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C]Carbonyl Difluoride—a New and Highly Efficient [
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C]Carbonyl Group Transfer Agent
作者:Jimmy E. Jakobsson、Shuiyu Lu、Sanjay Telu、Victor W. Pike
DOI:10.1002/anie.201915414
日期:2020.4.27
Herein, the synthesis and use of [11 C]carbonyl difluoride for labeling heterocycles with [11 C]carbonyl groups in high molar activity is described. A very mild single-pass gas-phase conversion of [11 C]carbon monoxide into [11 C]carbonyl difluoride over silver(II) fluoride provides easy access to this new synthon in robust quantitative yield for labeling a broad range of cyclic substrates, for example
本文描述了 [11 C] 羰基二氟化物的合成和用途,用于以高摩尔活性标记具有 [11 C] 羰基的杂环。在氟化银 (II) 上将 [11 C] 一氧化碳转化为 [11 C] 羰基二氟化物的非常温和的单程气相转化提供了以稳健的定量产率轻松获得这种新合成子的方法,用于标记广泛的环状底物,例如,咪唑烷-2-酮、噻唑烷-2-酮和恶唑烷-2-酮。标记反应可以利用接近化学计量的前体量和在室温下在多种溶剂中的短反应时间,同时还显示出高水耐受性。整个放射合成协议既简单又可重复。所需的设备可以由广泛可用的部件构成,因此非常适合用于 PET 放射性示踪剂生产的自动化。我们预计这种简单的方法将在放射化学界获得 PET 放射性示踪剂合成的广泛认可。