4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid ethyl ester | 773138-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl-(4'-fluorobiphenyl)-2-carboxylate；Ethyl 4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylate；ethyl 2-(4-fluorophenyl)benzoate
• CAS: 773138-83-3
• 化学式: C₁₅H₁₃FO₂
• 分子量: 244.265
• InChiKey: GTIITBFOKGJWJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以89%的产率得到2-联苯-4-氟羧酸
  参考文献：
  名称：

  联苯衍生物及其制备方法

  摘要：

  本发明提供了新的联苯衍生物、其同分异构体或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明的新的联苯衍生物、其同分异构体或药学上可接受的盐起到毒蕈碱M3受体拮抗剂的作用，并且因此可用于预防或治疗选自以下的疾病：慢性阻塞性肺病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔兹海默病、老年痴呆、青光眼、精神分裂症、胃食管返流病、心律失常和多涎综合征。

  公开号：

  CN105555761B
• 作为产物：
  描述：

  2-溴苯甲酸 在 四(三苯基膦)钯 、 硫酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  1-联苯基-2-重氮-2-芳基酮和三氟甲磺酸酐直接合成菲基三氟甲磺酸酯

  摘要：

  描述了从 1-联苯基-2-重氮-2-芳基酮和三氟甲磺酸酐直接合成菲基三氟甲磺酸酯的策略。 1-联苯基-2-重氮-2-芳基酮与三氟甲磺酸酐的反应在2,6-二叔丁基吡啶存在下在温和条件下顺利进行，以高至优异的产率生成菲基三氟甲磺酸酯。菲基三氟甲磺酸酯产品被证明可用作各种偶联反应中的偶联配偶体。所提出的机制涉及原位形成的乙烯基阳离子中间体的分子内弗里德尔-克来福特反应。

  DOI：

  10.1039/d3ob02005c

文献信息

• 联苯衍生物及其制备方法
  申请人：东亚ST 株式会社

  公开号：CN105555761B

  公开（公告）日：2018-12-11

  本发明提供了新的联苯衍生物、其同分异构体或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明的新的联苯衍生物、其同分异构体或药学上可接受的盐起到毒蕈碱M3受体拮抗剂的作用，并且因此可用于预防或治疗选自以下的疾病：慢性阻塞性肺病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔兹海默病、老年痴呆、青光眼、精神分裂症、胃食管返流病、心律失常和多涎综合征。
• Potassium Trimethylsilanolate Enables Rapid, Homogeneous Suzuki−Miyaura Cross-Coupling of Boronic Esters
  作者：Connor P. Delaney、Vincent M. Kassel、Scott E. Denmark

  DOI：10.1021/acscatal.9b04353

  日期：2020.1.3

  Herein, a mild and operationally simple method for the Suzuki−Miyaura cross-coupling of boronic esters is described. Central to this advance is the use of the organic-soluble base, potassium trimethylsilanolate, which allows for a homogeneous, anhydrous cross-coupling. The coupling proceeds at a rapid rate, often furnishing products in quantitative yield in less than 5 min. By applying this method

  在此，描述了一种温和且操作简单的硼酸酯的Suzuki-Miyaura交叉偶联方法。这一进步的中心是有机可溶性碱三甲基硅烷醇钾的使用，它可以实现均匀，无水的交叉偶联。偶联以快速的速度进行，通常在不到5分钟的时间内提供定量产量的产品。通过应用该方法，对于三个发表的反应，观察到反应时间减少了> 10倍，这需要> 48小时才能达到令人满意的转化率。
• [EN] COMPOUNDS ACTIVE AT A NOVEL SITE ON RECEPTOR-OPERATED CALCIUM CHANNELS USEFUL FOR TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS AND DISEASES<br/>[FR] COMPOSES ACTIFS SUR UN NOUVEAU SITE DES CANAUX CALCIQUES ACTIVES PAR LES RECEPTEURS SERVANT AU TRATITEMENT DES TROUBLES ET DES MALADIES NEUROLOGIQUES
  申请人：NPS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1998056752A1

  公开（公告）日：1998-12-17

  (EN) Method and compositions for treating a patient having a neurological disease or disorder, such as stroke, head trauma, spinal cord injury, spinal cord ischemia, ischemia- or hypoxia-induced nerve cell damage, epilepsy, anxiety, neuropsychiatric or cognitive deficits due to ischemia or hypoxia such as those that frequently occur as a consequence of cardiac surgery under cardiopulmonary bypass, or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease, Huntington's Disease, Parkinson's Disease, or amyotrophic lateral sclerosis (ALS).(FR) Cette invention se rapporte à un procédé et à des compositions permettant de traiter un patient souffrant d'une maladie ou d'un trouble neurologique, tel que ictus, traumatisme crânien, lésion de la colonne vertébrale, ischémie de la colonne vertébrale, détérioration des cellules nerveuses induite par une ischémie ou une hypoxie, épilepsie, anxiété, déficits neuropsychiatriques ou cognitifs dus à une ischémie ou une hypoxie, tels que ceux qui se produisent fréquemment à la suite d'une chirurgie cardiaque sous pontage cardio-pulmonaire, ou maladies neurodégénératives, telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Huntington, la maladie de Parkinson ou la sclérose latérale amyotrophique (ALS).

  (中) 本发明涉及一种用于治疗神经系统疾病或障碍的患者的方法和组合物，例如中风、头部创伤、脊髓损伤、脊髓缺血、缺血或低氧引起的神经细胞损伤、癫痫、焦虑、神经精神或认知缺陷由于缺血或低氧，这些缺陷经常作为体外循环下的心脏手术后的后果发生，或神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、亨廷顿病、帕金森病或肌萎缩性侧索硬化症（ALS）。
• NOVEL BIPHENYL DERIVATIVE AND METHOD FOR PREPARING SAME
  申请人：DONG-A ST CO., LTD

  公开号：US20160176816A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention provides novel biphenyl derivatives, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same. The novel biphenyl derivatives, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, as disclosed in the present invention, act as muscarinic M3 receptor antagonists, and thus are useful for the prevention or treatment of a disease selected from the group consisting of chronic obstructive pulmonary disease, asthma, irritable bowel syndrome, urinary incontinence, rhinitis, spasmodic colitis, chronic cystitis, Alzheimer's disease, senile dementia, glaucoma, schizophrenia, gastroesophageal reflux disease, cardiac arrhythmia, and hyper-salivation syndromes.

  本发明提供了一种新型的联苯衍生物，其异构体或药学上可接受的盐，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。本发明所披露的新型联苯衍生物，其异构体或药学上可接受的盐，作为肌动力M3受体拮抗剂，因此对于预防或治疗慢性阻塞性肺疾病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔茨海默病、老年性痴呆症、青光眼、精神分裂症、胃食管反流病、心律失常和多涎综合症等疾病是有用的。
• Pd-catalyzed coupling of aryl iodides with triarylbismuths as atom-economic multi-coupling organometallic nucleophiles under mild conditions
  作者：Maddali L.N. Rao、Debasis Banerjee、Ritesh J. Dhanorkar

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.09.053

  日期：2010.11

  The facile cross-coupling reactivity of triarylbismuth compounds with aryl iodides was achieved under mild heating conditions. The established catalytic protocol using Pd(OAc)(2)(Cy2NH)(2) system exhibited high coupling reactivity with a variety of triarylbismuth and aryl iodide compounds under mild conditions. These coupling reactions were completed in short reaction time affording good to high yields of functionalized biaryl products. The studies of multi-coupling reactions with tris(4-iodophenyl)amine, 8 also furnished moderate to good yields of coupled products, 8a-8f. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.