(hetero)aromatic substituents, were also prepared and evaluated. By contrast, the insecticidal activities of compounds containing the short thioether bridge, 1,2-bis((hetero)aromatic thio) ethane, are higher than that containing the long thioether bridge, 1,3-bis((hetero)aromatic thio) propane. The results of molecular docking and pharmacophore analyses indicated A299, T303, and L306 of a subunit were essential
由于
硫醚通过与
生物大分子的非共价相互作用而具有多种理化特性,因此含有杂环部分的
硫醚衍
生物以其有趣的杀虫
生物活性而闻名,并作为神经活性
杀虫剂引起了广泛关注。在这里,我们合成了一系列新颖的
硫醚桥联的N-苯基
吡唑衍
生物,这些衍
生物在
吡唑环的4位上掺入了各种(杂)芳族取代基。结构活性关系(
SAR)研究表明,化合物6d和7d在含有各种取代苯取代基的系列中具有最强的杀虫活性(LC 50 = 13.70–25.47μg/ g)。进一步优化以增加化合物6d和7d的芳香族取代基的亲脂性和电荷密度,导致化合物12d,14d和16d中具有含
硫杂环取代基的化合物对家蝇具有良好的杀虫活性(LC 50 = 0.67-1.30微克/克)。
硫醚桥N-苯基
吡唑衍
生物,在N之间引入不同的间隔臂长度还制备并评价了-苯基
吡唑部分和(杂)芳族取代基。相比之下,含有短
硫醚桥的1,2-双((杂)芳
硫代)
乙烷的化合物的杀虫活性高于含有长
硫醚桥1