6-(二甲氨基)-3-吡啶甲醇 | 20173-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 6-(二甲氨基)-3-吡啶甲醇
• 中文别名: 2-二甲基氨基-5-羟甲基吡啶；(6-(二甲氨基)吡啶-3-基)甲醇
• 英文名称: 2-Dimethylamino-5-hydroxymethyl-pyridin
• 英文别名: (6-(Dimethylamino)pyridin-3-YL)methanol；[6-(dimethylamino)pyridin-3-yl]methanol
• CAS: 20173-74-4
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• mdl: MFCD18483543
• 分子量: 152.196
• InChiKey: BSPSQSDQPGKYRP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  46℃
• 沸点：
  155 °C(Press: 5 Torr)
• 密度：
  1.131

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(二甲氨基)-3-吡啶甲醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 四丁基氟化铵 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 5-((4-(2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)phenoxy)-methyl)-N,N-dimethylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  新型18 F标签苯氧甲基吡啶衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针的表征

  摘要：

  由胰岛淀粉样多肽组成的胰岛淀粉样蛋白的沉积构成2型糖尿病（T2DM）的病理特征之一，并且可能与T2DM的发生和发展有关。但是，关于胰岛淀粉样蛋白沉积与T2DM病理之间关系的细节仍然不清楚，因为没有可用的成像示踪剂能够使胰岛淀粉样蛋白可视化。在本研究中，我们合成和评估了六个新颖的18 F标记苯氧基甲基吡啶（PMP）衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针。所有18个F标记的PMP衍生物不仅在死后T2DM胰腺切片中显示出对胰岛淀粉样蛋白的亲和力，而且在正常小鼠中也显示出优异的药代动力学。此外，离体放射自显影研究表明[18 F] FPMP-5在糖尿病模型小鼠胰腺中体内显示了胰岛淀粉样蛋白的强烈标记。临床前研究表明[ 18 F] FPMP-5可能作为靶向T2DM胰腺中胰岛淀粉样多肽聚集体的成像探针。

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.8b00756
• 作为产物：
  描述：

  6-二甲基氨基烟酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 6.5h， 以77.4%的产率得到6-(二甲氨基)-3-吡啶甲醇
  参考文献：
  名称：

  新型18 F标签苯氧甲基吡啶衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针的表征

  摘要：

  由胰岛淀粉样多肽组成的胰岛淀粉样蛋白的沉积构成2型糖尿病（T2DM）的病理特征之一，并且可能与T2DM的发生和发展有关。但是，关于胰岛淀粉样蛋白沉积与T2DM病理之间关系的细节仍然不清楚，因为没有可用的成像示踪剂能够使胰岛淀粉样蛋白可视化。在本研究中，我们合成和评估了六个新颖的18 F标记苯氧基甲基吡啶（PMP）衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针。所有18个F标记的PMP衍生物不仅在死后T2DM胰腺切片中显示出对胰岛淀粉样蛋白的亲和力，而且在正常小鼠中也显示出优异的药代动力学。此外，离体放射自显影研究表明[18 F] FPMP-5在糖尿病模型小鼠胰腺中体内显示了胰岛淀粉样蛋白的强烈标记。临床前研究表明[ 18 F] FPMP-5可能作为靶向T2DM胰腺中胰岛淀粉样多肽聚集体的成像探针。

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.8b00756

文献信息

• [EN] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES DESTINÉES AU TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009153313A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDKI. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or composition.

  这项发明提供了一种抑制PDKI的新型化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• Alpha-(N-sulfonamido)acetamide derivatives as beta-amyloid inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040127494A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  There is provided a series of novel &agr;-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) 1 wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, which are inhibitors of &bgr;-amyloid peptide (&bgr;-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型的&agr;-(N-磺酰胺基)乙酰胺化合物，化学式为(I)1，其中R、R1、R2和R3在此定义，它们是&bgr;-淀粉样肽(&bgr;-AP)产生的抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• Alpha- and beta-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors
  申请人：Vazquez L. Michael

  公开号：US20070078173A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

  α-和β-氨基酸羟乙基氨磺酰胺化合物可作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
• ALPHA- AND BETA-AMINO ACID HYDROXYETHYLAMINO SULFONAMIDES USEFUL AS RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Vazquez Michael L.

  公开号：US20090023664A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

  α-和β-氨基酸羟乙基氨磺酰胺化合物是有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
• ALPHA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDE DERIVATIVES AS BETA-AMYLOID INHIBITORS
  申请人：Parker F. Michael

  公开号：US20080085894A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  There is provided a series of novel α-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, which are inhibitors of β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型α-(N-磺酰胺基)乙酰胺化合物的公式(I)，其中R、R1、R2和R3在此定义，它们是β-淀粉样肽（β-AP）产生的抑制剂，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受到抗淀粉样蛋白活性影响的疾病中有用。