trans-phenyl-4 cyclohexylamine | 5769-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: trans-phenyl-4 cyclohexylamine
• 英文别名: trans-4-phenylcyclohexan-1-amine；trans-phenylcyclohexan-1-amine；trans-4-phenylcyclohexanamine；(4)-4-phenylcyclohexanamine；4-phenyl-cyclohexyl-1-amine；4-phenylcyclohexan-1-amine
• CAS: 5769-10-8
• 化学式: C₁₂H₁₇N
• 分子量: 175.274
• InChiKey: SJISCEAZUHNOMD-HAQNSBGRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.67
• 重原子数：
  13.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26.02
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-phenyl-4 cyclohexylamine 在 吡啶 、 lithium aluminium tetrahydride 、 甲酸 、 sodium formate 、 potassium acetate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 trans-N-(2-Hydroxy-aethyl)-N-methyl-4-phenyl-cyclohexylamin
  参考文献：
  名称：

  Cantarelli; Carissimi; D'Ambrosio, Farmaco, Edizione Scientifica, 1970, vol. 25, # 4, p. 248 - 294

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  trans-N-benzyl-4-phenylcyclohexan-1-amine 在 palladium on activated charcoal 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以91%的产率得到trans-phenyl-4 cyclohexylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF DIHYDROCERAMIDE DESATURASE FOR TREATING DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA DIHYDROCÉRAMIDE DÉSATURASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  本文披露了二氢神经酰胺脱饱和酶1（Des1）抑制剂化合物和组合物，这些化合物和组合物在治疗疾病方面非常有用，例如代谢紊乱，预期通过抑制Des1对患者具有治疗作用。还提供了在人类或动物受试者中抑制Des1活性的方法。

  公开号：

  WO2019140188A1

文献信息

• Reductive Amination of Ketonic Compounds Catalyzed by Cp*Ir(III) Complexes Bearing a Picolinamidato Ligand
  作者：Kouichi Tanaka、Takashi Miki、Kunihiko Murata、Ayumi Yamaguchi、Yoshihito Kayaki、Shigeki Kuwata、Takao Ikariya、Masahito Watanabe

  DOI：10.1021/acs.joc.9b01565

  日期：2019.9.6

  Cp*Ir complexes bearing a 2-picolinamide moiety serve as effective catalysts for the direct reductive amination of ketonic compounds to give primary amines under transfer hydrogenation conditions using ammonium formate as both the nitrogen and hydrogen source. The clean and operationally simple transformation proceeds with a substrate to catalyst molar ratio (S/C) of up to 20,000 at relatively low

  带有2-吡啶甲酸酰胺部分的Cp * Ir配合物可作为有效的催化剂，用于在酮的转移氢化条件下，使用甲酸铵作为氮源和氢源，对酮类化合物进行直接还原胺化，从而生成伯胺。清洁且操作简单的转化过程是在相对较低的温度下以高达20,000的底物与催化剂的摩尔比（S / C）进行的，并且对伯胺表现出出色的化学选择性。
• THERAPEUTIC AGENT FOR CEREBRAL INFARCTION
  申请人：Nakao Akira

  公开号：US20120196824A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The invention provides a therapeutic drug for ischemic stroke. The therapeutic drug has the formula (I) wherein each symbol is as defined herein, or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as an active ingredient.

  这项发明提供了一种用于缺血性中风的治疗药物。该治疗药物具有如下式（I）的化学式，其中每个符号如本文所定义，或其药理学上可接受的盐，或其溶剂化物，作为活性成分。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF MYELOPEROXIDASE AND/OR EPX<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MYÉLOPEROXYDASE ET/OU DE L'EPX À BASE DE TRIAZOLOPYRIDINES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017161145A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present invention provides compounds of Formula (I); wherein the substituents are each as defined in the specification, and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are myeloperoxidase (MPO) inhibitors and/or eosinophil peroxidase (EPX) inhibitors, and may be useful for for the treatment and/or prophylaxis of atherosclerosis, heart failure, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and related diseases.

  本发明提供了式(I)的化合物；其中取代基各自如说明书中所定义，以及包含任一此类新颖化合物的组合物。这些化合物是髓过氧化物酶（MPO）抑制剂和/或嗜酸性粒细胞过氧化物酶（EPX）抑制剂，并且可用于治疗和/或预防动脉粥样硬化、心力衰竭、慢性阻塞性肺病（COPD）及相关疾病。
• 2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-1-yloxycarbonyl: A Protecting Group for Primary, Secondary, and Heterocyclic Amines
  作者：Joseph R. Lizza、Maximilian Bremerich、Stephanie R. McCabe、Peter Wipf

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b02874

  日期：2018.11.2

  n-1-yloxycarbonyl (Tempoc) protecting group is readily introduced by the reaction of amines with a new acyl transfer reagent, 4-nitrophenyl (2,2,6,6-tetramethylpiperidin-1-yl) carbonate (NPTC). Tempoc has a reactivity profile that complements the commonly used t-butyloxycarbonyl (Boc) and benzyloxycarbonyl (Cbz) protecting groups. Deprotection can be achieved under mild reductive conditions with in

  2,2,6,6-四甲基哌啶-1-基氧羰基（Tempoc）保护基很容易通过胺与新的酰基转移试剂4-硝基苯基（2,2,6,6-四甲基哌啶-1-基碳酸）（NPTC）。Tempoc具有与常用的叔丁氧羰基（Boc）和苄氧羰基（Cbz）保护基团互补的反应活性。可以在温和的还原条件下用原位生成的Cu（I）物种或通过在135°C下热裂解来实现脱保护。对Tempoc-吲哚脱保护的机理研究表明，在热条件下，离子和自由基的断裂途径结合在一起。
• [EN] 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DES RÉCEPTEURS MGLUR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012062750A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to novel triazolo [4,3-a]pyridine derivatives of Formula (I), wherein all radicals are as defined in the claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 ("mGluR2"), which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds for the prevention or treatment of neurological and psychiatric disorders and diseases in which mGluR2 is involved.

  本发明涉及式(I)的新三唑[4,3-a]吡啶衍生物，其中所有基团均如权利要求中所定义。根据发明的化合物是代谢型谷氨酸受体2型("mGluR2")的正变构调节剂，用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及涉及mGluR2亚型的代谢型受体的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及使用这些化合物预防或治疗涉及mGluR2的神经和精神障碍和疾病。