tert-butyl 4-(2,6-dichloro-4-pyridyl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(2,6-dichloro-4-pyridyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(2,6-dichloropyridin-4-yl)piperidine-1-carboxylate；Tert-butyl 4-(2,6-dichloropyridin-4-yl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₀Cl₂N₂O₂
• 分子量: 331.242
• InChiKey: JIIMOGKYUKJIAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2,6-dichloro-4-pyridyl)piperidine-1-carboxylate 在 2-氯吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 AdBippyPhos 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 6-butoxy-N-[4-(difluoromethyl)-2-pyridyl]-4-[1-(oxetan-3-yl)-4-piperidyl]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIPYRIDYLAMINES AND USES THEREOF
  [FR] DIPYRIDYLAMINES SUBSTITUÉES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物及其各种实施方式，以及包含公式I的化合物及其各种实施方式的组合物。在公式I的化合物中，基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n和C-连接环具有如本文所述的含义。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式I的化合物作为DLK抑制剂以及用于治疗神经退行性疾病和紊乱的方法。

  公开号：

  WO2013174780A1
• 作为产物：
  描述：

  [1-(叔丁氧基羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]硼酸 在 platinum(IV) oxide 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-(2,6-dichloro-4-pyridyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIVIRAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTIVIRAUX

  摘要：

  本文披露了新的抗病毒化合物，以及包括一种或多种抗病毒化合物的药物组合物，以及合成这些化合物的方法。本文还披露了使用一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒感染的方法。副粘病毒感染的例子包括由人类呼吸道合胞病毒（RSV）引起的感染。

  公开号：

  WO2015026792A1

文献信息

• BIHETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20140328805A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention provides for compounds of Formula I and embodiments and salts thereof for the treatment of diseases (e.g., neurodegenerative diseases). R 1 , R 2 , R 3 , X 1 , X 2 , A and Cy variable in Formula all have the meaning as defined herein.

  本发明提供了一种公式I的化合物及其衍生物和盐，用于治疗疾病（例如，神经退行性疾病）。在公式中，R1、R2、R3、X1、X2、A和Cy变量的含义如本文所定义。
• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Alios BioPharma, Inc.

  公开号：US20160244460A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed herein are new antiviral compounds, together with pharmaceutical compositions that include one or more antiviral compounds, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a paramyxovirus viral infection with one or more small molecule compounds. Examples of paramyxovirus infection include an infection caused by human respiratory syncytial virus (RSV).

  本文披露了新的抗病毒化合物，以及包括一个或多个抗病毒化合物的药物组合物，以及合成这些化合物的方法。本文还披露了使用一个或多个小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒感染的方法。副粘病毒感染的例子包括由人类呼吸道合胞病毒（RSV）引起的感染。
• Radical chain monoalkylation of pyridines
  作者：Samuel Rieder、Camilo Meléndez、Fabrice Dénès、Harish Jangra、Kleni Mulliri、Hendrik Zipse、Philippe Renaud

  DOI：10.1039/d1sc02748d

  日期：——

  hydroboration with catecholborane), alkyl iodides (via iodine atom transfer) and xanthates is reported. The reaction proceeds under neutral conditions since no acid is needed to activate the heterocycle and no external oxidant is required. A rate constant for the addition of a primary radical to N-methoxylepidinium >107 M−1 s−1 was experimentally determined. This rate constant is more than one order of magnitude

  报道了N-甲氧基吡啶鎓盐与由烯烃（通过与儿茶酚硼烷的硼氢化反应）、烷基碘化物（通过碘原子转移）和黄原酸盐产生的烷基自由基的单烷基化反应。反应在中性条件下进行，因为不需要酸来活化杂环，也不需要外部氧化剂。将伯自由基添加到N-甲氧基吡啶鎓的速率常数>10 7 M -1 s -1是通过实验确定的。该速率常数比将伯烷基自由基添加到质子化来比啶所测得的速率常数大一个数量级以上，这表明甲氧基吡啶鎓盐对自由基具有显着的反应性。该反应已用于制备独特的吡啶化萜类化合物，并扩展到富电子烯烃（包括烯醇酯、烯醇醚和烯酰胺）的三组分碳吡啶基化反应。
• SUBSTITUTED DIPYRIDYLAMINES AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20150080367A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention provides for compounds of Formula I and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula I and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m, n and the C-linked Ring have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula I as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式I的化合物及其各种实施形式，以及包含公式I的化合物及其各种实施形式的组合物。在公式I的化合物中，基团R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，n和C-连接环的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式I的化合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和障碍的组合物的方法。
• Substituted dipyridylamines and uses thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US09399636B2

  公开（公告）日：2016-07-26

  The present invention provides for compounds of Formula I and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula I and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n and the C-linked Ring have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula I as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式I的化合物及其各种实施方式，以及包含公式I的化合物及其各种实施方式的组合物。在公式I的化合物中，基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n和C-连接环的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式I的化合物的组合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和障碍的方法。