3-[trans-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-5-(1-methoxymethyl-propoxy)-benzoic acid | 1282521-28-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 3-[trans-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-5-(1-methoxymethyl-propoxy)-benzoic acid
• 英文别名: 3-[(E)-2-(4-fluorophenyl)ethenyl]-5-(1-methoxybutan-2-yloxy)benzoic acid
• CAS: 1282521-28-1
• 化学式: C₂₀H₂₁FO₄
• 分子量: 344.383
• InChiKey: NERHERDRMBTYLO-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[trans-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-5-(1-methoxymethyl-propoxy)-benzoic acid 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 2-氨基噻唑 在 盐酸 、 碳酸氢钠 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 二氯甲烷 、 三乙胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以to obtain 10.0 mg of the titled compound in the form of yellow liquid (Yield: 16.2%)的产率得到3-[trans-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-5-(1-methoxymethyl-propoxy)-N-(thiazol-2-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种具有分子中仲蒻或1,2-二苯基乙烷基团的酰胺衍生物，其制备方法以及包含该酰胺衍生物的药物组成物。本发明的酰胺衍生物能够显著激活葡萄糖激酶，因此它们可以用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病，如高血糖和糖尿病。

  公开号：

  US20120178765A1
• 作为产物：
  描述：

  1-甲氧基-2-丁醇 在 甲醇 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 3-[trans-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-5-(1-methoxymethyl-propoxy)-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种具有分子中的一苯乙烯或1,2-二苯乙烷基团的酰胺衍生物，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。本发明的酰胺衍生物显著激活葡萄糖激酶，因此它们可以被有用地应用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病，如高血糖和糖尿病。

  公开号：

  US20120178765A1

文献信息

• [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE ET PROCÉDÉS POUR LES PRÉPARER
  申请人：YUHAN CORP

  公开号：WO2011081280A2

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention provides an amide derivative having a stilbene or 1,2-diphenylethane moiety within the molecule thereof, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The amide derivative of the present invention activates glucokinase remarkably, and therefore they can be usefully applied for treating glucokinase-mediated diseases, such as hyperglycemia and diabetes.
• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Yi Won-Hui

  公开号：US20120178765A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention provides an amide derivative having a stilbene or 1,2-diphenylethane moiety within the molecule thereof, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The amide derivative of the present invention activates glucokinase remarkably, and therefore they can be usefully applied for treating glucokinase-mediated diseases, such as hyperglycemia and diabetes.

  本发明提供了一种具有分子中的一苯乙烯或1,2-二苯乙烷基团的酰胺衍生物，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。本发明的酰胺衍生物显著激活葡萄糖激酶，因此它们可以被有用地应用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病，如高血糖和糖尿病。