KR-25003 | 142333-36-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: KR-25003
• 英文别名: N-[3-(3,4-dimethylphenyl)propyl]-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-acetamide；N-{3-(3,4-dimethylphenyl)propyl}-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetamide；N-[3-(3,4-dimethylphenyl)propyl]-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetamide
• CAS: 142333-36-6
• 化学式: C₂₀H₂₅NO₃
• 分子量: 327.423
• InChiKey: QKPILXKEMJWKBI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  566.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  KR-25003 以63的产率得到N-(3-(3,4-dimethylphenyl)propyl}-4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyphenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Phenylacetamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof

  摘要：

  本发明提供了具有以下式子的新型苯乙酰胺衍生物：##STR1## 其中： X是氢、卤素、羟基、硝基、氨基、R1、NR1R2、NHR1或OR1，其中R1和R2分别是C1-8烷基、环烷基或苄基，可以选择性地被取代； 当p大于1时，Y可以相同也可以不同，是氢、卤素、亚甲二氧基、羟基、三氟甲基、R3或OR3，其中R3是可以选择性地被取代的C1-8烷基或苄基； n是1到6的整数； p是1到5的整数； 以及其药学上可接受的盐，具有强大的镇痛和抗炎活性。本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们作为活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US05242944A1
• 作为产物：
  描述：

  高香草酸 、 3-(3,4-二甲基苯基)丙胺 在 高香草酸 作用下， 以90的产率得到KR-25003
  参考文献：
  名称：

  Phenylacetamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof

  摘要：

  本发明提供了具有以下式子的新型苯乙酰胺衍生物：##STR1## 其中： X是氢、卤素、羟基、硝基、氨基、R1、NR1R2、NHR1或OR1，其中R1和R2分别是C1-8烷基、环烷基或苄基，可以选择性地被取代； 当p大于1时，Y可以相同也可以不同，是氢、卤素、亚甲二氧基、羟基、三氟甲基、R3或OR3，其中R3是可以选择性地被取代的C1-8烷基或苄基； n是1到6的整数； p是1到5的整数； 以及其药学上可接受的盐，具有强大的镇痛和抗炎活性。本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们作为活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US05242944A1

文献信息

• [EN] CATALYTIC HYDROGENATION OF NITRILES TO PRODUCE CAPSAICINOID DERIVATIVES AND AMINE COMPOUNDS, AND METHODS FOR PURIFIYING AND OBTAINING THE POLYMORPHS THEREOF<br/>[FR] HYDROGENATION CATALYTIQUE DE NITRILES POUR PRODUIRE DES DERIVES CAPSAICINOIDES ET DES COMPOSES D'AMINES, ET PROCEDES DE PURIFICATION ET D'OBTENTION DE LEURS POLYMORPHES
  申请人：STIEFEL LABORATORIES

  公开号：WO2005068414A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  Processes for preparing an amine compound by catalytically hydrogenating a precursor nitrile compound. In a particular aspect, the present hydrogenation process occurs in a dipolar organic solvent in the presence of a palladium/carbon catalyst and a strong anhydrous protic acid. In a further aspect, the preferred embodiment relates to a process for deprotecting a compound to produce an amine compound. In yet a further aspect, the preferred embodiment relates to amine products produced by the present processes. These amine products may be used for a variety of purposes.

  通过在存在钯/碳催化剂和强无水质子酸的情况下，在偶极有机溶剂中催化氢化前体腈化合物的过程。在一个特定方面，目前的氢化过程发生在一个偶极有机溶剂中，在钯/碳催化剂和强无水质子酸的存在下。在另一个方面，首选实施例涉及一种去保护化合物以产生胺化合物的过程。在另一个方面，首选实施例涉及通过目前的过程产生的胺产品。这些胺产品可以用于各种目的。
• Synthesis and Evaluation of 4-Hydroxyphenylacetic Acid Amides and 4-Hydroxycinnamamides as Antioxidants
  作者：Young-Sik Jung、Tae-Souk Kang、Joong-Ho Yoon、Bo-Young Joe、Hee-Jong Lim、Churl-Min Seong、Woo-Kyu Park、Jae-Yang Kong、Jungsook Cho、No-Sang Park

