1-Isonicotinoyl-2-methyl-hydrazin | 2365-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-Isonicotinoyl-2-methyl-hydrazin
• 英文别名: 1-Methyl-2-isonicotinoylhydrazine；N'-methylpyridine-4-carbohydrazide
• CAS: 2365-19-7
• 化学式: C₇H₉N₃O
• 分子量: 151.168
• InChiKey: YUHWRKDHBKNAGH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  83.5-84.5 °C
• 沸点：
  238.9±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.146±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Isonicotinoyl-2-methyl-hydrazin 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 4.0h， 生成 2-methyl-5-(pyridin-4'-yl)-1,2,4-triazole-3(2H)-thione
  参考文献：
  名称：

  Unfused heterobicycles as amplifiers of phleomycin. VII. Some triazolyl-, thiadiazolyl- and oxadiazolyl-pyridines and related pyrimidines

  摘要：

  介绍了 几种 4-(1',2',4'-三唑-3'-基)吡啶的合成、 3-和 4-(1',3',4'-噻二唑-2'-基)吡啶、 3 和 4-(1',3',4'-噁二唑-2'-基)吡啶、5-(1',3',4'-噻二唑-2'-基)嘧啶 和 5-(1',3',4'-噁二唑-2'-基)嘧啶、 所有这些 在五聚体的 5 位上有一个 β-二甲基氨基乙硫基侧链。 五元环的 5 位。这些化合物作为 对大肠杆菌 B 的体外培养的活性。

  DOI：

  10.1071/ch9831469
• 作为产物：
  描述：

  异烟肼 、 碘甲烷 在 甲醇 作用下， 生成 1-Isonicotinoyl-2-methyl-hydrazin
  参考文献：
  名称：

  Ciusa; Buccelli, Gazzetta Chimica Italiana, 1958, vol. 88, p. 393,398

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Anti-hyperuricemia composition
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US03947577A1

  公开（公告）日：1976-03-30

  Compositions useful in the treatment of gout and hyperuricemia and containing a substituted 1,2,4-triazole as the active ingredient are provided, the triazoles being substituted at the 5 position with a pyridyl radical and at the 3 position with a phenyl or a pyridyl radical. Methods of preparing these substituted triazoles are described. Certain of the compounds are novel.

  提供了在痛风和高尿酸血症治疗中有用的组合物，其中含有取代了1,2,4-三唑的活性成分，这些三唑在5位被吡啶基取代，在3位被苯基或吡啶基取代。描述了制备这些取代三唑的方法。其中某些化合物是新颖的。
• [EN] PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID ANALOGUES AS ANTI-MYCOBACTERIAL DRUG CANDIDATES<br/>[FR] ANALOGUES D'ACIDE PYRAZOLE CARBOXYLIQUE EN TANT QUE CANDIDATS MÉDICAMENTS ANTI-MYCOBACTÉRIENS
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2014174457A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present invention relates to the pyrazole carboxylic acid analogues of Formula (1) or stereoisomers, or esters or pharmaceutically acceptable salts thereof, as potent anti- mycobacterial agents. Formula Further it discloses the pharmaceutical composition comprising compounds of Formula-I for the treatment of mycobacterial infections.

  本发明涉及Formula（1）的吡唑羧酸类似物或其立体异构体，或其酯或药用可接受的盐，作为有效的抗分枝杆菌药物。此外，还披露了包含Formula-I化合物的药物组合物，用于治疗分枝杆菌感染。
• Pyridyl containing 1-benzenesulfonyl triazoles
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US03963731A1

  公开（公告）日：1976-06-15

  Compositions useful in the treatment of gout and hyperuricemia and containing a substituted 1,2,4-triazole as the active ingredient are provided, the triazoles being substituted at the 5 position with a pyridyl radical and at the 3 position with a phenyl or a pyridyl radical. Methods of preparing these substituted triazoles are described. Certain of the compounds are novel.

