5-Amino-3-(1-Methylpiperidin-4-yl)-1H-Indazole | 253436-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-Amino-3-(1-Methylpiperidin-4-yl)-1H-Indazole
• 英文别名: 3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-1H-indazol-5-yl-amine；3-(1-methylpiperidin-4-yl)-2H-indazol-5-amine
• CAS: 253436-76-9
• 化学式: C₁₃H₁₈N₄
• 分子量: 230.313
• InChiKey: HBGMNQMKJDVUQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  57.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Amino-3-(1-Methylpiperidin-4-yl)-1H-Indazole 、 苯磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以68%的产率得到N-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Substitited indazolyl sulfonamide and 2,3-dihydro-indolyl sulfonamide compounds, their prepartion and use in medicaments

  摘要：

  本发明涉及通式I的取代吲唑磺胺基和2,3-二氢吲唑磺胺基化合物，其制备方法，包含所述取代吲唑磺胺基和2,3-二氢吲唑磺胺基化合物的药物，以及利用所述取代吲唑磺胺基和2,3-二氢吲唑磺胺基化合物制备药物，该药物特别适用于预防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介导的疾病或疾病。

  公开号：

  EP1676841A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(1-methyl-4-piperidinyl)-5-nitro-1H-indazole 在 钯 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以223 mg (87.8%)的产率得到5-Amino-3-(1-Methylpiperidin-4-yl)-1H-Indazole
  参考文献：
  名称：

  5-HT1F agonists

  摘要：

  本发明涉及以下化合物（I）的化合物或其药用酸盐；该化合物对于激活哺乳动物体内的5-HT1f受体和抑制蛋白外渗具有用处。

  公开号：

  US06358972B1

文献信息

• 5-HT.sub.1F agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06133290A1

  公开（公告）日：2000-10-17

  The present invention relates to a compound of formula I: ##STR1## or a pharmaceutical acid addition salt thereof; which are useful for activating 5-HT.sub.1F receptors and inhibiting neuronal protein extravasation in a mammal.

  本发明涉及一种I式化合物：##STR1## 或其药物酸盐加合物; 该化合物对于激活哺乳动物的5-HT.sub.1F受体和抑制神经蛋白外渗具有用处。
• Substituted Indazolyl Sulfonamide and 2,3-Dihydro-Indolyl Sulfonamide Compounds, their Preparation and Use in Medicaments
  申请人：Merce Vidal Ramon

  公开号：US20090005417A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention relates to substituted indazolyl sulfonamide and 2,3-dihydroindolyl sulfonamide compounds of general formula I, a process for their preparation, medicaments comprising said substituted indazolyl sulfonamide and 2,3-dihydro-indolyl sulfonamide compounds as well as the use of said substituted indazolyl sulfonamide and 2,3-dihydro-indolyl sulfonamide compounds for the preparation of medicaments, which are particularly suitable for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases that are at least partially mediated via 5-HT 6 receptors.

  本发明涉及一般式I的取代的吲唑磺酰胺和2,3-二氢吲哚磺酰胺化合物，以及它们的制备方法、包含所述取代的吲唑磺酰胺和2,3-二氢吲哚磺酰胺化合物的药物，以及利用所述取代的吲唑磺酰胺和2,3-二氢吲哚磺酰胺化合物制备药物，特别适用于预防和/或治疗通过5-HT6受体介导的至少部分疾病或疾病的用途。
• Combination of a NMDA-receptor ligand and a compound with 5-HT6 receptor affinity
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

  公开号：EP1902733A1

  公开（公告）日：2008-03-26

  The present invention relates to an active substance combination comprising at least one compound with 5-HT6 receptor affinity, and at least NMDA-receptor ligand, a medicament comprising said active substance combination, and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

  本发明涉及一种由至少一种具有 5-HT6 受体亲和力的化合物和至少一种 NMDA 受体配体组成的活性物质组合、一种包含所述活性物质组合的药物，以及使用所述活性物质组合制造药物。
• 5HT6-Ligands such as sulfonamide derivatives in drug-induced weight-gain
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve S.A.

  公开号：EP2018861A1

  公开（公告）日：2009-01-28

  The present invention relates to the use of Compounds binding to the 5HT6 receptor such as sulfonamide compounds of formula I in the manufacture of a medicament for the treatment of weight gain, obesity or associated cardio-metabolic risk factors induced by a therapeutic drug. wherein --Z either represents =C(R10) or -CH2 or =N; and wherein either Y represents -S(O2)-R13, while X represents R1; or X represents R1, while Y represents (CH2)n-R11 or Y represents R1, while X represents (CH2)n-R12; while one of R9a, R9b, R9c, or R9d represents N(R3)-S(O2)-A, or N-(S(O2)-A)2.

  本发明涉及与 5HT6 受体结合的化合物如式 I 的磺酰胺化合物在制造治疗药物中的用途，该药物用于治疗由治疗药物诱发的体重增加、肥胖或相关的心血管代谢危险因素。 其中 --Z代表=C(R10)或-CH2或=N； 其中 或者 Y 代表 -S(O2)-R13，而 X 代表 R1； 或 X 代表 R1，而 Y 代表 (CH2)n-R11 或 Y 代表 R1，而 X 代表 (CH2)n-R12； 同时 R9a、R9b、R9c 或 R9d 中的一个代表 N(R3)-S(O2)-A，或 N-(S(O2)-A)2。
• Combination of at least two 5-HT6-Ligands
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve S.A.

  公开号：EP2020230A1

  公开（公告）日：2009-02-04

  The present invention relates to a Combination of at least two 5HT6- Ligands of which one is a partial or agonist while the other is a full antagonist or an inverse agonist, a medicament comprising this comination, the use of the combiantion in the manufacture of a medicament for the treatment of memory disorders ADHD, and methods of treatment using the combination or its members.

  本发明涉及至少两种5HT6-配体（其中一种为部分或激动剂，另一种为完全拮抗剂或反向激动剂）的组合物、包含该组合物的药物、使用该组合物制造治疗记忆障碍多动症的药物，以及使用该组合物或其成员进行治疗的方法。