2-ethyl-6-azaindole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2-ethyl-6-azaindole
• 英文别名: 2-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine
• 化学式: C₉H₁₀N₂
• 分子量: 146.192
• InChiKey: NUDQLMWNULFRNF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethyl-6-azaindole 在 二硫化碳 、 aluminum (III) chloride 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 5-(2-ethyl-1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-3-carbonyl)-2-hydroxy-3-(methylthio)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF URAT1 AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'URAT1 ET UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及制药化合物、组合物、组合以及方法，特别是涉及与含有过多尿酸相关的痛风等疾病的治疗和/或预防的组合物和方法。本发明提供了式(I)的化合物，如下文所述，该化合物抑制尿酸重吸收转运蛋白1 (URAT1，也称为SLC22A12)的活性。这些化合物可用于治疗与尿酸含量过高相关的疾病，如痛风。

  公开号：

  WO2022169974A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-methylpyridin-3-yl)propionamide 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 以34.6%的产率得到2-ethyl-6-azaindole
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF URAT1 AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'URAT1 ET UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及制药化合物、组合物、组合以及方法，特别是涉及与含有过多尿酸相关的痛风等疾病的治疗和/或预防的组合物和方法。本发明提供了式(I)的化合物，如下文所述，该化合物抑制尿酸重吸收转运蛋白1 (URAT1，也称为SLC22A12)的活性。这些化合物可用于治疗与尿酸含量过高相关的疾病，如痛风。

  公开号：

  WO2022169974A1

文献信息

• Macrocyclic Ghrelin Receptor Antagonists and Inverse Agonists and Methods of Using the Same
  申请人：Hoveyda Hamid R.

  公开号：US20110105389A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (GRLN, growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and/or variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, obesity and obesity-associated disorders, appetite or eating disorders, addictive disorders, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders, central nervous system disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了新型构象定义的大环化合物，已被证明是生长激素分泌素受体（GRLN，生长激素分泌素受体，GHS-R1a及其亚型、异构体和/或变种）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的拮抗剂或逆向激动剂，以及用于治疗和预防一系列医学疾病，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、肥胖和与肥胖相关的疾病、食欲或进食紊乱、成瘾紊乱、心血管疾病、胃肠道疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病、中枢神经系统疾病和炎症性疾病。
• Synthesis of Substituted 4-, 5-, 6-, and 7-Azaindoles from Aminopyridines via a Cascade C–N Cross-Coupling/Heck Reaction
  作者：Marina J. D. Pires、Diogo L. Poeira、Sara I. Purificação、M. Manuel B. Marques

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b01500

  日期：2016.7.1

  cascade C–N cross-coupling/Heck reaction of alkenyl bromides with amino-o-bromopyridines is described for a straightforward synthesis of substituted 4-, 5-, 6-, and 7-azaindoles using a Pd2(dba)3/XPhos/t-BuONa system. This procedure consists of the first cascade C–N cross-coupling/Heck approach toward all four azaindole isomers from available aminopyridines. The scope of the reaction was investigated and

  一种实用的钯催化级联C-N交联偶合/的Heck反应的链烯基溴化物与氨基ö -bromopyridines用于使用Pd取代的4-，5-，6-，和7-氮杂吲哚的合成简单描述2（ dba）3 / XPhos / t -BuONa系统。此过程包括对来自可用氨基吡啶的所有四个氮杂吲哚异构体的第一个级联C–N交叉偶联/ Heck方法。研究了反应的范围，并使用了几种烯基溴化物，从而可以得到不同的取代的氮杂吲哚。该协议被进一步探讨用于Ñ取代氨基Ò -bromopyridines。
• Indole-2-Carboxylic Acid Hydrazides
  申请人：Bradley Stuart Edward

  公开号：US20080188472A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of glycogen phosphorylase and are useful in the prophylactic or therapeutic treatment of diabetes, hyperglycemia, hypercholesterolemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertension, atherosclerosis or tissue ischemia, e.g. myocardial ischemia, or as cardioprotectants or inhibitors of abnormal cell growth.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐是糖原磷酸化酶的抑制剂，可用于预防或治疗糖尿病、高血糖、高胆固醇血症、高胰岛素血症、高脂血症、高血压、动脉粥样硬化或组织缺血，例如心肌缺血，或作为心脏保护剂或异常细胞生长的抑制剂。
• EP3442955B1
  申请人：——

  公开号：EP3442955B1

  公开（公告）日：2021-09-29
• COMPOSES POUR LEUR UTILISATION EN IMAGERIE ET NOTAMMENT POUR LE DIAGNOSTIC DE MALADIES NEURO-DEGENERATIVES
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：EP3515912B1

  公开（公告）日：2020-10-14