  DOI：10.1016/s0960-894x(02)00479-1

  日期：2002.9

  acid amides and 4-hydroxycinnamamides were synthesized and their antioxidant and neuroprotective activities were evaluated. Among the prepared compounds, 8b, and exhibited potent inhibition of lipid peroxidation in rat brain homogenates, and marked DPPH radical scavenging activities. Furthermore, and exhibited neuroprotective action against the oxidative damage induced by the exposure of primary cultured

  合成了4-羟基苯基乙酸酰胺和4-羟基肉桂酰胺，并评估了它们的抗氧化和神经保护活性。在制备的化合物中，8b在大鼠脑匀浆中显示出对脂质过氧化的有效抑制作用，并具有明显的DPPH自由基清除活性。此外，并表现出针对主要培养的大鼠皮层细胞暴露于H（2）O（2），黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶或Fe（2 +）/抗坏血酸引起的氧化损伤的神经保护作用。根据这些结果，我们发现它是所测试化合物中最有效的抗氧化剂。
• Phenylacetamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US05242944A1

  公开（公告）日：1993-09-07

  The present invention provides novel phenylacetamide derivatives having the following formula ##STR1## wherein: X is a hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, amino, R.sup.1, NR.sup.1 R.sup.2, NHR.sup.1 or OR.sup.1 wherein R.sup.1 and R.sup.2 are an optionally substituted C.sub.1-8 alkyl, cycloalkyl or benzyl group, respectively; Y, which may be the same or different when p is greater than 1, is a hydrogen, halogen, methylenedioxy, hydroxy, trifluoromethyl, R.sup.3 or OR.sup.3 wherein R.sup.3 is an optionally substituted C.sub.1-8 alkyl or benzyl group; n is an integer from 1 to 6; and p is an integer from 1 to 5; and pharmaceutically acceptable salts thereof which have powerful analgesic and anti-inflammatory activities. The invention also provides processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions containing them as an active ingredient.

  本发明提供了具有以下式子的新型苯乙酰胺衍生物：##STR1## 其中： X是氢、卤素、羟基、硝基、氨基、R1、NR1R2、NHR1或OR1，其中R1和R2分别是C1-8烷基、环烷基或苄基，可以选择性地被取代； 当p大于1时，Y可以相同也可以不同，是氢、卤素、亚甲二氧基、羟基、三氟甲基、R3或OR3，其中R3是可以选择性地被取代的C1-8烷基或苄基； n是1到6的整数； p是1到5的整数； 以及其药学上可接受的盐，具有强大的镇痛和抗炎活性。本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们作为活性成分的制药组合物。
• Catalytic hydrogenation of nitriles to produce capsaicinoid derivatives and amine compounds, and methods for purifying and obtaining the polymorphs thereof
  申请人：Meckler Harold

  公开号：US20060047171A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  Processes for preparing an amine compound by catalytically hydrogenating a precursor nitrile compound. In a particular aspect, the present hydrogenation process occurs in a dipolar organic solvent in the presence of a palladium/carbon catalyst and a strong anhydrous protic acid. In a further aspect, the preferred embodiment relates to a process for deprotecting a compound to produce an amine compound. In yet a further aspect, the preferred embodiment relates to amine products produced by the present processes. These amine products may be used for a variety of purposes.

  通过催化氢化前体腈化合物制备胺化合物的过程。在特定方面，本氢化过程发生在极性有机溶剂中，在钯/碳催化剂和强无水质子酸的存在下。在进一步方面，首选实施例涉及去保护化合物以产生胺化合物的过程。在另一个进一步方面，首选实施例涉及由本过程产生的胺产品。这些胺产品可用于各种用途。
• Novel phenylacetamide derivatives and processes for the preparation thereof
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0525360B1

  公开（公告）日：1998-03-25