DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2057153A1

  公开（公告）日：2009-05-13
• US8492394B2
  申请人：——

  公开号：US8492394B2

  公开（公告）日：2013-07-23