4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenyl-amine | 543734-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenyl-amine
• 英文别名: 4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)benzenamine；4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)phenylamine；4-(4-aminophenyl)-6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline；4-(6,8-Dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)aniline；4-(6,8-dichloro-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl)aniline
• CAS: 543734-76-5
• 化学式: C₁₆H₁₆Cl₂N₂
• 分子量: 307.222
• InChiKey: ATZPMMXKZFAFOP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  429.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.292±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenyl-amine 在 乙醚 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 以to isolate 208 mg of the desired hydrochloride的产率得到4-(6,8-Dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine, Hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them

  摘要：

  本发明涉及公式I1中R1至R9所定义的化合物。在一个实施例中，这些化合物可用作降压剂，用于减少或预防缺血引起的损伤，作为治疗神经系统、中风和脑水肿、休克、呼吸驱动力受损、打鼾的药物，作为泻药，对抗外寄生虫的药剂，预防胆结石的形成，作为抗动脉粥样硬化药物，对抗糖尿病的晚期并发症、癌症、纤维性疾病、内皮功能障碍、器官肥大和增生。在一个实施例中，这些化合物可能是细胞钠质子抗转运蛋白的抑制剂，影响血清脂蛋白，因此可用于动脉粥样硬化病变的预防和回归。

  公开号：

  US20040044211A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)phenyl)acetamide 以 水 、 sodium ethanolate 为溶剂， 生成 4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium salts, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them

  摘要：

  本发明涉及式I1的新化合物，其中R1至R10 R7的定义如本文所述。在一种实施方式中，这些化合物可以用作降压剂，用于减少或预防缺血引起的损伤，作为治疗神经系统缺血、中风和脑水肿、休克、呼吸驱动力受损的外科干预药物，用于治疗打鼾、作为泻药、抗外寄生虫剂、预防胆石形成、抗动脉粥样硬化、治疗糖尿病晚期并发症、癌症、纤维化疾病、内皮功能障碍、器官肥大和增生的药物。在另一种实施方式中，这些化合物可以是细胞钠-质子抗转运体的抑制剂，影响血清脂蛋白，因此可用于治疗动脉粥样硬化病变。

  公开号：

  US20030171580A1
• 作为试剂：
  描述：

  [4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)phenyl]-(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanamide 、 3-乙酰氨基-2-溴苯乙酮 在 4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenyl-amine 作用下， 生成 4-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Composition, process of making, and medical use of substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines

  摘要：

  公式I的4-苯基四氢异喹啉的替代物，其制备方法，它们作为药物的用途以及含有它们的药物。公式I的化合物可用于肾脏疾病，如急性或慢性肾衰竭，胆功能障碍，呼吸系统疾病，如打鼾或睡眠呼吸暂停，或中风等情况。

  公开号：

  US07241775B2

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT<br/>[EN] SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, THEIR USE AS A MEDICAMENT, AND A MEDICAMENT CONTAINING THEM<br/>[FR] 4-PHENYLTETRAHYDRO-ISOQUINOLINES SUBSTITUEES, PROCEDE PERMETTANT DE LES PRODUIRE, LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENT ET MEDICAMENT LES CONTENANT
  申请人：SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND

  公开号：WO2006032372A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin R1 bis R10 die in den Ansprüchen wiedergegebenen Bedeutungen haben. Medikamente, die Verbindungen dieses Typs enthalten, sind nützlich bei der Prävention oder Behandlung diverser Erkrankungen. So lassen sich die Verbindungen unter anderem bei Nierenerkrankungen wie akutem oder chronischem Nierenversagen, bei Störungen der Gallenfunktion, bei Atemstörungen wie Schnarchen oder Schlafapnoen oder bei Schlaganfall einsetzen.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R10具有权利要求中所述的含义。含有这种类型化合物的药物在预防或治疗各种疾病方面是有用的。因此，这些化合物可以用于肾脏疾病如急性或慢性肾衰竭、胆功能紊乱、呼吸障碍如打鼾或睡眠呼吸暂停症或中风等情况。
• SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYRDOISOQUINOLINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USE
  申请人：LANG Hans-Jochen

  公开号：US20070225323A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  The present invention relates to substituted 4-phenyltetrahydroisoquinoline compounds of the structure of formula I and pharmaceutical compositions comprising them wherein the R groups are herein defined. These are excellent inhibitors of the sodium-hydrogen exchanger (NHE), in particular of the sodium-hydrogen exchanger of subtype 3 (NHE3). As such these compounds are useful in the treatment of various disorders of the renal and respiratory systems such as acute or chronic renal failure, pulmonary complications, biliary function disorders, respiratory disorders such as snoring or sleep apneas and cardiovascular/central nervous system disorders such as stroke. More specifically, the present invention relates to substituted 4-phenyl-tetrahydroisoquinolines, derivatives thereof and compositions containing them formulated in combination with other compounds which also regulate the intracellular pH environment such as inhibitors of carbonic anhydrase and inhibitors of the transport systems that carry bicarbonate ions, such as of the sodium-bicarbonate co-transporter (NBC) or the sodium-dependent chloride-bicarbonate exchanger