  本发明提供了一种用于治疗痛风和高尿酸血症的有效组合物，其中含有取代的1,2,4-三唑作为活性成分，该三唑在5位被吡啶基取代，在3位被苯基或吡啶基取代。本发明还描述了制备这些取代三唑的方法。其中某些化合物是新颖的。
• Naphthyridine derivatives having inhibitory activity against hiv integrase
  申请人：Taishi Teruhiko

  公开号：US20090227621A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  [Problems to be Solved] To provide a novel compound having antiviral activity, especially inhibitory activity against HIV integrase, a pharmaceutical composition, especially anti-HIV drug, containing the same. [Means to Solve the Problem] A compound of the formula: (wherein: R 1 is optionally substituted aralkyl; R 2 and R 3 are each independently hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted amino, optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkoxy (provided that each substituent for “optionally substituted” is a noncyclic group); R 4 is hydrogen, optionally substituted carboxy, optionally substituted formylamino, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted amino (provided that a substituent on amino in “optionally substituted formylamino”, “optionally substituted carbamoyl” and “optionally substituted amino” may form an optionally-substituted N-atom containing heterocyclic ring together with an adjacent N atom), optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl) or a salt thereof.

  【需要解决的问题】提供一种具有抗病毒活性，特别是对HIV整合酶具有抑制活性的新型化合物，以及包含该化合物的制药组合物，特别是抗HIV药物。 【解决问题的方法】 化合物的化学式为：（其中：R1是可选取代的芳基甲基；R2和R3分别是氢、可选取代的烷基、可选取代的氨基、可选取代的烯基或可选取代的烷氧基（提供“可选取代”中的每个取代基均为非环状基）；R4是氢、可选取代的羧基、可选取代的甲酰胺基、可选取代的氨基甲酰胺基、可选取代的氨基（在“可选取代的甲酰胺基”、“可选取代的氨基甲酰胺基”和“可选取代的氨基”中，氨基上的取代基可以与相邻的N原子一起形成一个含有可选取代的N原子的杂环环），可选取代的烷基、可选取代的烯基、可选取代的芳基或可选取代的杂环芳基）或其盐。
• Heterocyclic compounds having inhibitory activity against HIV integrase
  申请人：Murai Hitoshi

  公开号：US20090118233A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  A heterocyclic compound of the formula (I): wherein B 1 is —C(R 2 )═ or —N═; R 1′ is H, etc.; one of R 1 and R 2 is -Z 1 -Z 2 -Z 3 -R 5 wherein Z 1 and Z 3 are independently single bond, optionally substituted alkylene, etc.; Z 2 is single bond, optionally substituted alkylene, etc.; R 5 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, etc., and the other of R 1 and R 2 is H; -A 1 - is —C(—Y)═C(—R A )—C(—R 3 )═C(—R 4 )—, etc. wherein Y is OH, etc.; R A is —COR 7 wherein R 7 is OH, etc.; one of R 3 and R 4 is carboxy, etc., and the other of R 1 and R 2 is H, etc, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a solvate thereof, having an antiviral activity, more particularly, an inhibitory activity against HIV integrase, and a pharmaceutical composition containing the same, especially an anti-HIV drug.

  一种具有以下式（I）的杂环化合物：其中B1为—C（R2）═或—N═；R1'为H等；R1和R2中的一个为-Z1-Z2-Z3-R5，其中Z1和Z3分别为单键，可选择性地取代的烷基等；Z2为单键，可选择性地取代的烷基等；R5为可选择性取代的芳基，可选择性取代的杂环芳基等；R1和R2中的另一个为H；-A1-为—C（—Y）═C（—RA）—C（—R3）═C（—R4）—等，其中Y为OH等；RA为—COR7，其中R7为OH等；R3和R4中的一个为羧基等，另一个为H等。该化合物的前药、其药学上可接受的盐和溶剂化物具有抗病毒活性，尤其是对HIV整合酶的抑制活性，并且包含该化合物的药物组合物，特别是一种抗HIV药物。