苯基哌啶-2-甲醇 | 23702-98-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 苯基哌啶-2-甲醇
• 英文名称: piperidin-2-yl-phenylmethanol
• 英文别名: phenyl (2-piperidinyl)methanol；phenyl(piperidin-2-yl)methanol；alpha-phenyl-2-piperidinemethanol；Phenyl-[2]piperidyl-methanol；α-phenyl-2-piperidinemethanol；2-(α-hydroxybenzyl)piperidine；threo-phenyl(piperidin-2-yl)methanol
• CAS: 23702-98-9
• 化学式: C₁₂H₁₇NO
• mdl: MFCD00033738
• 分子量: 191.273
• InChiKey: WZCPDFBYBSINPZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  134-136°C
• 沸点：
  311.3±9.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.068±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯基哌啶-2-甲醇 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 反应 65.0h， 生成 1,3-diphenyl-octahydro-pyrido[2,1-c][1,4]oxazine
  参考文献：
  名称：

  Winterfeld,K.; Geschonke,H., Archiv der Pharmazie und Berichte der Deutschen Pharmazeutischen Gesellschaft, 1963, vol. 296, # 1, p. 38 - 47

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-苯甲酰吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇-D1 为溶剂， 60.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 6.0h， 以98%的产率得到苯基哌啶-2-甲醇
  参考文献：
  名称：

  (R,R)-右旋哌甲酯盐酸盐及其三种立体异构体的简明合成

  摘要：

  摘要 首次报道了以单一反应物 2-苄基吡啶为原料，通过加氢、保护、氧化、手性分离、 Wittig 反应、硼氢化、重铬酸吡啶氧化和甲酯化。每个立体异构体的两个手性中心的绝对构型通过 X 射线和手性 HPLC 分析得到证实。图形概要

  DOI：

  10.1080/00397911.2017.1293109

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTORS ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PYRIMIDINE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEURS D'OREXINE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2005075458A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors. (I) -wherein Ar stands for phenyl group or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1-3 identical or different heteroatoms or methylenedioxyphenyl group -these groups may optionally be substituted with one or more identical or different C1.4 alkyl group, halogen atom, hydroxyl group, C1-4 alkoxy group, trihalogenomethyl group, NHC1.4 alkyl, -N(CI-4 alkyl)2 or -NHC(=0)-C1-4 alkyl group,

  本发明涉及通式（I）的俄利新受体拮抗剂，这些拮抗剂对俄利新I受体具有选择性。其中，Ar代表苯基或含有1-3个相同或不同杂原子或亚甲二氧基苯基的5-或6元杂环的环，这些基团可以选择性地用一个或多个相同或不同的C1.4烷基基团、卤原子、羟基、C1-4烷氧基、三卤甲基基团、NHC1.4烷基、-N(CI-4烷基)2或-NHC(=0)-C1-4烷基基团取代。
• Multi-cyclic cinnamide derivatives
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20070219181A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar 1 represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, Ar 2 represents a phenyl group that may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like, X 1 represents a double bond or the like, and Het represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

  本发明提供了一种由以下公式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar1代表可能用C1-6烷基等取代的咪唑基团，Ar2代表可能用C1-6烷氧基等取代的苯基团，X1代表双键等，Het代表可能用C1-6烷基等取代的咪唑基团，该化合物对由Aβ引起的疾病具有治疗或预防作用。
• Stereoselective condensations of α′-lithio pyrrolidine amidines
  作者：Mark A. Sanner

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)99611-4

  日期：1989.1

  The condensation of α′-lithio pyrrolidine amidine 5 with aromatic aldehydes gives hydroxymethyl pyrrolidines 6 with high threo-erythro selectivity (ca. 95:5). In contrast, the analogous reaction with lithio-piperidine amidine 9 is stereorandom.

  α'-硫代吡咯烷am 5与芳族醛的缩合得到羟甲基吡咯烷6具有高的苏-赤型选择性（约95：5）。相反，用锂代-哌啶脒类似的反应9是立体无规。
• Synthesis, stereochemistry and anti-tetrabenazine activity of bicyclo analogues of 2-phenylmorpholines
  作者：G. Evan Boswell、David L. Musso、Ann O. Davis、James L. Kelley、Francis E. Soroko、Barret R. Cooper

  DOI：10.1002/jhet.5570340629

  日期：1997.11

  A series of bicyclo analogues of several 2-phenylmorpholines were synthesized and tested for anti-tetrabenazine activity in mice. Most of the target compounds were prepared by reaction of 2-bromopropio-phenone (22) with the appropriate amino alcohol to form 2-phenylmorpholinols. Reduction of the 2-phenyl-morpholinols with sodium borohydride gave amino diols, which were cyclized to morpholines with

  合成了几种2-苯基吗啉的一系列双环类似物，并在小鼠中测试了抗丁苯那嗪的活性。大多数目标化合物是通过2-溴丙苯酮（22）与适当的氨基醇反应生成2-苯基吗啉醇而制备的。用硼氢化钠还原2-苯基吗啉代醇得到氨基二醇，将其用酸环化成吗啉。或者，通过用2-溴乙醇烷基化苯基-（2-吡咯并）甲醇（32a）和苯基-（2-哌啶基）甲醇（32b），然后用酸环化所得的氨基二醇来合成恶嗪17和18。仅螺环化合物8和9具有与非环状化合物2a-3b相当的腹膜内抗丁苯那嗪活性，但口服给药途径中8和9的活性较弱。
• Derivative of n-[phenyl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, the preparation method thereof and application of same in therapeutics
  申请人：Dargazanli Gihad

  公开号：US20050159450A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  Compound of general formula (I) in which A represents either a group of formula N—R 1 in which R 1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, a phenylalkyl group, an alkenyl group or an alkynyl group, or a group of formula N + (O − )R 1 in which R 1 is as defined above, or alternatively a group of formula N + (R′)R 1 in which R′ represents an alkyl group and R 1 is as defined above, X represents a hydrogen atom or one or more substituents chosen from halogen atoms and trifluoromethyl, alkyl and alkoxy groups, R 2 represents a hydrogen atom, one or more substituents chosen from halogen atoms and trifluoromethyl, alkyl and alkoxy groups, amino groups of formula NR 3 R 4 in which R 3 and R 4 each represent a hydrogen atom or an alkyl group, or form with the nitrogen atom carrying them a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring, or an optionally substituted phenyl group. Application in therapy.

  通式（I）的化合物，其中A代表以下两种情况之一：具有N—R1的化学式的基团，其中R1代表氢原子、烷基基团、环烷基基团、苯基烷基基团、烯基基团或炔基基团，或具有N+(O−)R1的化学式的基团，其中R1如上定义，或者具有N+(R′)R1的化学式的基团，其中R′代表烷基基团，R1如上定义；X代表氢原子或来自卤素原子、三氟甲基、烷基和烷氧基的一个或多个取代基；R2代表氢原子、来自卤素原子、三氟甲基、烷基和烷氧基的一个或多个取代基，具有以下基团的氨基：NR3R4，其中R3和R4各自代表氢原子或烷基基团，或者与携带它们的氮原子形成吡咯烷、哌啶或吗啉环，或者是一个可选择取代的苯基基团。在治疗中的应用。