  本发明涉及结构为式I的取代4-苯基四氢异喹啉化合物及包含它们的药物组合物，其中R基在此处定义。这些化合物是优秀的钠-氢交换体（NHE）抑制剂，特别是NHE3亚型的钠-氢交换体。因此，这些化合物在治疗肾脏和呼吸系统的各种疾病方面非常有用，如急性或慢性肾衰竭、肺部并发症、胆功能障碍、呼吸系统疾病如打鼾或睡眠呼吸暂停以及心血管/中枢神经系统疾病如中风。更具体地，本发明涉及取代的4-苯基四氢异喹啉、其衍生物以及含有它们的组合物，该组合物与其他调节细胞内pH环境的化合物一起配制，如碳酸酐酶抑制剂和携带碳酸氢根离子的转运系统的抑制剂，如钠-碳酸氢根共转运体（NBC）或钠依赖性氯化物-碳酸氢根交换体。
• [DE] SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT<br/>[EN] SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, THE USE OF THE SAME AS MEDICAMENTS, AND MEDICAMENT CONTAINING SUCH COMPOUNDS<br/>[FR] 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLEINE SUBSTITUEE, SON PROCEDE DE FABRICATION, SON UTILISATION COMME MEDICAMENT, ET MEDICAMENT CONTENANT CE COMPOSE
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2004085404A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I worin R1 bis R9 die in den Ansprüchen wiedergegebenen Bedeutungen haben. Medikamente, die Verbindungen dieses Typs enthalten, sind nützlich bei der Prävention oder Behandlung diverser Erkrankungen. So lassen sich die Verbindungen unter anderem bei Nierenerkrankungen wie akutem oder chronischem Nierenversagen, bei Störungen der Gallenfunktion, bei Atemstörungen wie Schnarchen oder Schlafapnoen oder bei Schlaganfall einsetzen.

  该发明涉及公式I中R1至R9具有索赔中所述含义的连接。含有这种类型连接的药物在预防或治疗各种疾病方面是有用的。因此，这些连接可以用于肾脏疾病（如急性或慢性肾衰竭）、胆功能紊乱、呼吸问题（如打鼾或睡眠呼吸暂停）或中风等情况。
• Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium salts, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them
  申请人：——

  公开号：US20030171580A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  The invention relates to novel compounds of the formula I 1 in which R1 to R10 R7 are as defined herein. In one embodiment, these compounds may be used as antihypertensives, for reducing or preventing ischemia-induced damage, as medicaments for surgical intervention for the treatment of ischemias of the nervous system, of stroke and of cerebral edema, of shock, of impaired respiratory drive, for the treatment of snoring, as laxative, as agent against ectoparasites, to prevent the formation of gallstones, as antiatherosclerotics, agents against late complications of diabetes, cancers, fibrotic disorders, endothelial dysfunction, organ hypertrophies and hyperplasias. In another embodiment, the compounds may be inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter and influence serum lipoproteins and thus be used for the treatment of atherosclerotic lesions.

  本发明涉及式I1的新化合物，其中R1至R10 R7的定义如本文所述。在一种实施方式中，这些化合物可以用作降压剂，用于减少或预防缺血引起的损伤，作为治疗神经系统缺血、中风和脑水肿、休克、呼吸驱动力受损的外科干预药物，用于治疗打鼾、作为泻药、抗外寄生虫剂、预防胆石形成、抗动脉粥样硬化、治疗糖尿病晚期并发症、癌症、纤维化疾病、内皮功能障碍、器官肥大和增生的药物。在另一种实施方式中，这些化合物可以是细胞钠-质子抗转运体的抑制剂，影响血清脂蛋白，因此可用于治疗动脉粥样硬化病变。
• SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, PHARMACEUITCAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM AND THERAPEUTIC METHODS FOR THEIR USE
  申请人：HEINELT Uwe

  公开号：US20080058328A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  The invention relates to substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines of formula I wherein R1-R8, N, W, X and Z are defined herein. These compounds and pharmaceutical compositions comprising them are useful in the treatment of respiratory disorders, sleep apnea, kidney disorders, high blood pressure, hypertension, disorders of the central nervous system and the like.

  该发明涉及公式I中的取代的4-苯基四氢异喹啉，其中R1-R8，N，W，X和Z在此定义。这些化合物和包括它们的药物组成物在治疗呼吸系统疾病、睡眠呼吸暂停、肾脏疾病、高血压、中枢神经系统疾病等方面是有用的。